肽修饰
螯合肽
什么是螯合肽?
将肽与金属螯合剂偶联 (例如. 刀塔, 使用, ETC。) 为癌症组织成像或将癌毒素转运至癌细胞的治疗提供了一种有吸引力的途径. 白细胞介素 13 信号分子α 2 (IL13RA2) 是一种信号分子，在大多数恶性神经胶质瘤中过度表达 (胶质母细胞瘤) 但在正常细胞中不存在. 结合这种信号分子的靶向配体可能为治疗恶性神经胶质瘤提供新途径 (胶质母细胞瘤). 因为 IL13RA2 本质上与 IL13 结合, 这种信号分子是将癌症细胞毒性分子转移到恶性神经胶质瘤的治疗中的一个有吸引力的靶标 (胶质母细胞瘤) cells.Peptide-1 线性 (Pep-1L) 已评估其以靶向方式结合 IL13RA2 的能力, 并通过螯合修饰, Peptide-1 线性 (Pep-1L) 可以转运细胞毒素 Actinium-225, Ac-225, 恶性胶质瘤 (胶质母细胞瘤) 细胞.
螯合肽服务
常用列表
癌细胞表达或过度表达特定信号分子导致了可以靶向这些信号分子的肽合成的发展, 和 MOL Changes 提供广泛的肽螯合剂修饰, 包括DOTA和DTPA.
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删节
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姓名
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刀塔 |
1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,氮,氮,N-四乙酸 |
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使用 |
1,4,7-三氮杂环壬烷-N,氮,N-三乙酸 |
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阿姨 |
1,4,8,11-四氮杂环十四烷-1,4,8,11-四乙酸 |
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DTPA |
二乙烯三胺五乙酸 |
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国际开发协会 |
亚氨基二乙酸 |
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CB-TE2A |
4,11-之二(羧甲基)-1,4,8,11-四氮杂双环[6.6.2]十六烷 |
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迪亚姆萨尔 |
1,8-二氨基-3,6,10,13,16,19-六氮杂双环[6,6,6]-二十烷 |
精选引文
用于肿瘤学成像和治疗的生物活性肽和螯合剂设计的新见解
基于其靶向癌细胞表面特定受体或穿透细胞膜的能力，许多合成肽已被开发用于人类癌症的诊断和治疗. 氨基酸链的化学修饰显着提高了生物活性, 目前用作抗癌药物或分子成像示踪剂的肽类似物的稳定性和功效. 生长抑素的稳定性, 通过在肽序列中环化和/或插入非天然氨基酸，人体内的整合素和铃蟾肽类似物显着增加. 而且, 此类类似物和其他类似物的总体药代动力学特性 (包括胆囊收缩素, 血管活性肠肽和神经降压素类似物) 通过聚乙二醇化和糖基化得到改善. 此外, 这些肽类似物与新接头和双功能螯合剂的缀合 (比如AAZTA, 阿姨, 陷阱, 号码等), 产生的放射性标记部分具有更长的半衰期和更高的同源受体结合亲和力. 这篇综述描述了氨基酸序列中引入的最重要和最新的化学修饰以及接头和新的双功能螯合剂，这些修饰显着提高了用于肿瘤诊断和治疗的肽的特异性和敏感性.
肽修饰
丰富的多肽修饰经验, 为肽研究提供多种可行的途径.
