ਮੇਲਾਨੋਟਨ-ਆਈ (MT-I), ਜਾਂ ਹੋਰ ਸਹੀ ਢੰਗ ਨਾਲ [Nle4, D-Phe7]-α-MSH, ਦਾ ਐਨਾਲਾਗ ਹੈ α-MSH (melanocyte-ਉਤੇਜਕ ਹਾਰਮੋਨ). ਇੱਕ ਲੀਨੀਅਰ ਟ੍ਰਾਈਡਕੈਪਪਟਾਇਡ, ਇਹ ਉਤਸ਼ਾਹਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ ਮੇਲੇਨਿਨ ਦੀ ਚੋਣਤਮਕ ਸਰਗਰਮੀ ਦੁਆਰਾ ਗਠਨ MC1R (melanocortin-1 ਰੀਸੈਪਟਰ).
ਪ੍ਰਯੋਗਾਤਮਕ ਸਬੂਤ ਇਸਦੇ ਮੁਕਾਬਲਤਨ ਗੈਰ-ਜ਼ਹਿਰੀਲੇ ਅਤੇ ਗੈਰ-ਕਾਰਸੀਨੋਜਨਿਕ ਪ੍ਰੋਫਾਈਲ ਦਾ ਸਮਰਥਨ ਕਰਦੇ ਹਨ, ਦੋਨੋ vivo ਵਿੱਚ ਅਤੇ ਵੱਖ-ਵੱਖ ਇਨ ਵਿਟਰੋ ਮਾਡਲਾਂ ਵਿੱਚ. ਕੁਦਰਤੀ α-MSH ਦੇ ਮੁਕਾਬਲੇ, ਮੇਲਾਨੋਟਨ-I ਕੋਲ ਕਾਫ਼ੀ ਲੰਮੀ ਅੱਧੀ-ਜੀਵਨ ਹੈ; ਇਸਦੀ ਸਫਲਤਾਪੂਰਵਕ ਯੂਰਪੀਅਨ ਯੂਨੀਅਨ ਵਿੱਚ ਮਾਰਕੀਟਿੰਗ ਕੀਤੀ ਗਈ ਹੈ.
ਕ੍ਰਮ
Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH₂
CAS ਨੰਬਰ
75921-69-6
ਅਣੂ ਫਾਰਮੂਲਾ
C78H111N21O19
ਅਣੂ ਭਾਰ
1646.85
ਮੇਲਾਨੋਟਨ-1 ਦੀ ਖੋਜ
ਦ melanocortin ਸਿਸਟਮ ਪੰਜ ਵੱਖ-ਵੱਖ ਰੀਸੈਪਟਰਾਂ ਤੋਂ ਬਣਿਆ ਹੈ (ਦੁਆਰਾ MC1-R MC5-ਆਰ), ਉਪਰੋਕਤ melanocortin peptides (ਪ੍ਰੋਓਪੀਓਮੈਲਾਨੋਕਾਰਟਿਨ/ਪੀਓਐਮਸੀ ਪ੍ਰਾਪਤ ਪੇਪਟਾਇਡਸ), ਅਤੇ ਦੋ ਅੰਤਰਜਾਤੀ ਵਿਰੋਧੀ.
Melanotan-I ਚੋਣਵੇਂ ਤੌਰ 'ਤੇ ਪ੍ਰਾਇਮਰੀ ਰੀਸੈਪਟਰ ਨਾਲ ਜੁੜਦਾ ਹੈ ਅਤੇ ਕਿਰਿਆਸ਼ੀਲ ਕਰਦਾ ਹੈ, MC1R. ਕੋਰ ਕ੍ਰਮ (ਹਿਸ-ਫੇ-ਆਰਗ-ਟ੍ਰਪ) ਇਸ ਖਾਸ ਪਰਸਪਰ ਪ੍ਰਭਾਵ ਲਈ ਜ਼ਿੰਮੇਵਾਰ ਹੈ.
