NA Selank Amidate מציג יציבות מולקולרית משופרת ו-in vivo פרמקוקינטית פרופיל באמצעות אסטרטגיית שינוי כפול של N-טרמינל אצטילציה ו-C-terminal amidation המבוסס על המבנה המקורי של סלנק.
זה מביא להגדלת זמן מחצית החיים, משופרת מחסום דם-מוח יעילות חדירה, ופעילות ביולוגית ממושכת במודלים מולקולריים ובעלי חיים כאחד.
יֶתֶר עַל כֵּן, NA Selank Amidate מציג עוצמה אימונומודולציה ופעילות נגד סטרס.
רֶצֶף
ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-nh2
מספר CAS
/
נוסחה מולקולרית
C35H60N12O9
משקל מולקולרי
792.94
מחקר של NA Selank Amidate
1.יעילות נשמרת ומשופרת
מבחינת יעילות,NA Selank Amidate שומר על כל המאפיינים של Selank, ויסות חומצה גמא-אמינו-בוטירית (גאבא) העברה עצבית במוח תוך אפנון של דופמינרגי ו סרוטונרגי מערכות לספק מצטיינים חרדה ו נוגד דיכאון אפקטים.
זה גם מראה יעילות טובה יותר מ-Selank בשיפור תפקודים קוגניטיביים ונוירו-פרוטקטיביים, לייצר השפעות חיוביות בולטות על הלמידה, זֵכֶר, ותשומת לב.
2.השפעות חרדה ומייצבות מצב רוח
באופן תלוי ריכוז ותת סוג סלקטיבי, NA Selank Amidate מווסת באופן אלוסטרי את קולטן GABA-A על ידי הגברת יעילות הקישור של GABA לקולטן שלו או שיפור תעלת יוני כלוריד יעילות פתיחה.
זה מגביר באופן משמעותי את הטון המעכב במעגלי מפתח במוח, מייצר השפעות חרדה ניכרות.
יֶתֶר עַל כֵּן, תופעות הלוואי של פעולת חרדה זו קלות משמעותית מאלו של תרופות חרדה קונבנציונליות, מה שהופך את NA Selank Amidate לתרכובת אטרקטיבית יותר המייצבת מצב רוח.
3.שיפור קוגניטיבי והגנה עצבית
NA Selank Amidate מופעל ישירות BDNF שעתוק גנים על ידי השראת זרחן של האמרגן הממוקם CREB גורם שעתוק ואצטילציה של היסטון H3, הגדלת BDNF mRNA רמות פי 3.2 בתאי גרגירי גירוס משוננים בהיפוקמפוס ובנוירונים פירמידליים קליפת המוח הפרה-מצחית והפרשת חלבון פי 2.8 בתוך 24 שעות.
זה מפעיל את TrkB מסלול איתות קולטן במורד הזרם, גרימת ה- Ras-MAPK ו PI3K-Act מפל להגדיל עמוד שדרה דנדריטי צפיפות על ידי 39%, להגביר את הביטוי של סינפטופיסין על ידי 45%, ולשחזר את משרעת ה-LTP לקו הבסיס.
זה מונע בהצלחה פגיעה נוירונית בהיפוקמפוס הנגרמת על ידי מתח וירידה קוגניטיבית, מפגין תכונות נוירו-פרוטקטיביות מובהקות.
4.השפעות אימונומודולטוריות ואנטי-סטרס
NA Selank Amidate הוא מעכב תחרותי של אנזים מפרק אנקפלין, הגנה אנדוגנית פפטידים אופיואידים מִן הִידרוֹלִיזָה ובכך מעלים את רמותיהם, בזמן שהוא מעכב LPS (ליפופוליסכריד)-ביטוי מושרה של פרו-דלקתי ציטוקינים לְרַבּוֹת IL-6 ו TNF-α ב-40-60% פנימה אסטרוציטים.
NA Selank Amidate גם מדכא טרנסלוקציה גרעינית של NF-κB על ידי הפרעה לגיוס חלבון מתאם MyD88, מתן ויסות מגן במיקרו-סביבה הנוירו-דלקתית.
COA
HPLC
גְבֶרֶת
