P21 peptide គឺជាជម្រើសខ្ពស់។ សំយោគ peptide សមាសធាតុជាមួយនឹងការជ្រាបចូលរបាំងខួរក្បាលខ្ពស់។. បានមកពីការស្រាវជ្រាវយ៉ាងទូលំទូលាយលើ កត្តា neurotrophic ciliary (CNTF), CNTF ខ្លួនវាផ្ទាល់គឺជាការកើតឡើងដោយធម្មជាតិ cytokine នៅខាងក្នុងណឺរ៉ូន; ពហុមុខងារ កត្តា neurotrophic.
អ្នកវិទ្យាសាស្ត្របានរកឃើញ, ទោះយ៉ាងណាក៏ដោយ, ថារចនាសម្ព័ន្ធ CNTF ធម្មជាតិគឺស្មុគស្មាញ; ការលំបាកឆ្លងកាត់ របាំងឈាមខួរក្បាល, ភាពស៊ាំ ហានិភ័យ, និងពាក់កណ្តាលជីវិតខ្លីបំផុត សុទ្ធតែបង្ហាញពីបញ្ហាប្រឈមសំខាន់ៗសម្រាប់ការស្រាវជ្រាវគ្លីនិក.
ការវិភាគការកាត់ចេញ និងការពិសោធន៍ដដែលៗជាបន្តបន្ទាប់បាននាំឱ្យមានការកំណត់អត្តសញ្ញាណបំណែកស្នូល, Ac-DGGL-NH₂. ការសិក្សានៅក្នុង vitro បានបង្ហាញថាបំណែកនេះរក្សាបាននូវកិច្ចព្រមព្រៀងដ៏ល្អនៃសកម្មភាព neurotrophic ដើម, ប៉ុន្តែសក្តានុពលព្យាបាលបន្ថែមទៀតទាំងអស់គឺ និងនៅតែមានកម្រិត.
ឧបសគ្គចម្បងគឺភាពជ្រាបចូលនៃរបាំងឈាម-ខួរក្បាលខ្សោយ ហើយជិតនឹងការរិចរិលយ៉ាងឆាប់រហ័សពេញលេញដោយប្រូតេអុីនប្លាស្មា; ទាបណាស់។ លទ្ធភាពទទួលបានជីវសាស្រ្ត នៅក្នុង vivo គឺជាលទ្ធផលចុងក្រោយ.
ដើម្បីដោះស្រាយបញ្ហាទាំងនេះរចនាសម្ព័ន្ធ tricyclic lipophilic ខ្ពស់។ – អាដាម៉ាន់តាន moiety – ត្រូវបានណែនាំ. ការកែប្រែនេះបានបង្កើនភាពជ្រាបចូលរបស់ P21 ដោយជោគជ័យ, ឧបសគ្គស្តេរិច ផ្តល់ការការពារយ៉ាងហោចណាស់ផ្នែកខ្លះនៃស្ថានីយ N របស់ peptide ពី ប្រូតេអ៊ីន ការវាយប្រហារ.
ប្រសើរឡើង ស្ថេរភាពមេតាប៉ូលីស ហើយពាក់កណ្តាលជីវិតបានពង្រីកយ៉ាងសំខាន់តាមលទ្ធផលផ្ទាល់.
សរុប, សំណុំតែមួយគត់ និងកំណត់យ៉ាងល្អនៃឥទ្ធិពលសរសៃប្រសាទ និងអាកប្បកិរិយាកំពុងត្រូវបានសម្រេចតាមរយៈការរចនារបស់ P21.
លំដាប់
Ac-asp-gly-gly-leu-adamantane-NH2
លេខ CAS
/
រូបមន្តម៉ូលេគុល
C27H41N5O9
ទំងន់ម៉ូលេគុល
579.65
ការស្រាវជ្រាវពាក់ព័ន្ធ P21 Peptide
1.មុខងារជីវសាស្រ្តនៃ CNTF
លើសពីការលើកកម្ពស់ការរស់រានមានជីវិតនៃណឺរ៉ូនម៉ូទ័រ, ជំរុញទម្រង់ផ្សេងៗនៃការសំយោគប្រព័ន្ធសរសៃប្រសាទ, ជំរុញការលូតលាស់ axon សរសៃប្រសាទ, និងការពារទាំងណឺរ៉ូន និងកោសិកាគាំទ្ររបស់ពួកគេពី excitotoxicity និងប្រភេទមួយចំនួននៃការខូចខាតរលាក, CNTF ធ្វើឱ្យសកម្មផ្លូវសញ្ញាជាក់លាក់នៅក្នុងអ៊ីប៉ូតាឡាមូស – ការបង្កើនការឆ្អែត គឺជាផលប៉ះពាល់មួយក្នុងចំនោមផលប៉ះពាល់ដែលបានកត់ត្រាយ៉ាងល្អ.
2.ប្រសិទ្ធភាពព្យាបាល និងលក្ខណៈសម្បត្តិការពារសរសៃប្រសាទ
ការសាកល្បងគ្លីនិកបានបង្ហាញថា P21 មានសកម្មភាពឱសថសាស្ត្រល្អប្រសើរជាងបើប្រៀបធៀបទៅនឹង CNTF. Hippocampal neurogenesis, គ្រប់ទម្រង់ទាំងអស់។ ប្លាស្ទិចសំយោគ, សមត្ថភាពសិក្សា និងជំងឺនៃការយល់ដឹងផ្សេងៗ សុទ្ធតែមានឥទ្ធិពលវិជ្ជមាន.
