Melanotan-I (MT-I), သို့မဟုတ် ထို့ထက်ပို၍ အတိအကျ [Nle4၊D-Phe7]-α-MSH, analog တစ်ခုဖြစ်သည်။ α-MSH (melanocyte-လှုံ့ဆော်ဟော်မုန်း). linear tridecapeptide တစ်ခု, အားပေးအားမြှောက် မယ်လနင် ၏ရွေးချယ်မှုအသက်သွင်းခြင်းအားဖြင့်ဖွဲ့စည်းခြင်း။ MC1R (melanocortin-1 receptor).
စမ်းသပ်မှုအထောက်အထားများသည် ၎င်း၏အတော်လေးအဆိပ်မရှိသောနှင့် ကင်ဆာရောဂါမဟုတ်သော ပရိုဖိုင်ကို ထောက်ခံပါသည်။, vivo နှင့် vitro မော်ဒယ်အမျိုးမျိုးတွင်နှစ်မျိုးလုံး. သဘာဝ α-MSH နှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါ။, Melanotan-I သည် သိသိသာသာ တာရှည်ခံသော ဝက်သက်တမ်းကို ပိုင်ဆိုင်သည်။; ဥရောပသမဂ္ဂတွင် အောင်မြင်စွာ စျေးကွက်တင်ခဲ့သည်။.
တစ်ဆက်တည်း
Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH₂
CAS နံပါတ်
75921-69-6
မော်လီကျူးဖော်မြူလာ
C78H111N21O19
မော်လီကျူးအလေးချိန်
1646.85
Melanotan-I ၏သုတေသန
ဟိ မယ်လာနိုကော်တင် စနစ်သည် မတူညီသော receptors ငါးမျိုးဖြင့် ဖွဲ့စည်းထားသည်။ (MC1-R မှတဆင့် MC5-R), အထက်ဖော်ပြပါ melanocortin peptides (Proopiomelanocortin/POMC peptides မှဆင်းသက်လာသည်။), နှစ်ယောက် endogenous ဆန့်ကျင်ဘက်များ.
Melanotan-I သည် အဓိက receptor ကို ရွေးချယ်ပြီး ချိတ်ဆက်ပေးသည်။, MC1R. core sequence (His-Phe-Arg-Trp) ဤတိကျသော အပြန်အလှန်တုံ့ပြန်မှုအတွက် တာဝန်ရှိပါသည်။.
Receptor activation သည် intracellular သို့ ဦးတည်သည်။ cyclic adenosine monophosphate (cAMP) နှင့်နောက်ဆက်တွဲအားလုံး PKA-မှီခိုလမ်းကြောင်းများ; melanin-synthesizing အင်ဇိုင်းများ (Tyrosinase သည် အဓိကဥပမာဖြစ်သည်။) နောက်ဆုံးတွင် လှုပ်ရှားမှု တိုးလာသည်။.
တိုးလာသည်။ ယူမီလန်နင် အရေပြားအတွင်းမှ ထုတ်လုပ်မှုသည် အရောင်ခြယ်မှုကို ပိုမိုကောင်းမွန်စေသည်။ – တစ်စိတ်တစ်ပိုင်းဖြစ်သော်လည်း တန်ဖိုးရှိသော အတားအဆီးတစ်ခုသည် ခရမ်းလွန်ရောင်ခြည်နှင့် မြင်နိုင်သောအလင်းရောင် ထိုးဖောက်ဝင်ရောက်မှုကို ဆန့်ကျင်သည်။. ခရမ်းလွန်ရောင်ခြည်သုံး ဓာတ်ပြုအောက်ဆီဂျင်မျိုးစိတ်များကို ဖယ်ထုတ်ခြင်း။ (DNA, ပရိုတင်း, နှင့် lipid ပျက်စီးခြင်း။) eumelanin က ဖျန်ဖြေပေးတယ်လို့လည်း ယုံကြည်ကြပါတယ်။.
Melanotan-I သည် ဤတိကျသောကာကွယ်မှု eumelanin တိုးမြှင့်ခြင်းအတွက် အကြီးမားဆုံးသော အကာအကွယ်သက်ရောက်မှုကို အသုံးချခဲ့သည်။. မျက်မမြင်နှစ်ထပ်စမ်းသပ်မှုတစ်ခုသည် photoprotection ၏အမျိုးမျိုးသောဘောင်များကိုတိုင်းတာသည်။; နေလောင်မှုနည်းသော ဘာသာရပ်များကို လက်ခံရရှိခြင်း။ 3 subcutaneous ထိုးဆေး၏သံသရာ.
