Τι είναι το πεπτίδιο KPV:Το KPV είναι ένα συνθετικό βιοδραστικό πεπτίδιο που προέρχεται από το C-τερματικό εξαιρετικά βραχύ τριπεπτιδικό θραύσμα του φυσικού α-μελανοκυτταρική-διεγερτική ορμόνη (α-MSH). Η έρευνα σε διάφορα θραύσματα α-MSH οδήγησε τους επιστήμονες να ανακαλύψουν ότι η συγκεκριμένη C-τερματική αλληλουχία KPV – που περιλαμβάνει αυτά τα τρία τελευταία αμινοξέα – χάνει τη μελανογενετική του δράση; ενισχύει σημαντικά τις αντιφλεγμονώδεις και ανοσοτροποποιητικές ιδιότητες, ωστόσο, διατηρούνται.
Το ίδιο το KPV δρα μέσω μηχανισμών μη εργολίνης; αναστολή της ενεργοποίησης και επακόλουθη μεταγραφή βασικών φλεγμονωδών παραγόντων που είναι ο κύριος τρόπος δράσης. Πολλαπλές προφλεγμονώδεις κυτοκίνες έτσι καταστέλλονται αποτελεσματικά τόσο στην παραγωγή όσο και στην απελευθέρωση.
Η διαμόρφωση συγκεκριμένων κυττάρων του ανοσοποιητικού (λεμφοκύτταρα, μακροφάγα μεταξύ άλλων) είναι μια άλλη σημαντική πτυχή της επίδρασής του, αναδιαμόρφωση του εσωτερικού αντιφλεγμονώδους περιβάλλοντος του σώματος. Η φλεγμονώδης αποκατάσταση διεγείρεται και η συνολική αντιφλεγμονώδης δράση αυξάνεται.
Οι κλινικές δοκιμές έχουν δείξει σαφή βελτίωση σε πειραματική κολίτιδα; μειωμένος οίδημα του βλεννογόνου, προστασία των εντερικό φραγμό λειτουργία, και διάφορες μορφές επιδιόρθωσης επιπέδου ιστού/κυττάρου είναι όλα μετρήσιμα αποτελέσματα.
Το χαμηλό μοριακό βάρος του KPV είναι ένα άλλο σημαντικό πλεονέκτημα, προσδίδοντας εξαιρετική βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα και αξιοσημείωτη ικανότητα διαδερμικής απορρόφησης. Η από του στόματος χορήγηση του επιτρέπει να αντιστέκεται στην αποικοδόμηση από το γαστρεντερικό ένζυμα και φτάνουν στο έντερο ανοσοποιητικό σύστημα του βλεννογόνου κατευθείαν.
Αλληλουχία
H-Lys-Pro-Val-OH
Αριθμός CAS
67727-97-3
Μοριακός Τύπος
C16H30N4O4
Μοριακό βάρος
342.44
Έρευνα του πεπτιδίου KPV
1.Αντιφλεγμονώδης Λειτουργία
Αυτό είναι το κεντρικό, κύρια λειτουργία του KPV. Στοχεύοντας τον βασικό παράγοντα NF-κB εντός των κυτταρικών φλεγμονωδών οδών σηματοδότησης, Το μπλοκάρισμα της διαδικασίας ενεργοποίησης/μετακίνησης είναι αυτό που καθορίζει τη δράση της.
Η έκφραση και η μεταγραφή των προφλεγμονωδών μεσολαβητών διακόπτονται στην πηγή. Προωθούνται επίσης αντιφλεγμονώδεις παράγοντες.
Η αλλαγή του κυτταρικού φλεγμονώδους περιβάλλοντος είναι ένα θεμελιώδες τελικό σημείο των διπλών ρυθμιστικών δράσεων της KPV.
2.Ανοσοτροποποιητικές Επιδράσεις
Η ανοσορυθμιστική λειτουργία του KPV προέρχεται από την ισχυρή αντιφλεγμονώδη δράση του. Καταστολή της έκφρασης των προφλεγμονωδών γονιδίων Μ1, Αυτή η δραστηριότητα διευκολύνει μια επιτάχυνση προς την επανορθωτική πόλωση του φαινοτύπου Μ2 – ένας βασικός ρυθμιστικός μηχανισμός στο ανοσοποιητικό σύστημα.
Η συνεχής χορήγηση KPV σε ποντίκια που παρουσιάζουν φλεγμονώδεις αποκρίσεις έχει ως αποτέλεσμα η πειραματική ομάδα να δείχνει είτε μειωμένη φλεγμονή, ή την πλήρη επίλυσή τους; φυσιολογικές λειτουργίες που ευθυγραμμίζονται στενά με υγιείς μάρτυρες.
3.Ειδικές προστατευτικές επιδράσεις στη φλεγμονώδη νόσο του εντέρου (IBD)
Η εξαιρετική τιμή εφαρμογής εμφανίζεται από το KPV στην υγεία του εντέρου.
Τα μοντέλα φλεγμονής σε ποντίκια δείχνουν σαφή βελτίωση του IBD(Φλεγμονώδης Νόσος του Εντέρου) συμπτώματα μέσω χορήγησης από το στόμα. Βλάβη εντερικού ιστού, οίδημα, διαβρώσεις, και η διήθηση των φλεγμονωδών κυττάρων μειώνονται σημαντικά.
Η επιδιόρθωση και η ενίσχυση της ακεραιότητας του βλεννογόνου φραγμού είναι μία από τις πρωταρχικές ενέργειες του KPV; ακολουθεί μειωμένη εντερική διαπερατότητα. Τα βακτήρια και τα αντιγόνα τους εμποδίζονται να μετατοπιστούν κατά μήκος του εντερικού φραγμού, αποτρέποντας έτσι την υπερενεργοποίηση του ανοσοποιητικού συστήματος στη βασική του αιτία.
Θεραπεία του βλεννογόνος είναι άμεσο αποτέλεσμα αυτών των προστατευτικών επιδράσεων.
4.Προώθηση της Επιδιόρθωσης και Αναγέννησης Ιστών
Με την καταστολή της φλεγμονής, Το KPV δημιουργεί ένα βελτιωμένο κυτταρικό μικροπεριβάλλον για να συμβεί μια τέτοια επισκευή.
Ενεργοποιούνται αντιφλεγμονώδεις και κυτταρικοί παράγοντες επιδιόρθωσης. Μελέτες έχουν δείξει επιταχυνόμενη επιδιόρθωση και αναγέννηση τόσο των εντερικών επιθηλιακών κυττάρων όσο και των επιδερμικών κυττάρων του δέρματος σε άτομα που έλαβαν θεραπεία με KPV.
Επούλωση πληγών, και όλα όσα ακολουθούν, αποτελεί μέρος αυτού που μπορεί να επιτύχει η KPV.
COA
HPLC
MS





