Το Epithalon είναι βιοδραστικό τετραπεπτίδιο ανακαλύφθηκε και εξευγενίστηκε μέσα από λειτουργικές μελέτες του επίφυση. Η συγκεκριμένη αλληλουχία αμινοξέων είναι Ala-Glu-Asp-Gly.
Κατά τη δεκαετία του 1980, Ρώσοι επιστήμονες πραγματοποίησαν συστηματική έρευνα για τον ρυθμιστικό ρόλο της επίφυσης σε διάφορες βιολογικές διαδικασίες γήρανσης. Βιοενεργό μικρό μόριο πεπτιδικά θραύσματα απομονώθηκαν και χαρακτηρίστηκαν ως μέρος αυτής της εργασίας;
Το ίδιο το Epithalon αναπτύχθηκε από ένα τέτοιο ενεργό θραύσμα. Η βελτιστοποίηση αυτού του πεπτιδίου οδήγησε στην επιτυχή τεχνητή σύνθεσή του.
Ανήκουν στην πιο καθορισμένη κατηγορία βιορυθμιστικών πεπτιδίων, Το Epithalon αναγνωρίζει συγκεκριμένα ορισμένες μορφές του γονιδιακή έκφραση και μετέπειτα κυτταρικές λειτουργίες.
Εκτεταμένα in vivo και διάφοροι τύποι πειραμάτων in vitro έχουν δείξει ότι ενεργοποιεί μοναδικά την έκφραση του αντίστροφη μεταγραφάση τελομεράσης (TERT) – η καταλυτική υπομονάδα της τελομεράσης – που είναι ένας σχεδόν παγκόσμιος πυρήνας μηχανισμός του κυτταρική γήρανση.
Τελομεράση συνθέτει (και σε μεγάλο βαθμό αντισταθμίζει) η απώλεια μήκους τελομερών σε χρωμόσωμα τελειώνει; αλλεπάλληλος κυτταρική διαίρεση προκαλεί αυτή την απώλεια. Η επέκταση του μήκους των τελομερών βελτιώνει άμεσα τα in vitro όρια αντιγραφής των κυττάρων, επιβράδυνση όλων των σχετικών «σημείων».’ της πραγματικής κυτταρικής γήρανσης.
Τα μοντέλα ζώων έχουν δείξει σημαντικές επιδράσεις από το Epithalon: βιολογική παράταση της διάρκειας ζωής, τουλάχιστον μερική αναστροφή της φυσιολογικής πτώσης που σχετίζεται με την ηλικία, ρύθμιση του ανοσοποιητικού συστήματος, αναστολή του (μερικοί) ογκογένεση, και σε ένα σημείο αποκατάσταση της ενδοκρινικής ισορροπίας.
Τροποποίηση βασικών γονιδιακών εκφράσεων και κατοχή (σε κάποιο βαθμό) Οι αντιοξειδωτικές ιδιότητες πιστεύεται ότι είναι οι βαθύτερες αιτίες όλων των παραπάνω. Επιθαλών, ως αποτέλεσμα, παραμένει μια βιοδραστική ένωση υψηλής εκτίμησης σε όλες τις γραμμές έρευνας κατά της γήρανσης.
Αλληλουχία
H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH
Αριθμός CAS
307297-39-8
Μοριακός Τύπος
C14H22N4O9
Μοριακό βάρος
390.35
Έρευνα Επιθαλών
1.Αντιγηραντικές Επιδράσεις
Τα τελομερή είναι εξειδικευμένα σύμπλοκα DNA-πρωτεΐνης που βρίσκονται στα άκρα του ευκαρυωτικά χρωμοσώματα. Η κύρια λειτουργία τους είναι να προστατεύουν τα άκρα των χρωμοσωμάτων από το να αναγνωριστούν ως βλάβες στο DNA; η πρόληψη οποιασδήποτε μορφής χρωμοσωμικής αποικοδόμησης είναι μεγάλης σημασίας. Κάθε κυτταρική διαίρεση έχει ως αποτέλεσμα μια ελαφρά βράχυνση αυτών των τελομερών.
