Melanotan-I

Melanotan-I को अनुसन्धान

द melanocortin प्रणाली पाँच भिन्न रिसेप्टरहरू मिलेर बनेको छ (MC1-R मार्फत MC5-R), माथि उल्लिखित melanocortin पेप्टाइड्स (Proopiomelanocortin/POMC व्युत्पन्न पेप्टाइड्स), र दुई अन्तर्जात विरोधी.

Melanotan-I छनौट रूपमा बाँध्छ र प्राथमिक रिसेप्टर सक्रिय गर्दछ, MC1R. मूल अनुक्रम (His-Phe-Arg-Trp) यो विशिष्ट अन्तरक्रियाको लागि जिम्मेवार छ.

रिसेप्टर सक्रियता intracellular को नेतृत्व गर्दछ चक्रीय एडेनोसिन मोनोफोस्फेट (क्याम्प) र सबै पछि PKA-निर्भर मार्गहरू; मेलानिन-संश्लेषण एंजाइमहरू (tyrosinase प्रमुख उदाहरण हो) अन्ततः गतिविधिमा वृद्धि हुन्छ.

बढेको युमेलानिन छाला भित्रको उत्पादनले पिग्मेन्टेशन बढाउँछ – पराबैंगनी र दृश्य प्रकाश प्रवेश विरुद्ध एक आंशिक तर मूल्यवान बाधा. UV-प्रेरित प्रतिक्रियाशील अक्सिजन प्रजातिहरूको स्क्याभेन्जिङ (DNA, प्रोटिन, र लिपिड क्षति) यो पनि eumelanin द्वारा मध्यस्थता मानिन्छ.

Melanotan-I ले यो विशिष्ट सुरक्षात्मक eumelanin बढाउनमा सबैभन्दा ठूलो सुरक्षात्मक प्रभाव प्रयोग गर्‍यो. एक दोहोरो अन्धा परीक्षणले फोटो संरक्षणको विभिन्न मापदण्डहरू मापन गर्यो; कम सनबर्न प्रवण विषयहरू प्राप्त 3 subcutaneous इंजेक्शन को चक्र.

छालाको मेलानिनको घनत्व पहिले उल्लेख गरिए अनुसार बढेको छ, and most epidermal sunburn cells were reduced. Photoprotection, at least to a significant degree, is an important end goal of human skin exposure to UVR.

Melanotan-I induces skin pigmentation in EPP(Erythropoietic Protoporphyria) बिरामीहरू, reducing photosensitivity and subsequently alleviating the associated skin pain.⁵ EPP itself is a rare genetic disorder; the accumulation of a photosensitizer, protoporphyrin IX, causes this sensitivity to visible light.

An open-label study spanning over 4 months was conducted on five EPP subjects; subcutaneous Melanotan-I implants were administered at Day 7 and Week 8. Compared to baseline, increases in skin melanin density were measured, along with significantly improved tolerance to light stimulation – the specific metric used being the ‘time to reach intolerable pain’ under illumination.

The U.S. खाद्य र औषधि प्रशासन (FDA) approved Scenesse (afamelanotide), Melanotan-I प्रत्यारोपण को वर्तमान रूप, यही उद्देश्यका लागि.

प्रीक्लिनिकल अध्ययनहरूले अपेक्षाकृत कम विषाक्तता देखाएको छ (भिट्रोमा र भिभो मोडेलहरूमा परीक्षण गरिएका दुवैमा देखाइएको कुनै पनि क्यान्सरजन्यता देखाइएको छैन।.

महत्त्वपूर्ण छाला पिग्मेन्टेसनको प्रभावकारी प्रेरण Melanotan-I को धेरै राम्रो दस्तावेज प्रभावहरू मध्ये एक हो।; कमजोर फोटोरेस्पोन्सिभ छाला प्रकार (पूर्ण टेनिंग विफलताको नजिक अन्तिम बिन्दु हो) त्यसबाट धेरै फाइदा हुन्छ.

पराबैंगनी विकिरणमा छालाको विषाक्त प्रतिक्रियाको कमी नै सत्य हो, यी सबैको वांछित अन्तिम परिणाम – सनबर्न र सम्बन्धित क्षति कम हुन्छ, कम्तिमा आंशिक रूपमा, Melanotan-I द्वारा.