Melanotan-I (MT-I), pe sili atu ona sa'o [Nle4,D-Phe7]-α-MSH, o se analog o α-MSH (melanocyte-stimulating hormone). O se laina tridecapeptide, e siitia ai melanin fa'avaeina e ala i le fa'agaoioia filifilia o le MC1R (melanocortin-1 talitali).
O fa'amaoniga fa'ata'ita'i e lagolagoina lona fa'amatalaga e le o'ona ma le fa'amasani, i vivo ma i totonu o faʻataʻitaʻiga in vitro eseese. Fa'atusatusa i le natura α-MSH, Melanotan-O loʻo ia te aʻu se afa umi umi; ua manuia maketiina i le Iuni a Europa.
Fa'asologa
Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH₂
Numera CAS
75921-69-6
Fuafua mole
C78H111N21O19
Molecular Weight
1646.85
Suesuega o Melanotan-I
O le melanocortin o lo'o i ai le fa'aogaina o fa'ailoga eseese e lima (MC1-R e ala i MC5-R), o le melanocortin peptides ua taʻua muamua (Proopiomelanocortin/POMC peptides maua mai), ma le lua fa'alavelave fa'alavelave.
Melanotan-Ou filifili filifili ma faʻagaoioia le tali muamua, MC1R. Le fa'asologa autu (Lana-Phe-Arg-Trp) e nafa ma lenei fegalegaleaiga patino.
O le faʻagaioiina o le receptor e taʻitaʻia ai le intracellular cyclic adenosine monophosphate (tolauapiga) ma mulimuli ane uma PKA-ala fa'alagolago; melanin-synthesizing enzymes (tyrosinase o le faʻataʻitaʻiga sili) e i'u ina fa'atuputeleina.
Fa'ateleina eumelanin gaosiga i totonu o le pa'u e maua ai le fa'aleleia o le pigmentation – o se pa puipui faʻapitoa ae taua e faasaga i le ultraviolet ma le faʻaogaina o le malamalama vaaia. Fa'asalaina o ituaiga okesene fa'aoso fa'aoso a le UV (DNA, polotini, ma le faaleagaina o le lipid) e talitonu foi e faʻasalalau e le eumelanin.
Melanotan-Na ou faia le puipuiga sili ona lelei i le faateleina o lenei eumelanin puipuia faapitoa. O se fa'ata'ita'iga tauaso fa'alua na fuaina ai vaega 'ese'ese o le puipuiga o ata; mata'upu maualalo mu le la maua 3 taamilosaga o tui subcutaneous.
Ua faateleina le mamafa o le melanin o le paʻu e pei ona taʻua muamua, ma o le tele o sela mu epidermal na faaitiitia. Puipuiga ata, a itiiti mai i se tulaga taua, ose sini fa'ai'uga taua ole pa'u ole tagata ile UVR.
Melanotan-I fa'aosoina le pa'u o le pa'u i totonu EPP(Erythropoietic Protoporphyria) gasegase, fa'aitiitia le fa'alogoina o le ata ma mulimuli ane fa'aitiitia ai le tiga o le pa'u.⁵ O le EPP lava ia ose ma'i e seasea ona tupu.; o le faaputuputuina o se photosensitizer, protoporphyrin IX, mafua ai lenei lagona i le malamalama vaaia.
O se su'esu'ega fa'ailoga tatala o lo'o fa'asolosolo atu 4 masina sa fa'atautaia i mata'upu EPP e lima; subcutaneous Melanotan-I implants na faia i le Aso 7 ma Vaiaso 8. Faatusatusa i le laina faavae, na fuaina le faateleina o le mamafa o le melanin o le paʻu, faʻatasi ai ma le faʻaleleia atili o le faʻapalepale i faʻamalosi malamalama – o le metric faʻapitoa na faʻaaogaina o le 'taimi e oʻo atu ai i tiga e le mafai ona gafatia’ i lalo o le malamalama.
O le U.S. Pulega o Mea'ai ma Vailaau (FDA) fa'amaonia Scenesse (afamelanotide), le tulaga o loʻo i ai nei o Melanotan-I implant, mo lenei lava faamoemoe.
O su'esu'ega mua'i fa'ata'ita'i ua fa'aalia ai le maualalo o le oona (leai se fa'amasani fa'amasani e pei ona fa'aalia ile in vitro ma fa'ata'ita'iga uma i vivo.
O le fa'aosoina lelei o le fa'amatagofieina o le pa'u o se tasi lea o a'afiaga sili ona fa'amaumauina o Melanotan-I; le lelei photoresponsive ituaiga pa'u (toeitiiti atoa le fa'atosina o le pa'u o le fa'ai'uga) manuia tele mai ai.
O le faʻaitiitia o le tali oona a le paʻu i le ultraviolet radiation e moni, mana'o i'uga o nei mea uma – ua fa'aitiitia le mu o le la ma mea fa'aleagaina, a itiiti mai o se vaega, saunia e Melanotan-I.
COA
HPLC
MS
