ರಚನಾತ್ಮಕ ಅನಲಾಗ್ ಆಗಿ α-MSH (ಮೆಲನೋಸೈಟ್-ಉತ್ತೇಜಿಸುವ ಹಾರ್ಮೋನ್), ಮೆಲನೋಟನ್-II (MT-II) α-MSH ನಂತಹ ಗುಣಲಕ್ಷಣಗಳನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತದೆ. ಇದು ನಾನ್ ಸೆಲೆಕ್ಟಿವ್ ಆಗಿ ಕಾರ್ಯನಿರ್ವಹಿಸುತ್ತದೆ ಮೆಲನೊಕಾರ್ಟಿನ್ ಗ್ರಾಹಕ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್, ಮೆಲನೊಕಾರ್ಟಿನ್ ಗ್ರಾಹಕಗಳಲ್ಲಿ ಚಟುವಟಿಕೆಯನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತದೆ MC1R, MC3R, MC4R ಮತ್ತು MC5R.
ರಚನಾತ್ಮಕವಾಗಿ, ಮೆಲನೋಟನ್-II ಒಂದು ಆವರ್ತಕ ಹೆಪ್ಟಾಪೆಪ್ಟೈಡ್ (ಎಸಿ-ಎನ್ಲೆ-ಸೈಕ್ಲೋ[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH₂). ಈ ಸೈಕ್ಲೈಸ್ಡ್ ಆರ್ಕಿಟೆಕ್ಚರ್ ರೇಖೀಯ MT-I ಗಿಂತ ಕಡಿಮೆ ಪೆಪ್ಟೈಡ್ ಚೈನ್ ಅನ್ನು ಒದಗಿಸುತ್ತದೆ.
ವಿಟ್ರೊ ಅಧ್ಯಯನಗಳು ಮೆಲನೋಟಾನ್-II ಅನ್ನು ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುವಲ್ಲಿ ಮೆಲನೋಟನ್-I ಗಿಂತ ದುರ್ಬಲ ಪರಿಣಾಮಕಾರಿತ್ವವನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸುತ್ತದೆ ಎಂದು ಸೂಚಿಸುತ್ತದೆ. ಮೆಲನೋಸೈಟ್ ಪಿಗ್ಮೆಂಟೇಶನ್ ಅನ್ನು ಪ್ರಚೋದಿಸಲು MC1R, ಮೆಲನೋಟಾನ್-II ಇತರ ಅಂಶಗಳಲ್ಲಿ ಸಂಭಾವ್ಯ ಪ್ರಯೋಜನಗಳನ್ನು ಹೊಂದಿದೆ ಎಂದು ಕಂಡುಬಂದಿದೆ, ವಿಶೇಷವಾಗಿ ಕೇಂದ್ರ ನರಮಂಡಲದ ನಿಯಂತ್ರಣದಲ್ಲಿ.
ಅನುಕ್ರಮ
ಎಸಿ-{ಮಾಡಬಹುದು}-ಆಸ್ಪ್-ಹಿಸ್-{d-Phe}-Arg-Trp-Lys-NH2, (2→7)-ಲ್ಯಾಕ್ಟಮ್
CAS ಸಂಖ್ಯೆ
121062-08-6
ಆಣ್ವಿಕ ಸೂತ್ರ
C50H69N15O9
ಆಣ್ವಿಕ ತೂಕ
1024.18
ಮೆಲನೋಟನ್-II ಸಂಶೋಧನೆ
1.ಮೆಲನೊಟಾನ್-II ಎಂದರೇನು
1)ಅನ್ವೇಷಣೆ ಮತ್ತು ಅಭಿವೃದ್ಧಿ
ಮೆಲನೋಟಾನ್-II ಸಂಶ್ಲೇಷಿತ ಮೆಲನೊಕಾರ್ಟಿನ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿದ್ದು, ಆರಂಭದಲ್ಲಿ ಚರ್ಮದ ಕ್ಯಾನ್ಸರ್ ರಕ್ಷಣೆಗಾಗಿ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಪಡಿಸಲಾಗಿದೆ. ಆದಾಗ್ಯೂ, ಕೇಂದ್ರ ನರಮಂಡಲದ ಮತ್ತು ಲೈಂಗಿಕ ಕ್ರಿಯೆಯ ನಿಯಂತ್ರಕ ಪರಿಣಾಮಗಳ ಅದರ ಅನಿರೀಕ್ಷಿತ ಆವಿಷ್ಕಾರವು ಅನೇಕ ಕ್ಷೇತ್ರಗಳಲ್ಲಿ ಅದರ ಸಂಭಾವ್ಯ ಅನ್ವಯಿಕೆಗಳನ್ನು ವಿಸ್ತರಿಸಿದೆ.
