多肽修饰
螯合肽
什么是螯合肽？
将肽与金属螯合剂（如 DOTA、NOTA 等）耦合，为癌症组织成像或将肿瘤毒素转运到癌细胞的疗法提供了一条极具吸引力的途径。白细胞介素 13 信号分子α2（IL13RA2）是一种信号分子，在大多数恶性胶质瘤（GBM）中过度表达，但在正常细胞中却不存在。靶向结合这种信号分子的配体可能为治疗恶性胶质瘤（GBMs）提供一条新途径。由于IL13RA2与IL13内在结合，因此这种信号分子是将癌症细胞毒性分子转移到恶性胶质瘤（GBMs）细胞的疗法中一个有吸引力的靶点。经评估，线性肽-1（Pep-1L）能够以靶向方式与 IL13RA2 结合，并且通过螯合修饰，线性肽-1（Pep-1L）能够将细胞毒素 Actinium-225 （Ac-225）转运到恶性胶质瘤（GBMs）细胞上。
螯合肽服务
通用清单
特定信号分子在癌细胞中的表达或过量表达促使人们开发出能够靶向这些信号分子的肽合成技术，MOL Changes 提供多种肽螯合剂修饰，包括 DOTA 和 DTPA。
删节 |
全名 |
|---|---|
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DOTA |
1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N,N,N-四乙酸 |
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NOTA |
1,4,7-三氮杂环壬烷-N,N,N-三乙酸 |
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TETA |
1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1,4,8,11-四乙酸 |
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DTPA |
二乙烯三胺五醋酸 |
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国际开发协会 |
亚氨基二乙酸 |
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CB-TE2A |
4,11-双(羧甲基)-1,4,8,11-四氮杂双环[6.6.2]十六烷 |
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DiAmSar |
1,8-Diamino-3,6,10,13,16,19-hexaazabicyclo[6,6,6]-eicosane |
特色引文
设计用于肿瘤成像和治疗的生物活性肽和螯合剂的新见解
许多合成肽具有靶向癌细胞表面特定受体或穿透细胞膜的能力，因此被开发用于人类癌症的诊断和治疗。氨基酸链的化学修饰大大提高了目前用作抗癌药物或分子成像示踪剂的多肽类似物的生物活性、稳定性和有效性。通过环化和/或在肽序列中插入非天然氨基酸，体生长抑素、整合素和蚕豆蛋白类似物在人体内的稳定性大大提高。此外，通过聚乙二醇化和糖基化，这些类似物和其他类似物（包括胆囊收缩素、血管活性肠肽和神经紧张素类似物）的整体药代动力学特性也得到了改善。此外，将这些肽类似物与新的连接体和双功能螯合剂（如 AAZTA、TETA、TRAP、NOPO 等）连接，可产生半衰期更长、与同源受体结合亲和力更高的放射性标记分子。本综述介绍了氨基酸序列、连接体和新型双功能螯合剂中最新引入的最重要的化学修饰，这些化学修饰大大提高了肿瘤诊断和治疗中使用的肽的特异性和灵敏度。
肽修饰
在多肽修饰方面经验丰富，为多肽研究提供了多种可行的途径。