အရေပြားတွင် မီလနင်သိပ်သည်းဆသည် ယခင်ဖော်ပြခဲ့သည့်အတိုင်း တိုးလာသည်။, နှင့် epidermal နေလောင်ဆဲလ်အများစုကိုလျှော့ချခဲ့သည်။. ဓာတ်ပုံကာကွယ်မှု, အနည်းဆုံး သိသာထင်ရှားတဲ့ အတိုင်းအတာတစ်ခုအထိ, လူ့အရေပြား UVR ထိတွေ့မှု၏ အရေးကြီးသော နောက်ဆုံးပန်းတိုင်ဖြစ်သည်။.
Melanotan-I သည် အရေပြားအတွင်းရောင်ခြယ်မှုကို လှုံ့ဆော်ပေးသည်။ EPP(Erythropoietic Protoporphyria) လူနာများ, Photosensitivity ကို လျှော့ချပြီး ဆက်စပ်နေသော အရေပြားနာကျင်မှုကို သက်သာစေသည်။⁵ EPP ကိုယ်တိုင်က ရှားပါးမျိုးရိုးဗီဇချို့ယွင်းချက်ဖြစ်သည်။; photosensitizer စုဆောင်းခြင်း။, protoporphyrin IX, မြင်နိုင်သောအလင်းရောင်ကို ဤအာရုံခံနိုင်စွမ်းကို ဖြစ်စေသည်။.
အဖွင့်အညွှန်း လေ့လာမှုတစ်ခု 4 လပိုင်းအတွင်း EPP ဘာသာရပ်ငါးခုဖြင့် ကျင်းပခဲ့ပါသည်။; အရေပြားအောက်ရှိ Melanotan-I အစားထိုး အစားထိုး ကုသမှုကို နေ့တွင် ပြုလုပ်ခဲ့သည်။ 7 နှင့် ရက်သတ္တပတ် 8. အခြေခံအချက်နှင့် နှိုင်းယှဉ်ပါ။, အရေပြား melanin သိပ်သည်းဆ တိုးလာမှုကို တိုင်းတာသည်။, အလင်းနှိုးဆွမှုအပေါ် သိသာထင်ရှားစွာ ခံနိုင်ရည်အား မြှင့်တင်ပေးသည်။ – တိကျသောမက်ထရစ်သည် 'သည်းမခံနိုင်သောနာကျင်မှုကိုရောက်ရှိရန်အချိန်ဖြစ်သည်။’ အလင်းရောင်အောက်မှာ.
U.S. အစားအသောက်နှင့် ဆေးဝါးကွပ်ကဲရေးဌာန (FDA) အတည်ပြုထားသော မြင်ကွင်း (afamelanotide), Melanotan-I implant ၏လက်ရှိပုံစံ, ဤရည်ရွယ်ချက်အတွက်.
ကြိုတင်လက်တွေ့လေ့လာမှုများက အဆိပ်သင့်မှုနည်းပါးကြောင်း သက်သေပြခဲ့သည်။ (vitro နှင့် vivo မော်ဒယ်များတွင် စမ်းသပ်မှုအားလုံးတွင် သရုပ်ပြထားသည့်အတိုင်း ကင်ဆာဖြစ်နိုင်ချေကို မတွေ့ပါ။.
သိသိသာသာ အရေပြားအရောင်ခြယ်ခြင်းကို ထိရောက်စွာ လှုံ့ဆော်ပေးခြင်းသည် Melanotan-I ၏ မှတ်တမ်းတင်ထားသော အာနိသင်များထဲမှ တစ်ခုဖြစ်သည်။; ဓာတ်ပုံတုံ့ပြန်မှုအားနည်းသော အရေပြားအမျိုးအစားများ (လုံးဝ tanning ချို့ယွင်းလုနီးပါးဖြစ်ခြင်းအဆုံးအချက်) အဲဒါကနေ အများကြီး အကျိုးရှိတယ်။.
ခရမ်းလွန်ရောင်ခြည်ကို အရေပြား၏ အဆိပ်အတောက်တုံ့ပြန်မှုကို လျှော့ချခြင်းသည် အမှန်ပင်ဖြစ်သည်။, ဒါတွေအားလုံးရဲ့ လိုချင်တဲ့ရလဒ်ပါ။ – နေလောင်ခြင်းနှင့် ဆက်စပ်ပျက်စီးမှုများကို လျော့ပါးစေသည်။, အနည်းဆုံး တစ်စိတ်တစ်ပိုင်း, Melanotan-I မှ.
COA
HPLC
ဒေါ်
