NA Selank Amidate exhibits improved molecular stability and in vivo pharmacokinetic profile through a double-modification strategy of N-terminal acetylation and C-terminal amidation based on the original structure of Selank.
This results in an increased half-life, побољшана крвно-мождана баријера penetration efficiency, and prolonged bioactivity in both molecular and animal models.
Moreover, NA Selank Amidate exhibits potent immunomodulation and anti-stress activity.
Секуенце
ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-nh2
ЦАС број
/
Молецулар Формула
C35H60N12O9
Молецулар Веигхт
792.94
Research Of NA Selank Amidate
1.Retained and Enhanced Efficacy
Efficacy-wise,NA Selank Amidate retains all of the characteristics of Selank, регулишући гама-аминобутерна киселина (ГАБА) неуротрансмисије у мозгу док истовремено модулира допаминергички и серотонергични системи за испоруку изванредних анксиолитички и антидепресив ефекти.
Такође показује бољу ефикасност од Селанка у побољшању когнитивних и неуропротективних функција, производећи изражене позитивне ефекте на учење, меморија, и пажња.
2.Анксиолитички и ефекти стабилизације расположења
На начин који зависи од концентрације и селективан на подтип, НА Селанк амидат алостерички модулира тхе ГАБА-А рецептор потенцирањем ефикасности везивања ГАБА за њен рецептор или појачавањем хлорид јонски канал ефикасност отварања.
Ово значајно повећава инхибиторни тон у кључним можданим круговима, производе изражене анксиолитичке ефекте.
Надаље, нежељени ефекти ове анксиолитичке акције су знатно блажи од оних код конвенционалних анксиолитичких лекова, чинећи НА Селанк Амидате привлачнијим једињењем за стабилизацију расположења.
3.Когнитивно побољшање и неурозаштита
НА Селанк амидат се директно активира БДНФ транскрипција гена индукцијом фосфорилација лоцираног промотера ЦРЕБ фактор транскрипције и ацетилација хистона Х3, повећање БДНФ мРНА нивои 3,2 пута у ћелијама гранула хипокампалног зупчастог гируса и префронталним кортикалним пирамидалним неуронима и секреција протеина 2,8 пута унутар 24 сати.
Ово активира ТркБ сигнални пут рецептора низводно, изазивање Рас-МАПК и ПИ3К-Ацт каскада да се повећа дендритична кичма густина по 39%, појачавају експресију синаптофизина 45%, и вратити ЛТП амплитуду на основну линију.
Ово успешно спречава повреду неурона хипокампуса изазвану стресом и когнитивни пад, показујући изразита неуропротективна својства.
4.Имуномодулаторни и антистресни ефекти
НА Селанк амидат је компетитивни инхибитор ензима који разграђује енкефалин, заштита ендогених опиоидни пептиди из хидролиза а тиме и подизање њиховог нивоа, док инхибира ЛПС (липополисахарида)-индукована експресија про-инфламаторних цитокини укључујући ИЛ-6 и ТНФ-α за 40–60% ин астроцити.
НА Селанк амидат такође потискује нуклеарну транслокацију НФ-κБ ометајући регрутовање МиД88 адаптерског протеина, обезбеђујући заштитну регулацију у неуроинфламаторном микроокружењу.
ЦОА
ХПЛЦ
МС
