Toy ny analogue ara-drafitra ny α-MSH (hormonina manentana melanocyte), Melanotan-II (MT-II) mampiseho toetra mitovy amin'ny α-MSH. Miasa toy ny tsy mifidy melanocortin receptor agonista, mampiseho hetsika amin'ny receptors melanocortin MC1R, MC3R, MC4R SY MC5R.
firafitry, Melanotan-II dia cyclic heptapeptide (Ac-Nle-cyclo[Asp-His-DPhe-Arg-Trp-Lys]-NH₂). Ity maritrano cyclized ity dia manome rojo peptide fohy kokoa noho ny linear MT-I.
Na dia eo aza ny fandinihana in vitro dia mampiseho ny fahombiazan'ny Melanotan-II noho ny Melanotan-I amin'ny fampahavitrihana. melanocyte MC1R hampisy pigmentation, Melanotan-II dia hita fa manana tombony amin'ny lafiny hafa, indrindra amin'ny fandrindrana ny rafi-pitatitra foibe.
filaharana
Ac-{afaka}-Asp-Ny-{d-Phe}-Arg-Trp-Lys-NH2, (2→7)-lactam
CAS laharana
121062-08-6
Formula molekiola
C50H69N15O9
Lanja molekiola
1024.18
Fikarohana momba ny Melanotan-II
1.inona ny melanotan-II
1)Fikarohana sy Fampandrosoana
Melanotan-II dia agonista mpandray melanocortin synthetic izay novolavolaina voalohany ho fiarovana ny homamiadan'ny hoditra. na izany aza, ny fahitana tsy nampoizina ny rafi-pitatitra foibe sy ny fiantraikany ara-pifehezana ara-pananahana dia nanitatra ny fampiharana azy amin'ny sehatra maro..
2) Vokatry ny pigmentation hoditra
Toy ny analogue ny α-MSH, Ny Melanotan-II dia afaka manetsika ny melanocytes ary mampirisika ny hoditra. Amin'ny fianarana jamba tokana, mpandray anjara telo dia nahazo saline na Melanotan-II tamin'ny alàlan'ny tsindrona subcutaneous indray mandeha isan'andro isan'andro mandritra ny tapa-bolana.
Naverina tamin'ny toerana iray ihany ny fandrefesana tamin'ny andro 21. Ny fanombanana ara-pahitana dia nanambara ny fisian'ny pigmentation amin'ny tarehy amin'ny mpandray anjara aorian'ny fitantanana. Ny porofo dia manondro fa ny Melanotan-II dia mampiroborobo ny tanning amin'ny alàlan'ny asany amin'ny maha-agonista ao amin'ny MC1R amin'ny melanocytes¹.
3)Fitsaboana ny tsy fahampian'ny erectile
Ny Melanotan-II dia afaka mitsabo ny dysfunction erectile lahy (edisiona). Ao amin'ny vondrona kely 10 ireo marary manana ED psychogenic, subcutaneous tsindrona ny peptide (0.025 mg/kg lanja vatana) dia nodinihina tamin'ny alalan'ny fanaraha-maso ara-potoana tao anatiny 6 ORA: 8 ny lehilahy dia nahavita fananganana misy dikany ara-pitsaboana².
Ireo valim-pikarohana ireo dia nohamafisina taty aoriana tamin'ny fandalinana roa jamba fehezina³.
4)Vokatra metabolika
Ny fandinihana biby dia naneho fa ny Melanotan-II dia manafoana ny fahazotoan-komana ary mampiroborobo ny fandoroana tavy. Nandondona manokana ny mpikaroka ny PTP1B(Proteinina Tyrosine Phosfatase 1B) fototarazo (regulator ratsy amin'ny famantarana leptin) in POMC(Proopiomelanocortin) neurons ny totozy.
Ireo totozy mutant dia naneho valiny mahery kokoa intracerebroventricular tsindrona nY leptin ary Melanotan-II (agonista mpandray melanocortin), miseho ho fanafoanana ny fahazotoan-komana, lanja very, SY thermogenic valiny.
koa, Ity famafana fototarazo ity dia niteraka fanehoana ny MC4R receptor amin'ny totozy⁴.
2.Famaranana
Melanotan-II, ho toy ny agonista mpandray melanocortin tsy mifantina, Tsy vitan'ny hoe mampiseho fampanantenana amin'ny fampihenana ny pigmentation amin'ny hoditra ihany koa fa nahazo tombontsoa ara-tsiansa lehibe noho ny fiantraikany mahery vaika amin'ny fandrindrana ny asa ara-pananahana., indrindra amin'ny fanatsarana ny ED.
Ny valin'ny klinika voalohany amin'ny fitsaboana ED dia mampahery, ary ny pleiotropic Ny fomba fiasa dia mametraka fototra mampanantena ho an'ny fampandrosoana ny fitsaboana ED vaovao.
mpianatra amin'ny fitantanana morontsiraka
HPLC
MS
