Melanotan-I

מעלאַנאָטאַן-איך

מעלאַנאָטאַן-איך

מעלאַנאָטאַן-איך (מט-איך), אָדער מער גענוי [Nle4,D-Phe7]-α-מש, איז אַן אַנאַלאָג פון α-מש (מעלאַנאָסיטע-סטימיאַלייטינג האָרמאָנע).

 

 

SKU: 198849 קאַטעגאָריע:
ייַנטיילן דיין ליבע

מעלאַנאָטאַן-איך (מט-איך), אָדער מער גענוי [Nle4,D-Phe7]-α-מש, איז אַן אַנאַלאָג פון α-מש (מעלאַנאָסיטע-סטימיאַלייטינג האָרמאָנע). א לינעאַר טרידעקאַפּעפּטידע, עס פּראַמאָוץ מעלאַנין פאָרמירונג דורך סעלעקטיוו אַקטאַוויישאַן פון די MC1R (מעלאַנאָקאָרטין -1 רעסעפּטאָר).

עקספּערימענטאַל זאָגן שטיצט זיין לעפיערעך ניט-טאַקסיק און ניט-קאַרסאַנאָודזשעניק פּראָפיל, ביידע אין וויוואָו און אין פאַרשידן אין וויטראָ מאָדעלס. קאַמפּערד מיט נאַטירלעך α-מש, Melanotan-I פארמאגט אַ באטייטיק פּראַלאָנגד האַלב-לעבן; עס איז הצלחה מאַרקאַטאַד אין די אייראפעישע יוניאַן.

סיקוואַנס

Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH₂

CAS נומער

75921-69-6

מאָלעקולאַר פאָרמולע

C78H111N21O19

מאָלעקולאַר וואָג

1646.85

פאָרשונג פון Melanotan-I

די מעלאַנאָקאָרטין סיסטעם איז פארפאסט פון פינף פאַרשידענע ראַסעפּטערז (MC1-R דורך MC5-R), די אַפאָרמענשאַנד מעלאַנאָקאָרטין פּעפּטיידז (פּראָאָפּיאָמעלאַנאָקאָרטין / POMC דערייווד פּעפּטיידז), און צוויי ענדאָגענאָוס אַנטאַגאַנאַסץ.

Melanotan-I סאַלעקטיוולי ביינדז צו און אַקטאַווייץ די ערשטיק רעסעפּטאָר, MC1R. די האַרץ סיקוואַנס (זיין-פע-אַרג-טרפּ) איז פאַראַנטוואָרטלעך פֿאַר דעם ספּעציפיש ינטעראַקשאַן.

רעסעפּטאָר אַקטאַוויישאַן פירט צו ינטראַסעללולאַר סייקליק אַדענאָסינע מאָנאָפאָספאַטע (cAMP) און אַלע דערנאָך PKA-אָפענגיק פּאַטווייז; מעלאַנין-סינטאַסייזינג ענזימעס (טיראָסינאַסע איז דער הויפּט בייַשפּיל) זענען לעסאָף געוואקסן אין טעטיקייט.

געוואקסן עומעלאַנין פּראָדוקציע אין די הויט רעזולטאטן אין ענכאַנסט פּיגמאַנטיישאַן – אַ פּאַרטיייש אָבער ווערטפול שלאַבאַן קעגן אַלטראַווייאַליט און קענטיק ליכט דורכדרונג. סקאַוואַנדזשינג פון ווו-ינדוסט ריאַקטיוו זויערשטאָף מינים (דנאַ, פּראָטעין, און ליפּיד שעדיקן) איז אויך געגלויבט צו זיין מעדיאַטעד דורך עומעלאַנין.

Melanotan-I יגזערטיד די גרעסטע פּראַטעקטיוו ווירקונג אויף ינקריסינג דעם ספּעציפיש פּראַטעקטיוו עומעלאַנין. א טאָפּל בלינד פּראָצעס געמאסטן פאַרשידן פּאַראַמעטערס פון פאָטאָפּראָטעקשאַן; נידעריק זונענברען פּראָנע סאַבדזשעקץ באקומען 3 סייקאַלז פון סובקוטאַנעאָוס ינדזשעקשאַנז.

הויט מעלאַנין געדיכטקייַט געוואקסן ווי פריער דערמאנט, and most epidermal sunburn cells were reduced. Photoprotection, at least to a significant degree, is an important end goal of human skin exposure to UVR.

