Melanotan-I (MT-I), or more precisely [Nle4,D-Phe7]-α-MSH, is an analog of α-MSH (melanocyte-stimulating hormone). A linear tridecapeptide, it promotes מלנין formation through selective activation of the MC1R (melanocortin-1 receptor).
Experimental evidence supports its relatively non-toxic and non-carcinogenic profile, both in vivo and in various in vitro models. Compared to natural α-MSH, Melanotan-I possesses a significantly prolonged half-life; it has been successfully marketed in the European Union.
רֶצֶף
Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH₂
מספר CAS
75921-69-6
נוסחה מולקולרית
C78H111N21O19
משקל מולקולרי
1646.85
Research Of Melanotan-I
ה melanocortin system is composed of five different receptors (MC1-R through MC5-R), the aforementioned melanocortin peptides (Proopiomelanocortin/POMC derived peptides), and two endogenous antagonists.
Melanotan-I selectively binds to and activates the primary receptor, MC1R. רצף הליבה (His-Phe-Arg-Trp) אחראי לאינטראקציה הספציפית הזו.
הפעלת הקולטן מובילה לתוך תאי אדנוזין מונופוספט מחזורי (מַחֲנֶה) והכל לאחר מכן PKA-מסלולים תלויים; אנזימים מסינתזה של מלנין (טירוזינאז הוא הדוגמה העיקרית) בסופו של דבר מוגברים בפעילות.
מוּגדָל אומלנין ייצור בתוך העור מביא לפיגמנטציה מוגברת – מחסום חלקי אך בעל ערך מפני חדירת אור אולטרה סגול ונראה. ניקוי של מיני חמצן תגובתיים המושרים על ידי UV (DNA, חֶלְבּוֹן, ונזק שומני) מאמינים גם שמתווך על ידי אומלנין.
Melanotan-I הפעיל את ההשפעה המגנה הגדולה ביותר על הגדלת האאומלנין המגן הספציפי הזה. ניסוי כפול עיוור מדד פרמטרים שונים של photoprotection; נבדקים בעלי נטייה נמוכה לכוויות שמש שהתקבלו 3 מחזורי הזרקות תת עוריות.
צפיפות המלנין בעור גדלה כפי שהוזכר קודם לכן, ורוב תאי כוויות השמש האפידרמיס הופחתו. הגנת תמונה, לפחות במידה משמעותית, מהווה מטרה סופית חשובה של חשיפת עור אנושי ל-UVR.
Melanotan-I גורם לפיגמנטציה של העור EPP(פרוטופורפיריה אריתרופואטית) חולים, הפחתת רגישות לאור ולאחר מכן הקלה על כאב העור הקשור.⁵ EPP עצמה היא הפרעה גנטית נדירה; הצטברות של גורם פוטו-רגיש, פרוטופורפירין IX, גורם לרגישות זו לאור הנראה.
מחקר בתווית פתוחה המשתרעת על פניו 4 חודשים נערך על חמישה נושאי EPP; שתלי Melanotan-I תת עוריים ניתנו ביום 7 ושבוע 8. בהשוואה לקו הבסיס, נמדדו עליות בצפיפות המלנין בעור, יחד עם סבילות משופרת משמעותית לגירוי אור – המדד הספציפי בו נעשה שימוש הוא 'הזמן להגיע לכאב בלתי נסבל'’ תחת תאורה.
ארה"ב. מינהל המזון והתרופות (ה-FDA) אושרה Scenesse (אמלנוטיד), הצורה הנוכחית של שתל Melanotan-I, למטרה זו בדיוק.
מחקרים פרה-קליניים הוכיחו רעילות נמוכה יחסית (לא נצפתה קרצינוגניות כפי שהודגמה הן במבחנה והן בכל המודלים שנבדקו in vivo.
אינדוקציה יעילה של פיגמנטציה משמעותית של העור היא אחת ההשפעות המתועדות יותר של Melanotan-I; סוגי עור גרועים בעלי יכולת צילום (כישלון שיזוף כמעט מוחלט הוא נקודת הסיום) להפיק מכך תועלת רבה.
הפחתת התגובה הרעילה של העור לקרינה אולטרה סגולה היא האמת, התוצאה הסופית הרצויה של כל זה – כוויות שמש והנזקים הנלווים מופחתים, לפחות חלקית, מאת Melanotan-I.
COA
HPLC
גְבֶרֶת
