多肽修饰
点击化学肽
什么是点击化学肽？
点击肽是利用点击化学合成的肽。这项技术的特点是产量高、选择性好、碳杂键结合、适用性广、操作简便。点击反应是多肽化学中多肽合成和化学选择性修饰的关键步骤。点击反应应用广泛，包括连接、环化、生物偶联和放射性标记。
点击化学中最常见的官能团是叠氮化物和炔类化合物。叠氮-炔环化反应是最常见的点击反应。点击化学在化学合成、材料科学、化学生物学和药物开发方面有着广泛的应用。
肽点击化学还可用于生物分子标记、目标位点的高选择性共价连接以及蛋白质组学研究中的生物偶联。随着多肽药物在科学和临床领域的发展，点击肽的制备成本更低，稳定性更高。
点击化学肽类型学
CuAAC 和无铜点击化学
CuAAC（铜催化叠氮-炔烃环加成）点击反应以三唑键为起点，通过点击炔烃修饰的肽和叠氮修饰的分子来进行。 无铜点击化学是点击化学的一种替代技术，它的活化能垒较低，而且不需要金属催化剂的细胞毒性。
CuAAC 反应涉及在温和条件下形成刚性五元杂环 1,2,3- 三唑。就功能性而言，叠氮化物易于引入，在水性和氧化条件下稳定，而且反应活性高。这种三唑是肽键的电子等价物，与酰胺部分具有相似的平面性，但不易水解断裂。
高稳定性、与酰胺键的相似性以及潜在的生物活性等特性，使三唑键不仅成为一种良性且易于合成的连接体，而且成为点击化学的重要组成部分。
BCN 连接器
BCN 链接剂可连接多种功能基团，如胺基团、氨基基团、氨基氧基基团、酸基团、NHS 酯基团等。
DBCO 连接器
DBCO 连接剂可与叠氮修饰的生物分子发生反应，无需使用有毒的铜催化剂，因此 DBCO 试剂非常适合在活细胞和生物体中使用。
环丙烯连接剂
环丙烯是最小的不饱和碳环化合物，具有很高的加成、环化和开环反应活性。
TCO 连接器
TCO 连接剂是四嗪的生物正交剂。四嗪与反式环辛烯（TCO）之间的环加成反应被广泛应用于生物共轭、分子成像和细胞诊断等领域。
四嗪连接剂
四嗪连接体是 TCO 和环丙烯的生物对等配体。四嗪连接体具有化学选择性，能与反式环辛烯（TCO）发生特异性反应。它们是生物偶联、细胞工程和特定位点/靶点偶联研究的理想工具。
特色引文
通过无铜点击化学用功能肽修饰 DNA 纳米结构
所提供的方案概述了一种合成肽修饰三臂 DNA 纳米结构的方法。该方案详细介绍了利用无铜点击化学方法将三个部分互补的氨基修饰单链 DNA 分子与叠氮修饰的多肽（称为 "PeB"）功能化的过程。PeB 肽来源于中和抗体 HC19，能有效靶向甲型流感病毒。随后，肽功能化 DNA 结构被组装成三臂 DNA 结构，使肽的多价呈现增强了结合力并抑制病毒颗粒。虽然该方案特别描述了简单的三价 DNA 肽结构的合成，但一般方法也可用于装饰更复杂的 DNA 纳米结构，如基于瓦片或折纸结构形成的 DNA 纳米结构。
肽修饰
在多肽修饰方面经验丰富，为多肽研究提供了多种可行的途径。