Η επίτευξη ενός ελάχιστου μήκους ενεργοποιεί την αναπαραγωγή γηρασμός ή διάφορους μηχανισμούς απόκρισης βλάβης στο DNA; διακοπή της κυτταρικής διαίρεσης (συγκεκριμένα στο φάση G1) και η επακόλουθη έκκριση αρκετών ορμονών που σχετίζονται με την κυτταρική γήρανση είναι το τελικό αποτέλεσμα.
Τελομεράση, ένα ριβονουκλεοπρωτεΐνη αντίστροφη μεταγραφάση, προάγει τη σύνθεση αυτού του DNA τελομερούς και την προσθήκη του πίσω στο τέλος του χρωμοσώματος – αντισταθμίζοντας την προηγούμενη βράχυνση. Το Epithalon ενεργοποιεί ειδικά το γονίδιο TERT που είναι υπεύθυνο για αυτή τη δραστηριότητα, ρυθμίζοντας θεμελιωδώς την τελομεράση.
Μελέτες μοντέλων ζώων έχουν δείξει ότι οι περιοδικές ενέσεις παρατείνουν σημαντικά τη διάρκεια ζωής, καθυστερούν πολλαπλές πτυχές της φυσιολογικής παρακμής που σχετίζεται με την ηλικία, περιορίζω (σχεδόν ολοκληρωθεί εξάλειψη) διάφορες παθολογίες γήρανσης, και γύρω από τη διαμόρφωση βασικών μονοπατιών γήρανσης.
2.Αντιοξειδωτικά και αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα
Το Drosophila melanogaster είναι ένα καθιερωμένο μοντέλο για την αξιολόγηση υπεροξείδωση λιπιδίων επίπεδα. Κατά το στάδιο της προνύμφης η προσθήκη του 0.00001% Το Epithalon ανέστειλε επιτυχώς την αναμενόμενη αύξηση στην εν λόγω υπεροξείδωση. Ισχυρά αντιοξειδωτικά και σε μεγάλο βαθμό αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα υποδεικνύονται από αυτό το αποτέλεσμα.
Μια ξεχωριστή μελέτη που εξετάζει διαφορετικές συγκεντρώσεις του Epithalon στην πρώιμη ανάπτυξη βρήκε ότι οι ώριμες και ηλικιωμένες ενήλικες μύγες είναι οι κύριοι αποδέκτες των επιπτώσεών του. Γονιδιοτοξικότητα δεν τηρήθηκε.
3.Αντικαρκινικό δυναμικό
Το Epithalon μειώνει τη χρωμοσωμική αστάθεια; χρωμοσωμικές διαγραφές και διάφορες μορφές μετάλλαξης επηρεάζουν άμεσα το βιολογικό DNA. Οι ελλείψεις DNA είναι συνήθως η κύρια αιτία κυτταρικής καρκινογένεση.
Μια μακροχρόνια διπλή-τυφλή μελέτη έδειξε άμεση μείωση τόσο στην επίπτωση του όγκου όσο και στην ποικιλομορφία από τη θεραπεία με Epithalon. Παρατηρείται επίσης ένας ενεργός ρόλος στην αναστολή πιο ειδικών πτυχών της ανάπτυξης όγκου. Θεραπεία όγκων ίδιου μεγέθους και εντόπισης, Η μακροχρόνια θεραπεία με Epithalon είχε ως αποτέλεσμα σημαντικά μικρότερη επακόλουθη ανάπτυξη όγκου.
4.Ενδοκρινικές Ρυθμιστικές Επιδράσεις
Το Epithalon είναι ένας βιοδραστικός παράγοντας ικανός να επηρεάσει σημαντικά τη συμπεριφορά των γαστρικών ενδοκρινικών κυττάρων.
Ένα πείραμα με μεσήλικες αρουραίους είδε την επίφυση να αφαιρέθηκε από τα άτομα; η πειραματική ομάδα έλαβε συνεχή χορήγηση Epithalon. Η μέτρηση των κυττάρων που παράγουν γαστρίνη και σωματοστατίνη έδειξε σχεδόν τέλεια διατήρηση του επιθυμητού ενδοκρινικό κύτταρο τύπους σε σύγκριση με τους ελέγχους. Ο μετριασμός της σχεδόν πλήρους απώλειας αυτών των κυττάρων μετά την αφαίρεση της επίφυσης είναι μια σαφής ένδειξη της επίδρασης του Epithalon σε τουλάχιστον κάποια μορφή συμπεριφοράς των γαστρικών ενδοκρινών κυττάρων.
