Acetyl Tetrapeptide-15 dia avy amin'ny endomorphine-2 amin'ny alalan'ny an acetylation fanovana ao amin'ny N-terminal azy tyrosine sisa. Ity fanovana simika manokana ity dia matetika ampiasaina mba hanatsarana ny fahamarinan'ny peptide na hanova ny asany biolojika.
Endomorphin-2 mihitsy dia agonista endogenous voarakitra tsara miaraka amin'ny fifandraisana ambony sy fifantenana ny μ-opioid receptors (MOR) toy ny toetra mampiavaka azy. Noho ny fitoviana ara-drafitra amin'ity fitambarana ray aman-dreny ity, Acetyl Tetrapeptide-15 dia heverina fa manana fiasa biolojika mitovy.
Ny voalohany, ary amin'izao fotoana izao dia akaiky manokana, Ny fampiharana an'io peptide acetylated io dia tafiditra ao anatin'ny indostrian'ny kosmetika – vokatra hoditra saro-pady no ohatra be indrindra amin'ny fampiasana azy ho toy ny akora mavitrika.
filaharana
Ac-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2
CAS laharana
928007-64-1
Formula molekiola
C34H39N5O6
Lanja molekiola
613.70 g/mol
Fikarohana momba ny Acetyl Tetrapeptide-15
Ny fampandrosoana ny acetyl tetrapeptide-15 dia mikendry ny hampiakatra ny tokonam-baravaran'ny μ-opioid receptor-expressing neurons; endorfin-toy ny lalana ampiasaina. Manatsara ny fandeferana amin'ny hoditra amin'ny fanentanana ivelany isan-karazany ary mampihena ny areti-mifindra, Ny fanaintainan'ny neuropathique sy ny fanaintainan'ny neuropathique mifandraika amin'ny hyperreactivity amin'ny hoditra no vokatra farany tadiavina.
1.Modulating CGRP Release
CGRP (peptide mifandray amin'ny fototarazo calcitonin) dia neuropeptide pro-inflammatoire mahery vaika. Ny neuron sensory no mamoaka azy, vasodilation sy redness/edema avy eo dia fanehoana mivantana an'io fahatsapana io. Ny fahatsapan'ny hoditra sy ny valin-kafatra mifandraika amin'izany dia farafaharatsiny amin'ny ampahany amin'ny CGRP.
Fampahavitrihana ny receptor TRPV1 (capsaicin, hafanana, depolarizing agents rehetra dia miasa toy ny trigger) mitarika amin’ny famoahana azy. Miara-kolontsaina Ny neuron sensory voatsabo miaraka amin'ny acetyl tetrapeptide-15 dia nampiseho fanidiana lehibe ny capsaicin sy Klorida potasioma (KCl, na sira potasioma) ny famoahana CGRP – ny vokany dia ampitahaina amin'ny, na tsara kokoa noho, ny capsazepine antagonista TRPV1 fantatra.
2.Fampahavitrihana ny μ-Opioid Receptors
In vitro assay: Ao anatin'ny modely fanentanana capsaicin, acetyl tetrapeptide-15 mifamatotra amin'ny μ-opioid receptors amin'ny neurons sensory kolontsaina. Ny naloxone antagonista opioid dia nampiasaina mba hanamafisana io fatorana io.
Capsaicin mihitsy no mifatotra amin'ny receptors TRPV1, miteraka ny fidiran'ny calcium; Ny famoahana CGRP manaraka sy ny fanaintainan'ny fanaintainana dia manaraka vokatr'izany. acetyl tetrapeptide-15 dia nampihena be ity famotsorana CGRP natosiky ny capsaicin ity, ny vokatry ny fanakanana ny naloxone manome ny fanamafisana ilaina ny mpandray anjara.
Ny fampandehanana ireo μ-receptor ireo dia ahafahan'ny acetyl tetrapeptide 15 mba hanovana ny asan'ny neuron sensory; neuropeptides pro-inflammatoire (CGRP no ohatra voalohany) dia zara raha navoaka. Ny fanakanana ny areti-nify neurogenic amin'ny loharanony dia vokatry ny fiafaran'ny inflammatoire, mampitony ny maha hafa.
3.Fianarana klinika
Ny fitsapana klinika tokana jamba dia nanombantombana ny fahafahan'ny acetyl tetrapeptide-15 hampihenana ny fahatsapan'ny hoditra.. Ny fampitomboana ny fatran'ny vahaolana capsaicin dia nampiharina tamin'ny vala nasolabial (tsy mahazo aina tokonam-baravarana no fandrefesana ny tombontsoa), miaraka amin'ny takolaka contralateral miasa ho fanaraha-maso ny fiara.
Fampiharana miverimberina ny peptide, amin'ny 0.0015%, indroa isan'andro mandritra ny efatra andro, nanaraka fanamby capsaicin fanampiny, dia nampiseho fisondrotana mazava sy azo refesina amin'io tokonam-baravarana io.
Amin'izao fotoana izao, ny fampiharana ny acetyl tetrapeptide-15 dia mbola voafetra amin'ny famolavolana kosmetika. Core anti-sensitization no omeny; vokatra hoditra saro-pady (hatramin'izao farafaharatsiny) raiso izany.
Mihena ny fandoroana sy ny fanindronana, ary amin'ny teboka iray, ny endrika rehetra ny tsy mahazo aina na akaiky-normalization ny hoditra fahatsapana azo tratrarina. Ny analgesics vaovao sy ny anti-inflammatory agents dia dingana manaraka lojika, ary acetyl tetrapeptide-15 dia mety amin'ny siansa dermatolojika na kosmetika ho avy.
mpianatra amin'ny fitantanana morontsiraka
HPLC
MS