ਰੀਸੈਪਟਰ ਐਕਟੀਵੇਸ਼ਨ ਇੰਟਰਾਸੈਲੂਲਰ ਵੱਲ ਖੜਦੀ ਹੈ ਚੱਕਰੀ ਐਡੀਨੋਸਿਨ ਮੋਨੋਫੋਸਫੇਟ (ਕੈਂਪ) ਅਤੇ ਬਾਅਦ ਦੇ ਸਾਰੇ ਪੀ.ਕੇ.ਏ-ਨਿਰਭਰ ਰਸਤੇ; melanin-synthesizing ਪਾਚਕ (tyrosinase ਪ੍ਰਮੁੱਖ ਉਦਾਹਰਨ ਹੈ) ਅੰਤ ਵਿੱਚ ਸਰਗਰਮੀ ਵਿੱਚ ਵਾਧਾ ਕੀਤਾ ਗਿਆ ਹੈ.
ਵਧਾਇਆ eumelanin ਚਮੜੀ ਦੇ ਅੰਦਰ ਪੈਦਾ ਹੋਣ ਦੇ ਨਤੀਜੇ ਵਜੋਂ ਪਿਗਮੈਂਟੇਸ਼ਨ ਵਧ ਜਾਂਦੀ ਹੈ – ਅਲਟਰਾਵਾਇਲਟ ਅਤੇ ਦਿਖਾਈ ਦੇਣ ਵਾਲੀ ਰੋਸ਼ਨੀ ਦੇ ਪ੍ਰਵੇਸ਼ ਦੇ ਵਿਰੁੱਧ ਇੱਕ ਅੰਸ਼ਕ ਪਰ ਕੀਮਤੀ ਰੁਕਾਵਟ. ਯੂਵੀ-ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਪ੍ਰਤੀਕ੍ਰਿਆਸ਼ੀਲ ਆਕਸੀਜਨ ਸਪੀਸੀਜ਼ ਦੀ ਸਫਾਈ (ਡੀ.ਐਨ.ਏ, ਪ੍ਰੋਟੀਨ, ਅਤੇ ਲਿਪਿਡ ਨੁਕਸਾਨ) ਇਹ ਵੀ ਮੰਨਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ ਕਿ ਯੂਮੇਲੈਨਿਨ ਦੁਆਰਾ ਵਿਚੋਲਗੀ ਕੀਤੀ ਜਾਂਦੀ ਹੈ.
ਮੇਲਾਨੋਟਨ-I ਨੇ ਇਸ ਖਾਸ ਸੁਰੱਖਿਆਤਮਕ ਯੂਮੇਲਾਨਿਨ ਨੂੰ ਵਧਾਉਣ 'ਤੇ ਸਭ ਤੋਂ ਵੱਡਾ ਸੁਰੱਖਿਆ ਪ੍ਰਭਾਵ ਪਾਇਆ. ਇੱਕ ਡਬਲ ਅੰਨ੍ਹੇ ਅਜ਼ਮਾਇਸ਼ ਨੇ ਫੋਟੋਪ੍ਰੋਟੈਕਸ਼ਨ ਦੇ ਵੱਖ-ਵੱਖ ਮਾਪਦੰਡਾਂ ਨੂੰ ਮਾਪਿਆ; ਘੱਟ ਝੁਲਸਣ ਵਾਲੇ ਵਿਸ਼ੇ ਪ੍ਰਾਪਤ ਹੋਏ 3 ਚਮੜੀ ਦੇ ਹੇਠਲੇ ਟੀਕੇ ਦੇ ਚੱਕਰ.
