Retatrutide ایک نیا ٹرپل ریسیپٹر ایگونسٹ پیپٹائڈ ہے جس کی ابتدا GLP-1 پر مبنی ڈوئل ایگونسٹ Tirzepatide سے ہوئی ہے۔. یہ منتخب طور پر تین کلیدوں کو نشانہ بناتا ہے۔ میٹابولک ریسیپٹرز: گلوکاگن ریسیپٹر (جی سی جی آر), گلوکوز پر منحصر انسولینوٹروپک پولی پیپٹائڈ ریسیپٹر (جی آئی پی آر), اور گلوکاگن نما پیپٹائڈ 1 رسیپٹر (GLP-1R). یہ نئی پیپٹائڈ دوا موٹاپے سے متعلق میٹابولک عوارض اور قسم کے علاج میں مضبوط صلاحیت کو ظاہر کرتی ہے۔ 2 ذیابیطس اپنی منفرد ساخت کی وجہ سے.
مزید برآں, سائنسدانوں نے Retatrutide peptide کو ایک بہتر GLP-1 اینالاگ اسکافولڈ پر تیار کیا اور اس پر مشتمل ہے 39 امینو ایسڈ. اس کی ترتیب میں تین غیر قدرتی امینو ایسڈ شامل ہیں تاکہ انحطاط کے خلاف مزاحمت کو بڑھایا جا سکے۔ dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). مزید, کا تعارف اے آئی بی (2-Aminoisobutyric ایسڈ) حیاتیاتی سرگرمی اور دواسازی دونوں کو نمایاں طور پر بہتر بناتا ہے۔.
اضافی طور پر, C20 فیٹی ڈائاسڈ چین کا منسلک ہونا a لائسین باقیات اس کی توسیع آدھی زندگی اور اس کے فارماسولوجیکل پروفائل کو بہتر بناتا ہے۔. ایک ساتھ, یہ اعلی درجے کی خصوصیات ایک بار ہفتہ وار subcutaneous خوراک کی حمایت کرتی ہیں۔.
ترتیب
Tyr-{عیب}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{α-می-لیو}-Leu-Asp-Lys-{diacid-C20-gamma-Glu-(جی ہاں)-Lys}-پاتھ-گلن-{عیب}-Ala-Phe-Ile-Glu-Tyr-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2
CAS نمبر
2381089-83-2
مالیکیولر فارمولا
C221H342N46O68
سالماتی وزن
4731.33 g/mol
Retatrutide فوائد کی تحقیق：
1. بھوک کو دباتا ہے۔, گیسٹرک خالی ہونے میں تاخیر, اور انسولین کو متحرک کرتا ہے۔
1بھوک کنٹرول میں عمل کا طریقہ کار：
جانوروں کے مطالعے میں, محققین نے مرد کا روزہ رکھا موٹے چوہے کے لیے 16 گھنٹے اور طویل اداکاری کرنے والے گلوکاگن ریسیپٹر ایگونسٹس کے ساتھ ان کا علاج کیا۔, Retatrutide, galectin پیپٹائڈس, اور وزن کے انتظام کے لیے دیگر GLP-1 اینالاگ. مطالعہ کا جائزہ لیا گیا۔ گیسٹرک خالی کرنا (جی ای) تاخیر, جسم کا وزن, اور کھانے کی مقدار.
2） گلوکوز پر منحصر گیسٹرک خالی کرنے میں تاخیر:
قابل ذکر ہے۔, Retatrutide نے گلوکوز پر منحصر انداز میں GE میں تاخیر کی۔. خاص طور پر, وصول کرنے والا گروپ 10 nmol/L Retatrutide نے جسمانی وزن میں سب سے زیادہ کمی اور کھانے کی کھپت میں سب سے زیادہ کمی ظاہر کی۔.
3)مرکزی اعصابی نظام کے اثرات:
اسی طرح دوسرے کو GLP-1 رسیپٹر ایگونسٹ, Retatrutide براہ راست پر عمل کرتا ہے مرکزی اعصابی نظام, ترپتی کو بڑھانا اور گیسٹرک کے خالی ہونے کو کم کرنا. نتیجے کے طور پر, یہ موٹاپے کے موثر علاج کی حمایت کرتا ہے۔.
4)کلینیکل ٹرائل وزن میں کمی کے نتائج:
مثال کے طور پر, ایک مرحلہ 2 کلینیکل ٹرائل نے زیادہ وزن اور موٹے بالغوں میں اہم وزن میں کمی کی اطلاع دی۔: 17.5% پر 24 ہفتے اور 24.4% پر 48 ہفتے.
