الإعداد والتقييم البيولوجي الأولي لـ n-Gluc-Lys([آل18 ف]يستخدم)-توكا

يمكن أن يرتبط أوكتريوتيد ومشتقاته بشكل خاص بمستقبل السوماتوستاتين (SSTR) والذي عادة ما يتم التعبير عنه بشكل مفرط في العديد من الخلايا السرطانية. لذلك يمكن استخدام الأوكتريوتيد المسمى 18F ومشتقاته لتشخيص وتقييم الفعالية العلاجية للأورام الإيجابية لـ SSTR. من أجل استكشاف مسبار PET جديد لتشخيص أورام SSTR الإيجابية, ن-جلوك-ليز([Al18F]يستخدم)-تم تصنيع TOCA إشعاعيًا بسرعة وكفاءة باستخدام تفاعل عملية إزالة معدن ثقيل لـ n-Gluc-Lys(يستخدم)-TOCA مع شاردة Al18F, ن-جلوك-ليز([Al18F]يستخدم)-كان TOCA عبارة عن مشتق أوكتريوتيد غليكوزيلاتي مدمج مع 1, 4, 7-تريازاسيكلونونان-1, 4, 7-حمض ثلاثي الأسيتيك(يستخدم). كفاءة وضع العلامات على n-Gluc-Lys([Al18F]يستخدم)-TOCA هو 69% والوقت الإجمالي للتوليف هو 25-30 دقيقة. لقد انتهى النقاء الكيميائي الإشعاعي 95% بعد تنقية العمود HLB. الاستقرار في المختبر ممتاز, والمحبة للماء عالية (إل جي ف = -4.20 ± 0.09(ن = 3)). دراسات التوزيع الحيوي في الفئران العادية في 2 h بعد الحقن تبين أن امتصاص n-Gluc-Lys([Al18F]يستخدم)-TOCA في الكلى مرتفع ((13.83 ± 3.52)% معرف/ز(ن = 5)) كما أن امتصاصه في الكبد والعظام منخفض. امتصاص مستقبلات البنكرياس ساماتوستاتين عالية, وخلفية الدم والعضلات منخفضة. توفر هذه النتائج الأولية بعض الأساس التجريبي لمزيد من الدراسة لمركب Al18F المسمى أوكتريوتيد ونظائرها كتحقيقات للورم لتشخيص أورام SSTR-positire.. (المؤلفين)