ឥទ្ធិពលការពារសរសៃប្រសាទ (ischemia / ការកើតឡើងម្តងទៀត, រលាកសរសៃប្រសាទ និង ភាពតានតឹងអុកស៊ីតកម្ម) ត្រូវបានគេមើលឃើញផងដែរ។, និងគ្រប់គ្រង, ដោយ P21.
3.ការលើកកម្ពស់ Neurogenesis និងបង្កើនភាពប្លាស្ទិក Synaptic
P21 បង្កើត microenvironment អំណោយផលសម្រាប់ការរីកសាយ, ភាពខុសគ្នា, និងការរស់រានមានជីវិតនៃណឺរ៉ូនថ្មី។.
ម៉ូឌុលនៃផ្លូវសញ្ញាជាក់លាក់ – របៀប/ស្ថានភាព ជាបឋម, ជាមួយនឹងភស្តុតាងមួយចំនួនសម្រាប់ MAPK/ERK – ទទួលខុសត្រូវចំពោះឥទ្ធិពលនេះ។.
ការបង្កើនភាពប្លាស្ទិក synaptic តាមរយៈការផ្លាស់ប្តូរតិចតួចនៅក្នុង 'កម្លាំង’ ការភ្ជាប់សរសៃប្រសាទគឺជាយន្តការសំខាន់មួយទៀត; សមត្ថភាពសិក្សាត្រូវបានភ្ជាប់ដោយផ្ទាល់ជាមួយដំណើរការនេះ។.
គំរូសត្វបង្ហាញពីការពង្រឹងយ៉ាងសំខាន់នៅក្នុង សក្តានុពលរយៈពេលវែង (អិលធីភី) នៅក្នុងកោសិកា hippocampal, ការរៀនសូត្រដែលពឹងផ្អែកលើ hippocampus និងទម្រង់ផ្សេងៗនៃការចងចាំត្រូវបានធ្វើឱ្យប្រសើរឡើងជាលទ្ធផល.
ទុនបំរុងនៃការយល់ដឹងជាមូលដ្ឋាន និងភាពប្លាស្ទិកនៃខួរក្បាលទាំងមូលត្រូវបានជំរុញដោយ P21.
4.មុខងារការពារសរសៃប្រសាទ
ការពង្រឹងបណ្តាញការពារប្រឆាំងអុកស៊ីតកម្មក្នុងកោសិកា គឺជាឥទ្ធិពលដែលបានកត់ត្រាយ៉ាងល្អ.
ស្ថេរភាពមុខងារ mitochondrial, ការរារាំងនៃផ្លូវ apoptotic ជាក់លាក់, និងការបង្ក្រាប (លើស) ការរលាកសរសៃប្រសាទទាំងអស់រួមចំណែកដល់ស្ថានភាពការពារ.
ក្លែងធ្វើពិសោធន៍ការស្លាប់សរសៃប្រសាទ – ប្រភេទ ischemia-hypoxia, ឬថ្មីៗនេះ ជំងឺភ្លេចភ្លាំងធ្វើត្រាប់តាមជាតិពុល – អាចត្រូវបានរារាំងដោយ P21 យ៉ាងមានប្រសិទ្ធភាព.
ការរក្សាបាននូវភាពសុចរិតនៃកោសិកាសរសៃប្រសាទផ្នែកខ្លះ គឺជាចំណុចបញ្ចប់នៃខ្សែការពារនេះ។; មធ្យោបាយព្យាបាលបែបប្រលោមលោកសម្រាប់ជំងឺប្រព័ន្ធប្រសាទពិតប្រាកដកំពុងត្រូវបានរុករកតាមរយៈវា។.
5.បទប្បញ្ញត្តិនៃការរំលាយអាហារថាមពលនិងចំណង់អាហារ
ការសិក្សាគ្លីនិកដំបូងរបស់ CNTF បង្ហាញពីឥទ្ធិពលនៃការសម្រកទម្ងន់ដ៏ខ្លាំងក្លា.
P21 រក្សាបំណែកស្នូលដែលទទួលខុសត្រូវចំពោះរឿងនោះ។. ការធ្វើតេស្តគ្លីនិកបញ្ជាក់ពីភាពស្ថិតស្ថេរនៃឥទ្ធិពល.
ផ្លូវ leptin-STAT3 (អ៊ីប៉ូតាឡាមិក) គឺជាការផ្តោតអារម្មណ៍នៃការស្រាវជ្រាវនាពេលបច្ចុប្បន្ន; សញ្ញា satiety ត្រូវបានពង្រីក.
ការសម្រកទម្ងន់ពី P21 មានប្រសិទ្ធភាពនិង, សំខាន់, ការអភិរក្សសាច់ដុំ.
ភាពប្រែប្រួលអាំងស៊ុយលីនក៏ប្រសើរឡើងផងដែរ។, ការជំរុញ P21 បន្ថែមទៀតចូលទៅក្នុងការព្យាបាលដ៏មានសក្តានុពលសម្រាប់ការធាត់ និងការវិវត្តន៍នៃសរសៃប្រសាទដែលពាក់ព័ន្ធ.
COA
HPLC
MS