2. علاج کی قسم 2 ذیابیطس
- ایک فیز 1b ایک سے زیادہ چڑھنے والی خوراک کا مطالعہ شامل قسم 2 ذیابیطس کے مریض Retatrutide یا گلوکوز کو کم کرنے والی دوسری دوائیوں کی ہفتہ وار خوراک وصول کرتے ہیں, ایک کنٹرول گروپ کے ساتھ جو کوئی علاج نہیں کر رہا ہے۔.
- قابل ذکر ہے۔, Retatrutide حاصل کیا 100% وزن میں کمی کے ہدف کا, صرف کے مقابلے میں 2.1% کنٹرول گروپ میں. اس کے برعکس, ذیابیطس کی کوئی دوسری دوا نہیں پہنچی۔ 50% افادیت.
- یہ نتائج واضح طور پر قسم کے انتظام میں Retatrutide کی اعلیٰ تاثیر کو ظاہر کرتے ہیں۔ 2 ذیابیطس. تاہم, سب سے عام ضمنی اثرات معدے پر تھے۔.
- ایک ہی وقت میں, موٹے بالغوں میں, Retatrutide علاج سے بھی زیادہ وزن میں کمی واقع ہوئی۔ 48 ہفتے.
3. توانائی کے اخراجات کو فروغ دیتا ہے۔
- ٹرپل ایگونسٹ کے طور پر, Retatrutide گلوکاگن ریسیپٹر کو گلوکاگن کی طرح متحرک کرتا ہے۔. خاص طور پر, یہ براہ راست تھرموجنسیس اور چربی کی خرابی کو متحرک کرتا ہے۔.
- یہ نوٹ کرنا ضروری ہے کہ گلوکاگن ریسیپٹرز جگر میں موجود ہوتے ہیں۔ ایڈیپوز ٹشو. ان ریسیپٹرز کو چالو کرکے, Retatrutide بڑھ جاتا ہے۔ توانائی کے اخراجات اور جگر میں گرمی کی پیداوار.
- نتیجتاً, یہ میٹابولک ریٹ کو بڑھاتا ہے اور چربی کے آکسیکرن کو فروغ دیتا ہے۔.
4. سوزش کو کم کرتا ہے اور فیٹی لیور کی بیماری کا علاج کرتا ہے۔
1)انٹی انفلامیٹری فوائد：
Retatrutide کثیر جہتی اینٹی سوزش فوائد پیش کرتا ہے۔. مثال کے طور پر, مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ یہ گلوکوز رواداری کو بہتر بناتا ہے۔, جسم کے وزن اور چربی کو کم کرتا ہے۔, اور لپڈ پروفائلز کو بڑھاتا ہے۔.
2)چوہوں میں سٹیٹوہیپاٹائٹس کا الٹ جانا：
اضافی طور پر, یہ الٹ جاتا ہے سٹیٹو ہیپاٹائٹس مادہ چوہوں میں, کی حمایت کی قرارداد فیٹی جگر کی بیماری ہیپاٹک سٹیٹوسس کو کم کرکے. ایک مطالعہ میں, محققین نے ایک اعلی چکنائی کھلایا کہ چوہوں, کے لئے اعلی چینی خوراک 38 ہفتے subcutaneous Retatrutide موصول, اور محققین نے ان کے لیے روزہ رکھا 4 گھنٹے.
اس کے بعد, histological تجزیہ ختم ہوا 80% یقینی سٹیٹو ہیپاٹائٹس تھا۔. اہم بات, Retatrutide نے خوراک پر منحصر حالت کو بہتر بنایا, کچھ خواتین کے ساتھ مکمل الٹ پلٹ دکھائی دیتی ہے۔.
3)ہسٹولوجیکل تجزیہ کے نتائج：
ایک اور انسانی آزمائش میں, محققین نے علاج کیا 98 ≥10% جگر کی چکنائی والے شرکاء. کے بعد 48 Retatrutide علاج کے ہفتوں, جگر کی چربی کی طرف سے کمی 51.3% (1 ملی گرام), 59% (4 ملی گرام), اور 86% (12 ملی گرام), کے مقابلے میں 4.6% کنٹرول گروپ میں.
بالآخر, تمام علاج شدہ مریضوں نے عام جگر کی چربی کی سطح کو حاصل کیا.
COA
HPLC
MS
مضمون/ادبی حوالہ جات کے نوٹس