Melanotan-I induces skin pigmentation in EPP(Erythropoietic Protoporphyria) patients, reducing photosensitivity and subsequently alleviating the associated skin pain.⁵ EPP itself is a rare genetic disorder; the accumulation of a photosensitizer, protoporphyrin IX, causes this sensitivity to visible light.

An open-label study spanning over 4 months was conducted on five EPP subjects; subcutaneous Melanotan-I implants were administered at Day 7 and Week 8. Compared to baseline, increases in skin melanin density were measured, along with significantly improved tolerance to light stimulation – the specific metric used being the ‘time to reach intolerable pain’ under illumination.

The U.S. פוד און דראַג אַדמיניסטראַטיאָן (פדאַ) באוויליקט סצענע (אַמעלאַנאָידע), די קראַנט פאָרעם פון מעלאַנאָטאַן-איך ימפּלאַנט, פֿאַר דעם זייער ציל.

פּרעקליניקאַל שטודיום האָבן דעמאַנסטרייטיד לעפיערעך נידעריק טאַקסיסאַטי (ניט באמערקט קאַרסאַנאָודזשעניק ווי דעמאַנסטרייטיד אין ביידע אין וויטראָ און אַלע טעסטעד אין וויוואָו מאָדעלס.

עפעקטיוו ינדאַקשאַן פון באַטייַטיק הויט פּיגמאַנטיישאַן איז איינער פון די מער געזונט דאַקיאַמענטאַד יפעקץ פון Melanotan-I; נעבעך פאָטאָרעספּאָנסיווע הויט טייפּס (נאָענט גאַנץ טאַנינג דורכפאַל איז דער סוף פונט) נוץ זייער דערפון.

די רעדוקציע פון ​​די הויט ס טאַקסיק ענטפער צו אַלטראַווייאַליט ראַדיאַציע איז אמת, דער געוואלט סוף רעזולטאַט פון אַלע דעם – זונענברען און פֿאַרבונדענע שעדיקן זענען רידוסט, לפּחות טייל, דורך Melanotan-I.

COA

HPLC

MS

(1) י, V.; ל, ג.; א, v. מעלאַנאָקאָרטינס און זייער רעסעפּטאָרס און אַנטאַגאַנאַסץ. קראַנט מעדיצין טאַרגאַץ 2003, 4 (7), 586-597. DOI: 10.2174/1389450033490858.

(2) לאַנג, E. א.; ניין, ז.; רהאָדעס, ל. E. מעלאַנאָטראָפּיק פּעפּטיידז: מער ווי בלויז "באַרבי דרוגס" און "זון-טאַן דזשאַבז"? בריטיש זשורנאַל פון דערמאַטאָלאָגי 2010, 163 (3), 451-455. DOI: 10.1111/דזש.1365-2133.2010.09891.קס.

(3) שאַלרעוטער, ק. יו.; קאָטהאַרי, ש.; חָוָן, ב.; ספּענסער, י. ד. רעגולירן פון מעלאַנאָגענעסיס - קאָנטראָווערסיעס און נייַע קאַנסעפּס. עקספּערימענטאַל דערמאַטאָלאָגי 2008, 17 (5), 395-404. DOI: 10.1111/דזש.1600-0625.2007.00675.קס.

(4) פיצדזשעראַלד, ל. מ.; פרייער, י. ל.; דווייער, טי.; האמפרי, ש. מ. די ווירקונג פון MELANOTAN®, [בייַשפּיל 4, ד-פע7]-α-מש, אויף מעלאַנין סינטעז אין יומאַנז מיט MC1R וואַריאַנט אַלאַלז. פּעפּטיידז 2006, 27 (2), 388-394. DOI: 10.1016/דזש.פּעפּטיידז.2004.12.038.

(5) יורגען ה. שאַטן, ש. ל., קריסטאָף E. מינדער און Elisabeth I. ווייניקערע. מיטיגייטינג פאָטאָסענסיטיוויטי פון עריטהראָפּאָיעטיק פּראָטאָפּאָרפיריאַ פּאַטיענץ דורך אַן אַגאָניסטיק אַנאַלאָג פון α-מעלאַנאָסיטע סטימיאַלייטינג האָרמאָנע. פאָטאָטשעמיסטרי און פאָטאָביאָלאָגי 2009, 85. DOI: 10.1111 ⁄j.1751-1097.2009.00595.קס.

באַשרייַבונג

10mg

היים זוכן ווהאַצאַפּפּ סערוויסעס פּראָדוקט