Asetil tetrapeptid-15 dan olingan endomorfin-2 orqali asetillanish uning N-terminalidagi modifikatsiya tirozin qoldiq. Ushbu maxsus kimyoviy modifikatsiya odatda peptid barqarorligini oshirish yoki uning biologik faolligini o'zgartirish uchun ishlatiladi.
Endomorfin-2ning o'zi yaxshi hujjatlashtirilgan endogen agonist bo'lib, ular uchun yuqori yaqinlik va selektivlikka ega. m-opioid retseptorlari (MOR) uning belgilovchi xususiyatlari sifatida. Ushbu asosiy birikmaga tarkibiy jihatdan o'xshashligi tufayli, Asetil tetrapeptid-15 deyarli bir xil biologik funktsiyalarga ega deb taxmin qilinadi..
Birlamchi, va hozirgi kungacha eksklyuzivga yaqin, Ushbu atsetillangan peptidni qo'llash kosmetika sanoatiga to'g'ri keladi – sezgir teri mahsulotlari uni faol modda sifatida ishlatishning eng keng tarqalgan namunasidir.
Ketma-ketlik
Ac-Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2
CAS raqami
928007-64-1
Molekulyar formula
C34H39N5O6
Molekulyar og'irlik
613.70 g/mol
Asetil tetrapeptid-15 tadqiqoti
Asetil tetrapeptid-15 ning rivojlanishi m-opioid retseptorlarini ifodalovchi neyronlarning qo'zg'alish chegarasini oshirishga qaratilgan.; endorfin-foydalaniladigan yo'llar kabi. Har xil tashqi ogohlantirishlarga terining bardoshliligini oshirish va yallig'lanishni kamaytirish, terining giperreaktivligi bilan bog'liq surunkali va hatto neyropatik og'riqlar istalgan yakuniy natijadir.
1.CGRP nashrini modulyatsiya qilish
CGRP (kalsitonin geni bilan bog'liq peptid) kuchli yallig'lanishga qarshi neyropeptiddir. Sensor neyronlar uni chiqaradi, vazodilatatsiya va keyingi qizarish / shish - bu sezuvchanlikning ikkita bevosita ko'rinishi. Teri sezgirligi va unga bog'liq yallig'lanish reaktsiyalari hech bo'lmaganda qisman CGRP tomonidan vositachilik qiladi.
TRPV1 retseptorlarini faollashtirish (kapsaitsin, issiqlik, depolarizatsiya qiluvchi moddalarning barchasi tetikleyici bo'lib xizmat qiladi) chiqarilishiga olib keladi. Birgalikda madaniyatli Asetil tetrapeptid-15 bilan davolash qilingan hissiy neyronlar kapsaitsin va kapsaitsinning sezilarli darajada inhibisyonunu ko'rsatdi. Kaliy xlorid (KCl, yoki kaliy tuzi) induktsiyalangan CGRP chiqarilishi – bilan solishtirish mumkin bo'lgan ta'sir, yoki undan yaxshiroq, ma'lum bo'lgan TRPV1 antagonisti kapsazepin.
2.m-opioid retseptorlarini faollashtirish
In vitro tahlilida: Kapsaitsinni stimulyatsiya qilish modeli ichida, asetil tetrapeptid-15 madaniyatli sensorli neyronlardagi m-opioid retseptorlari bilan raqobatbardosh bog'langan.. Ushbu bog'lanishni tasdiqlash uchun opioid antagonisti nalokson ishlatilgan.
Kapsaitsinning o'zi TRPV1 retseptorlari bilan bog'lanadi, kaltsiy oqimini keltirib chiqaradi; natijada keyingi CGRP chiqarilishi va og'riq signali kuzatiladi. asetil tetrapeptid-15 kapsaitsin bilan ogohlantirilgan CGRP chiqarilishini sezilarli darajada kamaytirdi., naloksonning blokirovka qiluvchi ta'siri retseptorlarning ishtirokini zarur tasdiqlaydi.
Ushbu m-retseptorlarni faollashtirish atsetil tetrapeptidga imkon beradi 15 hissiy neyron faoliyatini salbiy modulyatsiya qilish; yallig'lanishga qarshi neyropeptidlar (CGRP bunga misol bo'la oladi) shuning uchun kamroq chiqariladi. Neyrogen yallig'lanishni uning manbasida to'sib qo'yish yallig'lanishga qarshi yakuniy ta'sirdir., boshqa bo'lish tinchlantiradi.
3.Klinik tadqiqot
Yagona ko'r-ko'rona klinik sinov atsetil tetrapeptid-15 ning terining sezgirligini kamaytirish qobiliyatini baholadi.. Kapsaitsin eritmasining ortib borayotgan konsentratsiyasi qo'llanildi nazolabial burma (noqulaylik chegarasi qiziqish o'lchovidir), qarama-qarshi yonoq avtomobil nazorati sifatida xizmat qiladi.
Peptidning takroriy qo'llanilishi, da 0.0015%, to'rt kun davomida kuniga ikki marta, kapsaitsin bilan bog'liq boshqa muammolarga duch keldi, bu chegaraning aniq va o'lchanadigan o'sishini ko'rsatdi.
Hozirgi vaqtda atsetil tetrapeptid-15 ning qo'llanilishi asosan kosmetik formulalar bilan cheklangan.. Yadro anti-sensibilizatsiya - bu nimani ta'minlaydi; sezgir teri mahsulotlari (hech bo'lmaganda sana) buni hisobga oling.
Yonish va qichishish kamayadi, va bir nuqtaga, noqulaylikning barcha shakllariga yoki terining sezuvchanligining deyarli normallashishiga erishish mumkin. Yangi topikal analjeziklar yoki yallig'lanishga qarshi vositalar keyingi mantiqiy qadamdir, va atsetil tetrapeptid-15 kelajakdagi dermatologiya yoki kosmetika fanida salohiyatga ega.
COA
HPLC
XONIM