5.Λειτουργία αναγέννησης και επιδιόρθωσης ιστών
Το Epithalon παρουσιάζει κάποια ομοιότητα με ρετινοειδή. Εξέταση μορφολογίας ιστού αμφιβληστροειδούς σε μεσήλικες ποντικούς, Η συνεχής θεραπεία με Epithalon διατήρησε όλες τις δομές του αμφιβληστροειδούς; πλήρης καταστροφή του αμφιβληστροειδούς παρατηρήθηκε σε ποντίκια που δεν έλαβαν θεραπεία.
Οι στιβάδες του αμφιβληστροειδούς που υποβλήθηκαν σε επεξεργασία με Epithalon διατήρησαν τη δική τους ακεραιότητα, με αυξήσεις σε αυτό που μπορεί να περιγραφεί μόνο ως «ζώνες λειτουργικής δραστηριότητας». Κλινική δοκιμή ασθενών (162 σύνολο, διάφορες ηλικίες) επί του παρόντος παρακολουθείται με μελαγχρωστική αμφιβληστροειδίτιδα; βελτιώσεις οπτικής οξύτητας του 0.15-0.25 έχουν αναφερθεί, μαζί με όλη την στρογγυλή κάλυψη οπτικού πεδίου (σε κάποιο βαθμό). Δεν έχουν αναφερθεί ανεπιθύμητες ενέργειες.
6.Βελτίωση της μεταβολικής λειτουργίας
Σε 2004, ένα άλλο πείραμα σε πιθήκους μακάκου έδειξε την επίδραση του Epithalon ειδικά στα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα. Νεαροί και ηλικιωμένοι πίθηκοι έλαβαν ενδομυϊκές ενέσεις Epithalon; ελήφθησαν επόμενες μετρήσεις γλυκόζης αίματος.
Πριν από τη χορήγηση, Οι ηλικιωμένοι πίθηκοι εμφάνισαν σημαντικά υψηλότερα αρχικά επίπεδα γλυκόζης στο αίμα. Οι μετρήσεις μετά τη δόση αποκάλυψαν μια σαφή και αξιοσημείωτη μείωση σε αυτά τα επίπεδα για τους ηλικιωμένους πιθήκους. Επιστροφή στη γραμμή βάσης (τουλάχιστον προσωρινά) παρατηρήθηκε ένα μήνα μετά τη διακοπή της χορήγησης.6
7.Ρύθμιση του ανοσοποιητικού συστήματος
Μελέτες που χρησιμοποιούν οργανοτυπικές καλλιέργειες πρωτογενών ινοβλαστών αρουραίου και διάφορα εκφυτεύματα δέρματος αρουραίου δείχνουν κάποια μορφή ρυθμιστικής λειτουργίας του ανοσοποιητικού συστήματος που παρουσιάζει το Epithalon, τουλάχιστον εντός του δερματικού ιστού.
Η ανάλυση των επεξεργασμένων κυττάρων έδειξε αυξημένη (σημαντικά έτσι) SOD-1 και έκφραση NQO1 – και οι δύο είναι καλά τεκμηριωμένοι αντιοξειδωτικοί/ενζυμικοί δείκτες. Προώθηση αυτού του τύπου «ανοσίας’ ή τουλάχιστον προστατευτικό, Η ρυθμιστική λειτουργία είναι κάτι που οι επιστήμονες έχουν επισημάνει ως θετικό αποτέλεσμα.
8.Νευροπροστασία και Γνωστική Ενίσχυση
Η μαθησιακή ικανότητα ήταν το επίκεντρο πολλών μελετών; προστασία και αποκατάσταση των νευρώνων (Τα αντιοξειδωτικά αποτελέσματα αποτελούν μεγάλο μέρος αυτής της διαδικασίας, μαζί με πιο λεπτές βελτιώσεις που σχετίζονται με τους νευροδιαβιβαστές και τους βραχυπρόθεσμους νευροτροφικούς παράγοντες) είναι αυτά που είναι ικανό να πετύχει το Epithalon.
Η βελτιωμένη ικανότητα μάθησης σε ηλικιωμένους πιθήκους είναι άμεσο αποτέλεσμα όλων των παραπάνω παραγόντων.
COA
HPLC
MS
