Ακετυλοεξαπεπτίδιο-49

1.Τι είναι το Acetyl Hexapeptide-49

Τα αντιευαισθητοποιητικά και καταπραϋντικά αποτελέσματα του Acetyl Hexapeptide-49 προέρχονται από την ειδική αναστολή ενός βασικού υποδοχέα σηματοδότησης – Υποδοχέας ενεργοποιημένος με πρωτεάση 2 (ΠΑΡ-2). Το ίδιο το PAR-2 ​​είναι α Υποδοχέας συζευγμένου με πρωτεΐνη G, εκφράζεται ευρέως σε διάφορα κύτταρα του δέρματος και αισθητήριους νευρώνες; παίζει κεντρικό ρόλο στη μεσολάβηση της φλεγμονής του δέρματος, φαγούρα, και νευρογενής φλεγμονή.

Υπό κανονικές συνθήκες η ενεργοποίηση λαμβάνει χώρα μέσω ειδικών πρωτεασών σερίνης (η τρυπτάση από τα μαστοκύτταρα είναι ένα κύριο παράδειγμα, περιβαλλοντικές αλλεργιογόνες πρωτεάσες που εξυπηρετούν επίσης αυτόν τον σκοπό). Η διάσπαση της Ν-τερματικής εξωκυτταρικής περιοχής του PAR-2 ​​εκθέτει αυτή τη νέα αλληλουχία ως «δεμένο συνδέτη»; Η δέσμευση πίσω στον πλέον ενεργοποιημένο υποδοχέα είναι αυτό που ξεκινά τον πλήρη καταρράκτη της κατάντη σηματοδότησης.

Το ακετυλο εξαπεπτίδιο-49 δρα ως ισχυρός ανταγωνιστής αυτής της διαδικασίας, διαταράσσοντας αποτελεσματικά την κύρια οδό σηματοδότησης που οδηγεί σε ευαισθησία. Μειώσεις τόσο της IL-6 όσο και Ιντερλευκίνη 8 (IL-8) φλεγμονώδεις αποκρίσεις, και σε μεγάλο βαθμό TRPV-1 (και ό,τι ακολουθεί με το CGRP) δραστηριοποίηση, είναι όλα άμεσα αποτελέσματα αυτής της αναστολής.

2.Έρευνα του ακετυλοεξαπεπτιδίου-49

1)Ανακούφιση της Νευρογενούς Φλεγμονής

Η ενεργοποίηση του PAR-2 ​​διεγείρει τις αισθητήριες νευρικές απολήξεις για την απελευθέρωση πολλαπλών νευροπεπτιδίων, πεπτίδιο που σχετίζεται με το γονίδιο της καλσιτονίνης (CGRP) όντας ο πρωταρχικός. Το CGRP χρησιμεύει ως ισχυρό αγγειοδιασταλτικό; ερυθρότητα του δέρματος, οίδημα, και μια χαρακτηριστική αίσθηση καψίματος είναι όλα άμεσες συνέπειες της απελευθέρωσής του.

Μελέτες in vitro έχουν δείξει ότι το ακετυλοεξαπεπτίδιο-49 αναστέλλει σημαντικά την απελευθέρωση CGRP που προκαλείται από το PAR-2, ελέγχοντας αποτελεσματικά διάφορες μορφές νευρογενών φλεγμονωδών αποκρίσεων.

Οι δοκιμές in vivo σε ανθρώπους από προμηθευτές καταδεικνύουν σκευάσματα που περιέχουν τη μείωση του (συχνά εντελώς ανακουφιστικό) το τσούξιμο και το αίσθημα καύσου που σχετίζονται με συγκεκριμένα χημικά ερεθιστικά – το γαλακτικό οξύ και η καψαϊκίνη είναι κύρια παραδείγματα. Η άμεση επικύρωση μιας ρυθμιστικής επίδρασης στα αισθητήρια νεύρα παρέχεται από αυτές τις δοκιμές.

2)Αναστολή της Φλεγμονώδους Παραγωγής Κυτοκίνης

Μέσα στα ίδια τα κερατινοκύτταρα, Η ενεργοποίηση του PAR-2 ​​οδηγεί στην έκφραση μιας σειράς προφλεγμονωδών κυτοκινών και χημειοκινών (Η IL-6 είναι ένα καλά τεκμηριωμένο παράδειγμα, Το IL-8 είναι επίσης πολύ σχετικό). Η στρατολόγηση κυττάρων του ανοσοποιητικού είναι μέρος της επακόλουθης φλεγμονώδους απόκρισης; Η μείωση αυτών των μεσολαβητών είναι ένας ξεκάθαρος αντιφλεγμονώδης στόχος.

Τα πειράματα υποστηρίζουν την άμεση επίδραση του Acetyl Hexapeptide-49 σε αυτούς τους παράγοντες.

3)Αποκαθιστά τη λειτουργία του δερματικού φραγμού

Η χρόνια φλεγμονή είναι μια κύρια αιτία βλάβης του φυσικού φραγμού του δέρματος. Αναστολή των φλεγμονωδών οδών που αναφέρθηκαν προηγουμένως (Το PAR-2 ​​είναι το αρχικό έναυσμα) επιτρέπει λιγότερη ζημιά σε αυτό το φράγμα, μπορεί να συμβεί αυτοεπισκευή, και σε ένα σημείο οι εξωτερικοί ερεθιστικοί παράγοντες θα αντιμετωπίζονται με ένα πιο «φυσιολογικό».’ επίπεδο αντίστασης.

3.Σύναψη

Το Acetyl Hexapeptide-49 είναι ένα νευροκαταπραϋντικό πεπτίδιο. Και οι τρεις γραμμές αποδεικνύουν ότι είναι εξαιρετικά κατάλληλος υποψήφιος για τη θεραπεία ή τουλάχιστον μερική αποκατάσταση του ευαίσθητου δέρματος.