Uusia näkemyksiä bioaktiivisten peptidien ja kelatointiaineiden suunnittelusta onkologian kuvantamista ja hoitoa varten

Ihmisen syöpien diagnosointiin ja hoitoon on kehitetty monia synteettisiä peptidejä, jotka perustuvat niiden kykyyn kohdistaa tiettyihin reseptoreihin syöpäsolun pinnalla tai tunkeutua solukalvon läpi.. Aminohappoketjujen kemialliset modifikaatiot ovat merkittävästi parantaneet biologista aktiivisuutta, syöpälääkkeinä tai molekyylikuvauksen merkkiaineina tällä hetkellä käytettyjen peptidianalogien stabiilisuus ja tehokkuus. Somatostatiinin stabiilisuus, integriinien ja bombesiinianalogien määrä ihmiskehossa on lisääntynyt merkittävästi syklisoinnilla ja/tai ei-luonnollisten aminohappojen liittämisellä peptidisekvensseihin. Lisäksi, tällaisten analogien ja muiden yleiset farmakokineettiset ominaisuudet (mukaan lukien kolekystokiniini, vasoaktiiviset suolen peptidit ja neurotensiinianalogit) on parannettu PEGylaatiolla ja glykosylaatiolla. Lisäksi, näiden peptidianalogien konjugointi uusiin linkkereihin ja bifunktionaalisiin kelaattoreihin (kuten AAZTA, TÄTI, TRAP, NUMERO jne.), tuotti radioleimattuja osia, joilla oli lisääntynyt puoliintumisaika ja suurempi sitoutumisaffiniteetti sukulaisreseptoreihin. Tässä katsauksessa kuvataan tärkeimmät ja viimeisimmät aminohapposekvensseihin tehdyt kemialliset modifikaatiot sekä linkkerit ja uudet bifunktionaaliset kelaatit, jotka ovat merkittävästi parantaneet onkologisessa diagnoosissa ja hoidossa käytettyjen peptidien spesifisyyttä ja herkkyyttä..