N-Gluc-Lys:n valmistus ja alustava biologinen arviointi([Al18 F]KÄYTTÄÄ)-TOCA

Oktreotidi ja niiden johdannaiset voivat sitoutua spesifisesti somatostatiinireseptoriin (SSTR) joka yleensä yli-ilmentää monissa kasvainsoluissa. Joten 18F-leimattua oktreotidia ja niiden johdannaisia ​​voidaan käyttää SSTR-positiivisten kasvainten diagnosointiin ja terapeuttisen tehon arviointiin. Uuden PET-koettimen tutkimiseksi SSTR-positiivisten kasvainten diagnosoimiseksi, n-Gluc-Lys([Al18F]KÄYTTÄÄ)-TOCA radiosyntetisoitiin nopeasti ja tehokkaasti käyttämällä n-Gluc-Lysin kelatointireaktiota(KÄYTTÄÄ)-TOCA, jossa on Al18F-osa, n-Gluc-Lys([Al18F]KÄYTTÄÄ)-TOCA oli glykosyloitu oktreotidijohdannainen yhdistettynä 1, 4, 7-triatsasyklononaani-1, 4, 7-trietikkahappo(KÄYTTÄÄ). N-Gluc-Lysin leimaustehokkuus([Al18F]KÄYTTÄÄ)-TOCA on 69% ja kokonaissynteesiaika on 25-30 min. Radiokemiallinen puhtaus on ohi 95% HLB-pylväspuhdistuksen jälkeen. Stabiilisuus in vitro on erinomainen, ja hydrofiilisyys on korkea (lg P = -4.20 ± 0.09(n = 3)). Biojakaumatutkimukset normaaleissa hiirissä klo 2 h injektion jälkeen osoittavat, että n-Gluc-Lys:n sisäänotto([Al18F]KÄYTTÄÄ)-TOCA munuaisissa on korkea ((13.83 ± 3.52)% ID/g(n = 5)) ja imeytyminen maksaan ja luuhun on vähäistä. Samatostatiinin haimareseptorin ekspression otto on korkea, ja veren ja lihasten tausta on alhainen. Nämä alustavat tulokset tarjoavat kokeellisen perustan Al18F-kompleksileimatun oktreotidin ja niiden analogien jatkotutkimukselle kasvainkoettimina SSTR-positiivisten kasvainten diagnosoimiseksi. (kirjoittajat)