2) ಸ್ಕಿನ್ ಪಿಗ್ಮೆಂಟೇಶನ್ ಪರಿಣಾಮಗಳು
α-MSH ನ ಅನಲಾಗ್ ಆಗಿ, ಮೆಲನೋಟಾನ್-II ಮೆಲನೋಸೈಟ್‌ಗಳನ್ನು ಸಕ್ರಿಯಗೊಳಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಚರ್ಮದ ಟ್ಯಾನಿಂಗ್ ಅನ್ನು ಪ್ರೇರೇಪಿಸುತ್ತದೆ. ಏಕ-ಅಂಧ ಅಧ್ಯಯನದಲ್ಲಿ, ಮೂರು ಭಾಗವಹಿಸುವವರು ಎರಡು ವಾರಗಳವರೆಗೆ ವಾರದ ದಿನಗಳಲ್ಲಿ ದಿನಕ್ಕೆ ಒಮ್ಮೆ ಸಬ್ಕ್ಯುಟೇನಿಯಸ್ ಇಂಜೆಕ್ಷನ್ ಮೂಲಕ ಸಲೈನ್ ಅಥವಾ ಮೆಲನೋಟಾನ್-II ಅನ್ನು ಪಡೆದರು.
ದಿನದಲ್ಲಿ ಅದೇ ಸೈಟ್ನಲ್ಲಿ ಅಳತೆಗಳನ್ನು ಪುನರಾವರ್ತಿಸಲಾಗುತ್ತದೆ 21. ಆಡಳಿತದ ನಂತರ ಭಾಗವಹಿಸುವವರಲ್ಲಿ ದೃಷ್ಟಿಗೋಚರ ಮೌಲ್ಯಮಾಪನವು ಗಮನಾರ್ಹವಾದ ಮುಖದ ವರ್ಣದ್ರವ್ಯವನ್ನು ಬಹಿರಂಗಪಡಿಸಿತು. ಮೆಲನೋಟಾನ್-II ಮೆಲನೋಸೈಟ್‌ಗಳಲ್ಲಿ MC1R ನಲ್ಲಿ ಅಗೋನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿ ಅದರ ಕ್ರಿಯೆಯ ಮೂಲಕ ಟ್ಯಾನಿಂಗ್ ಅನ್ನು ಉತ್ತೇಜಿಸುತ್ತದೆ ಎಂದು ಪುರಾವೆಗಳು ಸೂಚಿಸುತ್ತವೆ..
3)ನಿಮಿರುವಿಕೆಯ ಅಪಸಾಮಾನ್ಯ ಕ್ರಿಯೆ
ಮೆಲನೋಟನ್-II ಪುರುಷ ನಿಮಿರುವಿಕೆಯ ಅಪಸಾಮಾನ್ಯ ಕ್ರಿಯೆಗೆ ಚಿಕಿತ್ಸೆ ನೀಡಬಲ್ಲದು (ED). ಒಂದು ಸಣ್ಣ ಸಮೂಹದಲ್ಲಿ 10 ಸೈಕೋಜೆನಿಕ್ ಇಡಿ ಹೊಂದಿರುವ ರೋಗಿಗಳು, ಪೆಪ್ಟೈಡ್ನ ಸಬ್ಕ್ಯುಟೇನಿಯಸ್ ಇಂಜೆಕ್ಷನ್ (0.025 mg/kg ದೇಹದ ತೂಕ) ಒಳಗೆ ನೈಜ-ಸಮಯದ ಮೇಲ್ವಿಚಾರಣೆಯ ಮೂಲಕ ಮೌಲ್ಯಮಾಪನ ಮಾಡಲಾಯಿತು 6 ಗಂಟೆಗಳು: 8 ಪುರುಷರು ಪ್ರಾಯೋಗಿಕವಾಗಿ ಅರ್ಥಪೂರ್ಣವಾದ ನಿಮಿರುವಿಕೆಯನ್ನು ಸಾಧಿಸಿದರು².
ಈ ಸಂಶೋಧನೆಗಳನ್ನು ನಂತರ ಡಬಲ್-ಬ್ಲೈಂಡ್ ನಿಯಂತ್ರಿತ ಅಧ್ಯಯನದಲ್ಲಿ ದೃಢಪಡಿಸಲಾಯಿತು.
