Melanotan-I (MT-I), or more precisely [Nle4,D-Phe7]-α-MSH, is an analog of α-MSH (మెలనోసైట్-స్టిమ్యులేటింగ్ హార్మోన్). A linear tridecapeptide, it promotes మెలనిన్ formation through selective activation of the MC1R (melanocortin-1 receptor).
Experimental evidence supports its relatively non-toxic and non-carcinogenic profile, both in vivo and in various in vitro models. Compared to natural α-MSH, Melanotan-I possesses a significantly prolonged half-life; it has been successfully marketed in the European Union.
క్రమం
Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH₂
CAS నంబర్
75921-69-6
మాలిక్యులర్ ఫార్ములా
C78H111N21O19
పరమాణు బరువు
1646.85
Research Of Melanotan-I
ది melanocortin system is composed of five different receptors (MC1-R ద్వారా MC5-R), పైన పేర్కొన్న మెలనోకోర్టిన్ పెప్టైడ్స్ (ప్రొపియోమెలనోకోర్టిన్/POMC ఉత్పన్నమైన పెప్టైడ్స్), మరియు రెండు అంతర్జాత విరోధులు.
మెలనోటాన్-I ప్రైమరీ రిసెప్టర్‌ను ఎంపిక చేసి బంధిస్తుంది మరియు సక్రియం చేస్తుంది, MC1R. కోర్ సీక్వెన్స్ (అతని-Phe-Arg-Trp) ఈ నిర్దిష్ట పరస్పర చర్యకు బాధ్యత వహిస్తుంది.
రిసెప్టర్ యాక్టివేషన్ కణాంతరానికి దారితీస్తుంది చక్రీయ అడెనోసిన్ మోనోఫాస్ఫేట్ (cAMP) మరియు అన్ని తదుపరి PKA-ఆధారపడే మార్గాలు; మెలనిన్-సింథసైజింగ్ ఎంజైములు (టైరోసినేస్ ప్రధాన ఉదాహరణ) చివరికి కార్యాచరణలో పెరుగుతాయి.
పెరిగింది యూమెలనిన్ చర్మం లోపల ఉత్పత్తి మెరుగైన వర్ణద్రవ్యానికి దారితీస్తుంది – అతినీలలోహిత మరియు కనిపించే కాంతి వ్యాప్తికి వ్యతిరేకంగా పాక్షిక కానీ విలువైన అవరోధం. UV-ప్రేరిత రియాక్టివ్ ఆక్సిజన్ జాతుల స్కావెంజింగ్ (DNA, ప్రోటీన్, మరియు లిపిడ్ నష్టం) యూమెలనిన్ మధ్యవర్తిత్వం వహిస్తుందని కూడా నమ్ముతారు.
మెలనోటాన్-I ఈ నిర్దిష్ట రక్షణ యూమెలనిన్‌ను పెంచడంలో గొప్ప రక్షణ ప్రభావాన్ని చూపింది. డబుల్ బ్లైండ్ ట్రయల్ ఫోటోప్రొటెక్షన్ యొక్క వివిధ పారామితులను కొలుస్తుంది; తక్కువ వడదెబ్బకు గురయ్యే విషయాలను స్వీకరించారు 3 సబ్కటానియస్ ఇంజెక్షన్ల చక్రాలు.
గతంలో చెప్పినట్లుగా చర్మం మెలనిన్ సాంద్రత పెరిగింది, మరియు చాలా ఎపిడెర్మల్ సన్బర్న్ కణాలు తగ్గించబడ్డాయి. ఫోటోప్రొటెక్షన్, కనీసం గణనీయమైన స్థాయిలో, UVRకి మానవ చర్మం బహిర్గతం కావడం యొక్క ముఖ్యమైన ముగింపు లక్ష్యం.
మెలనోటాన్-I స్కిన్ పిగ్మెంటేషన్‌ను ప్రేరేపిస్తుంది EPP(ఎరిత్రోపోయిటిక్ ప్రోటోపోర్ఫిరియా) రోగులు, ఫోటోసెన్సిటివిటీని తగ్గించడం మరియు తదనంతరం సంబంధిత చర్మ నొప్పిని తగ్గించడం.⁵ EPP అనేది అరుదైన జన్యుపరమైన రుగ్మత.; ఫోటోసెన్సిటైజర్ యొక్క సంచితం, ప్రోటోపోర్ఫిరిన్ IX, కనిపించే కాంతికి ఈ సున్నితత్వాన్ని కలిగిస్తుంది.
ఓపెన్-లేబుల్ అధ్యయనం విస్తరించి ఉంది 4 ఐదు EPP సబ్జెక్టులపై నెలలపాటు నిర్వహించబడింది; సబ్కటానియస్ మెలనోటాన్-I ఇంప్లాంట్లు డేలో నిర్వహించబడ్డాయి 7 మరియు వారం 8. బేస్‌లైన్‌తో పోలిస్తే, చర్మంలో మెలనిన్ సాంద్రత పెరుగుదలను కొలుస్తారు, కాంతి ఉద్దీపనకు గణనీయంగా మెరుగైన సహనంతో పాటు – 'తట్టుకోలేని నొప్పిని చేరుకోవడానికి సమయం' అని ఉపయోగించే నిర్దిష్ట మెట్రిక్’ ప్రకాశం కింద.
U.S. ఫుడ్ అండ్ డ్రగ్ అడ్మినిస్ట్రేషన్ (FDA) ఆమోదించబడిన దృశ్యం (అఫామెలనోటైడ్), మెలనోటాన్-I ఇంప్లాంట్ యొక్క ప్రస్తుత రూపం, ఈ ప్రయోజనం కోసం.
ప్రీక్లినికల్ అధ్యయనాలు సాపేక్షంగా తక్కువ విషాన్ని ప్రదర్శించాయి (విట్రో రెండింటిలోనూ మరియు వివో మోడళ్లలో పరీక్షించబడిన అన్నింటిలోనూ ప్రదర్శించబడిన క్యాన్సర్ కారకత్వం గమనించబడలేదు.
ముఖ్యమైన స్కిన్ పిగ్మెంటేషన్ యొక్క ప్రభావవంతమైన ప్రేరణ మెలనోటాన్-I యొక్క బాగా నమోదు చేయబడిన ప్రభావాలలో ఒకటి.; పేద ఫోటోస్పాన్సివ్ చర్మ రకాలు (పూర్తి టానింగ్ వైఫల్యం ముగింపు పాయింట్) దాని నుండి చాలా ప్రయోజనం పొందండి.
అతినీలలోహిత వికిరణానికి చర్మం యొక్క విషపూరిత ప్రతిస్పందన తగ్గింపు నిజం, వీటన్నింటికీ కావలసిన తుది ఫలితం – వడదెబ్బ మరియు సంబంధిత నష్టం తగ్గుతుంది, కనీసం పాక్షికంగా, మెలనోటన్-I ద్వారా.
COA
HPLC
MS
