دراسات التصميم والرنين المغناطيسي النووي للببتيدات الحلقية التي تستهدف المجال الطرفي N لبروتين Tyrosine Phosphatase YopH

نقدم تقريرًا عن تصميم وتقييم الببتيدات الحلقية الجديدة التي تستهدف المجال الطرفي N لبروتين التيروزين فوسفاتيز YopH من يرسينيا. تم تصميم الببتيدات الحلقية بناءً على تسلسل قصير من البروتين SKAP-HOM [ل(ص)DDPF (ص = فوسفوتيروسين)], وتحتوي جميعها على فكرة DEZXDPfK (حيث Z عبارة عن فوسفوتيروسين أو مقلد للفوسفوتيروسين غير القابل للتحلل, X هو حمض الأسبارتيك أو الليوسين وf هو د-فينيل ألانين). تقدم هذه الببتيدات بنية "من الرأس إلى الذيل"., تمكين عملية التدوير من خلال تكوين رابطة أميد بين السلاسل الجانبية لحمض الأسبارتيك الأول وبقايا اللايسين. تم إجراء دراسات اضطراب التحول الكيميائي لمراقبة ارتباط هذه الببتيدات بمجال N-terminal لـ YopH. الببتيدات التي تحتوي على شاردة الفوسفوتيروسين تظهر ارتباطات ملزمة في نطاق الميكرومولار المنخفض; إن استبدال الفوسفوتيروسين بأحد مشتقاته غير القابلة للتحلل المائي يقلل بشكل كبير من الارتباطات الملزمة. قد تمهد هذه الدراسات الأولية الطريق لاكتشاف روابط أكثر فعالية وانتقائية تعتمد على الببتيد في مجال محطة YopH N والتي يمكن إجراء مزيد من البحث فيها لقدرتها على تثبيط عدوى Yersiniae..