4)ಚಯಾಪಚಯ ಪರಿಣಾಮಗಳು
ಮೆಲನೋಟಾನ್-II ಹಸಿವನ್ನು ನಿಗ್ರಹಿಸುತ್ತದೆ ಮತ್ತು ಕೊಬ್ಬನ್ನು ಸುಡುವುದನ್ನು ಉತ್ತೇಜಿಸುತ್ತದೆ ಎಂದು ಪ್ರಾಣಿ ಅಧ್ಯಯನಗಳು ತೋರಿಸಿವೆ. ಸಂಶೋಧಕರು ನಿರ್ದಿಷ್ಟವಾಗಿ ಹೊರಹಾಕಿದರು PTP1B(ಪ್ರೋಟೀನ್ ಟೈರೋಸಿನ್ ಫಾಸ್ಫೇಟೇಸ್ 1B) ಜೀನ್ (ಲೆಪ್ಟಿನ್ ಸಿಗ್ನಲಿಂಗ್‌ನ ಋಣಾತ್ಮಕ ನಿಯಂತ್ರಕ) ಒಳಗೆ POMC(ಪ್ರೊಪಿಯೊಮೆಲನೊಕಾರ್ಟಿನ್) ಇಲಿಗಳ ನರಕೋಶಗಳು.
ಈ ರೂಪಾಂತರಿತ ಇಲಿಗಳು ಬಲವಾದ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಗಳನ್ನು ಪ್ರದರ್ಶಿಸಿದವು ಇಂಟ್ರಾಸೆರೆಬ್ರೊವೆಂಟ್ರಿಕ್ಯುಲರ್ ಚುಚ್ಚುಮದ್ದು ನ ಲೆಪ್ಟಿನ್ ಮತ್ತು ಮೆಲನೋಟನ್-II (ಮೆಲನೊಕಾರ್ಟಿನ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್), ವರ್ಧಿತ ಹಸಿವು ನಿಗ್ರಹವಾಗಿ ಪ್ರಕಟವಾಗುತ್ತದೆ, ತೂಕ ನಷ್ಟ, ಮತ್ತು ಥರ್ಮೋಜೆನಿಕ್ ಪ್ರತಿಕ್ರಿಯೆಗಳು.
ಇದಲ್ಲದೆ, ಈ ಆನುವಂಶಿಕ ಅಳಿಸುವಿಕೆಯು ಇಲಿಗಳಲ್ಲಿ MC4R ಗ್ರಾಹಕದ ಹೆಚ್ಚಿದ ಅಭಿವ್ಯಕ್ತಿಗೆ ಕಾರಣವಾಯಿತು⁴.
2.ತೀರ್ಮಾನ
ಮೆಲನೋಟನ್-II, ನಾನ್-ಸೆಲೆಕ್ಟಿವ್ ಮೆಲನೊಕಾರ್ಟಿನ್ ರಿಸೆಪ್ಟರ್ ಅಗೊನಿಸ್ಟ್ ಆಗಿ, ಚರ್ಮದ ವರ್ಣದ್ರವ್ಯವನ್ನು ಉಂಟುಮಾಡುವ ಭರವಸೆಯನ್ನು ತೋರಿಸುತ್ತದೆ ಆದರೆ ಲೈಂಗಿಕ ಕ್ರಿಯೆಯ ನಿಯಂತ್ರಣದ ಮೇಲೆ ಅದರ ಪ್ರಬಲವಾದ ಕೇಂದ್ರೀಯ ಮಧ್ಯಸ್ಥಿಕೆಯ ಪರಿಣಾಮಗಳಿಗೆ ಗಮನಾರ್ಹವಾದ ವೈಜ್ಞಾನಿಕ ಆಸಕ್ತಿಯನ್ನು ಗಳಿಸಿದೆ, ವಿಶೇಷವಾಗಿ ಇಡಿಯನ್ನು ಸುಧಾರಿಸುವಲ್ಲಿ.
ED ಚಿಕಿತ್ಸೆಯಲ್ಲಿ ಇದರ ಪ್ರಾಥಮಿಕ ವೈದ್ಯಕೀಯ ಫಲಿತಾಂಶಗಳು ಉತ್ತೇಜನಕಾರಿಯಾಗಿದೆ, ಮತ್ತು ಅದರ ಪ್ಲಿಯೋಟ್ರೋಪಿಕ್ ಕ್ರಿಯೆಯ ಕಾರ್ಯವಿಧಾನವು ಕಾದಂಬರಿ ಇಡಿ ಚಿಕಿತ್ಸಕಗಳ ಅಭಿವೃದ್ಧಿಗೆ ಭರವಸೆಯ ಅಡಿಪಾಯವನ್ನು ಸ್ಥಾಪಿಸುತ್ತದೆ.
COA
HPLC
ಎಂ.ಎಸ್