ਚਮੜੀ ਦੇ ਮੇਲੇਨਿਨ ਘਣਤਾ ਵਿੱਚ ਵਾਧਾ ਹੋਇਆ ਹੈ ਜਿਵੇਂ ਕਿ ਪਹਿਲਾਂ ਦੱਸਿਆ ਗਿਆ ਹੈ, ਅਤੇ ਜ਼ਿਆਦਾਤਰ ਐਪੀਡਰਮਲ ਸਨਬਰਨ ਸੈੱਲ ਘਟਾਏ ਗਏ ਸਨ. ਫੋਟੋ ਪ੍ਰੋਟੈਕਸ਼ਨ, ਘੱਟੋ-ਘੱਟ ਇੱਕ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਡਿਗਰੀ ਤੱਕ, ਮਨੁੱਖੀ ਚਮੜੀ ਦੇ UVR ਦੇ ਸੰਪਰਕ ਦਾ ਇੱਕ ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਅੰਤਮ ਟੀਚਾ ਹੈ.
ਮੇਲਾਨੋਟਨ-I ਚਮੜੀ ਦੇ ਪਿਗਮੈਂਟੇਸ਼ਨ ਨੂੰ ਪ੍ਰੇਰਿਤ ਕਰਦਾ ਹੈ ਈ.ਪੀ.ਪੀ(ਏਰੀਥਰੋਪੋਏਟਿਕ ਪ੍ਰੋਟੋਪੋਰਫਾਈਰੀਆ) ਮਰੀਜ਼, ਫੋਟੋ-ਸੰਵੇਦਨਸ਼ੀਲਤਾ ਨੂੰ ਘਟਾਉਣਾ ਅਤੇ ਬਾਅਦ ਵਿੱਚ ਸੰਬੰਧਿਤ ਚਮੜੀ ਦੇ ਦਰਦ ਨੂੰ ਘਟਾਉਣਾ। ⁵ EPP ਆਪਣੇ ਆਪ ਵਿੱਚ ਇੱਕ ਦੁਰਲੱਭ ਜੈਨੇਟਿਕ ਵਿਕਾਰ ਹੈ; ਇੱਕ ਫੋਟੋਸੈਂਸਟਾਈਜ਼ਰ ਦਾ ਇਕੱਠਾ ਹੋਣਾ, ਪ੍ਰੋਟੋਪੋਰਫਾਇਰੀਨ IX, ਦਿਖਣਯੋਗ ਰੋਸ਼ਨੀ ਪ੍ਰਤੀ ਇਸ ਸੰਵੇਦਨਸ਼ੀਲਤਾ ਦਾ ਕਾਰਨ ਬਣਦਾ ਹੈ.
ਇੱਕ ਓਪਨ-ਲੇਬਲ ਅਧਿਐਨ ਉੱਤੇ ਫੈਲਿਆ ਹੋਇਆ ਹੈ 4 ਮਹੀਨੇ ਪੰਜ EPP ਵਿਸ਼ਿਆਂ 'ਤੇ ਕਰਵਾਏ ਗਏ ਸਨ; ਦਿਨ 'ਤੇ ਚਮੜੀ ਦੇ ਹੇਠਾਂ ਮੇਲਾਨੋਟਨ-1 ਇਮਪਲਾਂਟ ਕੀਤੇ ਗਏ ਸਨ 7 ਅਤੇ ਹਫ਼ਤਾ 8. ਬੇਸਲਾਈਨ ਦੇ ਮੁਕਾਬਲੇ, ਚਮੜੀ ਦੇ ਮੇਲੇਨਿਨ ਘਣਤਾ ਵਿੱਚ ਵਾਧਾ ਮਾਪਿਆ ਗਿਆ ਸੀ, ਰੋਸ਼ਨੀ ਉਤੇਜਨਾ ਪ੍ਰਤੀ ਕਾਫ਼ੀ ਸੁਧਾਰੀ ਸਹਿਣਸ਼ੀਲਤਾ ਦੇ ਨਾਲ – ਖਾਸ ਮੈਟ੍ਰਿਕ 'ਅਸਹਿਣਸ਼ੀਲ ਦਰਦ ਤੱਕ ਪਹੁੰਚਣ ਦਾ ਸਮਾਂ' ਵਜੋਂ ਵਰਤਿਆ ਜਾਂਦਾ ਹੈ’ ਰੋਸ਼ਨੀ ਦੇ ਅਧੀਨ.
