Melanotan-I (MT-I), oswa pi presizeman [Nle4,D-Phe7]-α-MSH, se yon analòg nan α-MSH (òmòn ki eksitan melanosit). Yon tridecapeptide lineyè, li ankouraje melanin fòmasyon atravè aktivasyon selektif nan MC1R (reseptè melanocortin-1).
Prèv eksperimantal sipòte pwofil relativman ki pa toksik ak ki pa kanserojèn, tou de nan vivo ak nan divès modèl in vitro. Konpare ak natirèl α-MSH, Melanotan-I posede yon mwatye lavi siyifikativman pwolonje; li te mache avèk siksè nan Inyon Ewopeyen an.
Sekans
Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH₂
Nimewo CAS
75921-69-6
Fòmil molekilè
C78H111N21O19
Pwa molekilè
1646.85
Rechèch nan Melanotan-I
La melanokortin sistèm konpoze de senk reseptè diferan (MC1-R atravè MC5-R), peptides melanokortin yo mansyone pi wo a (Proopiomelanocortin/POMC peptides ki sòti), ak de antagonis andojèn.
Melanotan-I oaza mare ak aktive reseptè prensipal la, MC1R. Sekans debaz la (His-Phe-Arg-Trp) responsab pou entèraksyon espesifik sa a.
Aktivasyon reseptè mennen nan intraselilè siklik adenozin monofosfat (kan) ak tout ki vin apre PKA-chemen depandan yo; melanin-sentèz anzim (Tyrosinase se premye egzanp lan) finalman ogmante nan aktivite.
Ogmante eumelanin pwodiksyon nan po a rezilta nan pigmantasyon amelyore – yon baryè pasyèl men ki gen anpil valè kont pénétration iltravyolèt ak limyè vizib. Scavenging nan UV-induit espès oksijèn reyaktif (ADN, pwoteyin, ak domaj lipid) yo kwè tou yo dwe medyatè pa eumelanin.
Melanotan-I egzèse pi gwo efè pwoteksyon sou ogmante eumelanin pwoteksyon espesifik sa a. Yon jijman doub avèg mezire divès paramèt fotopwoteksyon; sijè ki gen tandans ba solèy yo resevwa 3 sik nan piki lar.
Dansite melanin po ogmante jan mansyone deja, ak pifò selil epidèm sunburn yo te redwi. Photoprotection, omwen nan yon degre siyifikatif, se yon objektif final enpòtan nan ekspoze po moun nan UVR.
Melanotan-I pwovoke pigmantasyon po nan EPP(Pwotoporfiri eritropoyetik) pasyan yo, diminye fotosansibilite epi apre sa soulaje doulè po ki asosye a.⁵ EPP tèt li se yon maladi jenetik ki ra.; akimilasyon yon fotosensibilisateur, protoporphyrin IX, lakòz sansiblite sa a nan limyè vizib.
Yon etid ki louvri sou etikèt sou 4 mwa yo te fèt sou senk sijè EPP; lar Melanotan-I implants yo te administre nan Jou 7 ak Semèn 8. Konpare ak debaz, ogmantasyon nan dansite melanin po yo te mezire, ansanm ak siyifikativman amelyore tolerans a eksitasyon limyè – metrik espesifik yo itilize yo te 'tan pou rive nan doulè entolerab’ anba lumières.
Etazini an. Administrasyon Manje ak Medikaman (FDA) Scenesse apwouve (afamelanotide), fòm aktyèl Melanotan-I implant, pou objektif sa a menm.
Etid preklinik yo te demontre toksisite relativman ba (pa gen okenn kanserojèn obsève jan yo demontre nan tou de nan vitro ak tout tès nan modèl in vivo.
Endiksyon efikas nan pigmantasyon po enpòtan se youn nan efè ki pi byen dokimante nan Melanotan-I; kalite po pòv photoresponsive (tou pre nèt sou tout pwen échec bronzage être point fin) benefisye anpil de li.
Rediksyon nan repons toksik po a nan radyasyon iltravyolèt se vre, rezilta final vle tout bagay sa yo – sunburn ak domaj ki gen rapò yo redwi, omwen pasyèlman, pa Melanotan-I.
COA
HPLC
MS
