Acetyl Tetrapeptide-15 ass ofgeleet vu Endomorphin-2 duerch an Acetylatioun Modifikatioun op sengem N-Terminal tyrosin Rescht. Dës spezifesch chemesch Modifikatioun gëtt allgemeng benotzt fir entweder Peptidstabilitéit ze verbesseren oder seng biologesch Aktivitéit z'änneren.
Endomorphin-2 selwer ass e gutt dokumentéierten endogenen Agonist mat héijer Affinitéit a Selektivitéit fir μ-Opioid Rezeptoren (MOR) wéi seng definéierend Charakteristiken. Wéinst senger struktureller Ähnlechkeet zu dëser Elterenverbindung, Acetyl Tetrapeptide-15 gëtt ugeholl datt se bal identesch biologesch Funktiounen hunn.
Déi primär, an ze Datum bal exklusiv, Uwendung vun dësem acetyléierte Peptid fällt an der Kosmetikindustrie – sensibel Hautprodukter sinn dat meescht verbreet Beispill vu senger Benotzung als aktiven Zutat.
Sequenz
Ac-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2
CAS Zuel
928007-64-1
Molekulare Formel
C34H39N5O6
Molekulare Gewiicht
613.70 g/mol
Fuerschung vun Acetyl Tetrapeptide-15
D'Entwécklung vum Acetyltetrapeptid-15 zielt fir d'Excitatiounsschwell vun μ-opioid Rezeptor-ausdréckende Neuronen z'erhéijen; endorphin-wéi Weeër benotzt ginn. Verbessert d'Hauttoleranz fir verschidde extern Reizen an d'Entzündungsreduktioun, chronesch a souguer neuropathesch Schmerz am Zesummenhang mat Hauthyperreaktivitéit ass dat gewënschte Schlussresultat.
1.Moduléierend CGRP Verëffentlechung
CGRP (Calcitonin Gen-verbonne Peptid) ass e mächtege pro-inflammatoreschen Neuropeptid. Sensoresch Neuronen befreien et, Vasodilatioun a spéider Rötung / Ödem sinn zwee direkt Manifestatiounen vun dëser Sensibilitéit. Hautempfindlechkeet an assoziéiert entzündlech Äntwerte ginn op d'mannst deelweis duerch CGRP vermëttelt.
Aktivatioun vum TRPV1 Rezeptor (capsaicin, Hëtzt, depolarizing Agenten déngen all als Ausléiser) féiert zu senger Verëffentlechung. Co-kulturéiert sensoresch Neuronen, déi mat Acetyltetrapeptid-15 behandelt goufen, hunn eng bedeitend Hemmung vu Capsaicin a Kaliumchlorid (KCl, oder Kaliumsalz) induzéiert CGRP Verëffentlechung – den Effekt ass vergläichbar mat, oder besser wéi, de bekannten TRPV1 Antagonist Capsazepin.
2.Aktivatioun vun μ-Opioid Rezeptoren
An enger In vitro Assay: Bannent engem Capsaicin Stimulatioun Modell, Acetyltetrapeptid-15 kompetitiv gebonnen un μ-Opioid Rezeptoren op kultivéierte sensoreschen Neuronen. Den opioid Antagonist Naloxon gouf benotzt fir dës Bindung ze bestätegen.
Capsaicin selwer bindt un TRPV1 Rezeptoren, e Kalziumflux ausléisen; spéider CGRP Verëffentlechung a Schmerzsignaléierung verfollegen als Resultat. Acetyltetrapeptid-15 reduzéiert dës Capsaicin-stimuléiert CGRP Verëffentlechung wesentlech, d'Blockéierungseffekt vum Naloxon liwwert déi néideg Bestätegung vun der Rezeptorbedeelegung.
Aktivéierung vun dësen μ-Rezeptoren erlaabt Acetyltetrapeptid 15 fir d'Sensoresch Neuron Aktivitéit negativ ze moduléieren; pro-inflammatoresch neuropeptides (CGRP ass e prime Beispill) sinn also manner fräi. D'Blockéierung vun neurogene Entzündung bei senger Quell ass en anti-inflammatoreschen Endeffekt, berouegend sinn eng aner.
3.Klinesch Studie
Eng eenzeg blann klinesch Studie huet d'Fäegkeet vum Acetyltetrapeptid-15 evaluéiert fir d'Hautempfindlechkeet ze reduzéieren. Erhéijung Konzentratioune vun capsaicin Léisung goufen op de nasolabial Fold (Unerkennungsgrenz ass d'Mooss vum Interessi), mat der kontralateraler Wang als Gefierkontrolle déngt.
Widderholl Uwendungen vum Peptid, op 0.0015%, zweemol am Dag fir véier Deeg, gefollegt weider capsaicin Erausfuerderungen, eng kloer a moossbar Erhéijung vun där Schwell gewisen.
De Moment sinn d'Applikatioune vun Acetyltetrapeptid-15 nach ëmmer haaptsächlech op kosmetesch Formuléierungen agespaart. Core Anti-Sensibiliséierung ass wat et ubitt; sensibel Haut Produiten (op d'mannst ze Datum) dëst Rechnung huelen.
Verbrenne a Stech ginn reduzéiert, an zu engem Punkt, all Form vun Unerkennung oder bal Normaliséierung vun der Hautempfindlechkeet kann erreecht ginn. Nei topesch Analgetika an oder anti-inflammatoresch Agenten sinn e logesche nächste Schrëtt, an Acetyltetrapeptid-15 huet Potenzial an der zukünfteg dermatologescher oder kosmetescher Wëssenschaft.
COA
HPLC
MS