ਯੂ.ਐੱਸ. ਫੂਡ ਐਂਡ ਡਰੱਗ ਐਡਮਿਨਿਸਟ੍ਰੇਸ਼ਨ (ਐੱਫ.ਡੀ.ਏ) ਪ੍ਰਵਾਨਿਤ ਦ੍ਰਿਸ਼ (afamelanotide), ਮੇਲਾਨੋਟਨ-1 ਇਮਪਲਾਂਟ ਦਾ ਮੌਜੂਦਾ ਰੂਪ, ਇਸ ਮਕਸਦ ਲਈ.
ਪ੍ਰੀਕਲੀਨਿਕਲ ਅਧਿਐਨਾਂ ਨੇ ਮੁਕਾਬਲਤਨ ਘੱਟ ਜ਼ਹਿਰੀਲੇਪਣ ਦਾ ਪ੍ਰਦਰਸ਼ਨ ਕੀਤਾ ਹੈ (ਵਿਟਰੋ ਵਿੱਚ ਅਤੇ ਸਾਰੇ ਵਿਵੋ ਮਾਡਲਾਂ ਵਿੱਚ ਟੈਸਟ ਕੀਤੇ ਗਏ ਦੋਵਾਂ ਵਿੱਚ ਪ੍ਰਦਰਸ਼ਿਤ ਕੀਤੀ ਗਈ ਕੋਈ ਵੀ ਕਾਰਸੀਨੋਜਨਿਕਤਾ ਨਹੀਂ ਹੈ.
ਮਹੱਤਵਪੂਰਨ ਚਮੜੀ ਦੇ ਪਿਗਮੈਂਟੇਸ਼ਨ ਦਾ ਪ੍ਰਭਾਵਸ਼ਾਲੀ ਇੰਡਕਸ਼ਨ Melanotan-I ਦੇ ਵਧੇਰੇ ਚੰਗੀ ਤਰ੍ਹਾਂ ਦਸਤਾਵੇਜ਼ੀ ਪ੍ਰਭਾਵਾਂ ਵਿੱਚੋਂ ਇੱਕ ਹੈ; ਘਟੀਆ ਫੋਟੋਪ੍ਰਸੌਂਸਿਵ ਚਮੜੀ ਦੀਆਂ ਕਿਸਮਾਂ (ਮੁਕੰਮਲ ਰੰਗਾਈ ਅਸਫਲਤਾ ਅੰਤ ਬਿੰਦੂ ਹੋਣ ਦੇ ਨੇੜੇ) ਇਸ ਤੋਂ ਬਹੁਤ ਫਾਇਦਾ ਹੁੰਦਾ ਹੈ.
ਅਲਟਰਾਵਾਇਲਟ ਰੇਡੀਏਸ਼ਨ ਲਈ ਚਮੜੀ ਦੇ ਜ਼ਹਿਰੀਲੇ ਪ੍ਰਤੀਕਰਮ ਨੂੰ ਘਟਾਉਣਾ ਸੱਚ ਹੈ, ਇਸ ਸਭ ਦਾ ਲੋੜੀਂਦਾ ਅੰਤਮ ਨਤੀਜਾ – ਝੁਲਸਣ ਅਤੇ ਸੰਬੰਧਿਤ ਨੁਕਸਾਨ ਨੂੰ ਘੱਟ ਕੀਤਾ ਜਾਂਦਾ ਹੈ, ਘੱਟੋ-ਘੱਟ ਅੰਸ਼ਕ ਤੌਰ 'ਤੇ, Melanotan-I ਦੁਆਰਾ.
ਸੀ.ਓ.ਏ
HPLC
ਐਮ.ਐਸ





