មេឡាណូតាន-I (MT-I), ឬកាន់តែជាក់លាក់ [Nle4,D-Phe7]-α-MSH, គឺជាអាណាឡូកនៃ α-MSH (អរម៉ូនរំញោច melanocyte). tridecapeptide លីនេអ៊ែរ, វាលើកកម្ពស់ មេឡានីន ការបង្កើតតាមរយៈការធ្វើឱ្យសកម្មជ្រើសរើស MC1R (អ្នកទទួល melanocortin-1).
ភ័ស្តុតាងពិសោធន៍គាំទ្រទម្រង់មិនពុល និងមិនមានសារធាតុបង្កមហារីក, ទាំងនៅក្នុង vivo និងនៅក្នុងម៉ូដែល vitro ផ្សេងៗ. បើប្រៀបធៀបទៅនឹង α-MSH ធម្មជាតិ, Melanotan-I មានពាក់កណ្តាលជីវិតដែលអូសបន្លាយយ៉ាងខ្លាំង; វាត្រូវបានទីផ្សារដោយជោគជ័យនៅក្នុងសហភាពអឺរ៉ុប.
លំដាប់
Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH₂
លេខ CAS
75921-69-6
រូបមន្តម៉ូលេគុល
C78H111N21O19
ទំងន់ម៉ូលេគុល
1646.85
ការស្រាវជ្រាវ Melanotan-I
នេះ។ សារធាតុ melanocortin ប្រព័ន្ធត្រូវបានផ្សំឡើងដោយអ្នកទទួលចំនួនប្រាំផ្សេងគ្នា (MC1-R ឆ្លងកាត់ MC5-R), សារធាតុ melanocortin peptides ដែលបានរៀបរាប់ខាងលើ (Proopiomelanocortin / POMC peptides ដែលទទួលបាន), និងពីរ អ្នកប្រឆាំង endogenous.
Melanotan-I ជ្រើសរើសភ្ជាប់ទៅ និងធ្វើឱ្យអ្នកទទួលបឋមសកម្ម, MC1R. លំដាប់ស្នូល (ហី-ភ-អាក-ត្រព) ទទួលខុសត្រូវចំពោះអន្តរកម្មជាក់លាក់នេះ។.
ការធ្វើឱ្យសកម្មរបស់ Receptor នាំទៅដល់ intracellular Adenosine monophosphate វដ្ត (cAMP) និងជាបន្តបន្ទាប់ទាំងអស់។ ភីខេ-ផ្លូវអាស្រ័យ; អង់ស៊ីមសំយោគមេឡានីន (tyrosinase គឺជាឧទាហរណ៍សំខាន់) សកម្មភាពកើនឡើងនៅទីបំផុត.
កើនឡើង អ៊ីមឡានីន ការផលិតនៅក្នុងស្បែកនាំឱ្យប្រសើរឡើងនូវសារធាតុពណ៌ – របាំងមួយផ្នែក ប៉ុន្តែមានតម្លៃប្រឆាំងនឹងកាំរស្មីអ៊ុលត្រាវីយូឡេ និងការជ្រៀតចូលពន្លឺដែលអាចមើលឃើញ. ការរើសអេតចាយនៃប្រភេទអុកស៊ីហ្សែនប្រតិកម្មដែលបណ្ដាលមកពីកាំរស្មីយូវី (ឌីអិនអេ, ប្រូតេអ៊ីន, និងការខូចខាត lipid) វាត្រូវបានគេជឿថាត្រូវបានសម្របសម្រួលដោយ eumelanin.
Melanotan-I បញ្ចេញឥទ្ធិពលការពារដ៏អស្ចារ្យបំផុតលើការបង្កើន eumelanin ការពារជាក់លាក់នេះ។. ការសាកល្បងពិការភ្នែកទ្វេរដងបានវាស់វែងប៉ារ៉ាម៉ែត្រផ្សេងៗនៃការការពារពន្លឺ; បានទទួលប្រធានបទដែលងាយនឹងរលាកកម្តៅថ្ងៃទាប 3 វដ្តនៃការចាក់ថ្នាំ subcutaneous.
ដង់ស៊ីតេនៃជាតិមេឡានីនកើនឡើងដូចដែលបានរៀបរាប់ពីមុន, ហើយកោសិការលាកស្បែកដោយសារពន្លឺព្រះអាទិត្យភាគច្រើនត្រូវបានកាត់បន្ថយ. ការការពាររូបថត, យ៉ាងហោចណាស់ដល់កម្រិតសំខាន់មួយ។, គឺជាគោលដៅចុងក្រោយដ៏សំខាន់នៃការប៉ះពាល់ស្បែកមនុស្សទៅនឹងកាំរស្មី UVR.
Melanotan-I បង្កើតសារធាតុពណ៌ស្បែក EPP(Erythropoietic Protoporphyria) អ្នកជំងឺ, កាត់បន្ថយពន្លឺរស្មី និងកាត់បន្ថយការឈឺចាប់ស្បែកដែលពាក់ព័ន្ធ។⁵ EPP ខ្លួនវាគឺជាជំងឺហ្សែនដ៏កម្រមួយ។; ការប្រមូលផ្តុំនៃ photosensitizer មួយ។, protoporphyrin IX, បណ្តាលឱ្យមានភាពប្រែប្រួលនេះចំពោះពន្លឺដែលអាចមើលឃើញ.
ការសិក្សាលើស្លាកបើកចំហដែលលាតសន្ធឹង 4 ខែត្រូវបានធ្វើឡើងលើមុខវិជ្ជា EPP ចំនួនប្រាំ; ការចាក់បញ្ចូល subcutaneous Melanotan-I ត្រូវបានគ្រប់គ្រងនៅថ្ងៃ 7 និងសប្តាហ៍ 8. ប្រៀបធៀបទៅនឹងមូលដ្ឋាន, ការកើនឡើងនៃដង់ស៊ីតេជាតិ Melanin ស្បែកត្រូវបានវាស់, រួមជាមួយនឹងភាពអត់ធ្មត់ខ្ពស់ចំពោះពន្លឺភ្ញោច – ម៉ែត្រជាក់លាក់ដែលប្រើជា 'ពេលវេលាដើម្បីឈានដល់ការឈឺចាប់ដែលមិនអាចអត់ឱនបាន។’ នៅក្រោមការបំភ្លឺ.
សហរដ្ឋអាមេរិក. រដ្ឋបាលចំណីអាហារនិងឱសថ (FDA) ទិដ្ឋភាពដែលបានអនុម័ត (afamelanotide), ទម្រង់បច្ចុប្បន្ននៃការផ្សាំ Melanotan-I, សម្រាប់គោលបំណងនេះ។.
ការសិក្សាមុនគ្លីនិកបានបង្ហាញពីការពុលទាប (មិនមានការសង្កេតឃើញសារធាតុបង្កមហារីកដូចដែលបានបង្ហាញទាំងនៅក្នុង vitro និងការធ្វើតេស្តទាំងអស់នៅក្នុងម៉ូដែល vivo.
ប្រសិទ្ធភាពនៃការបង្កើតសារធាតុពណ៌ស្បែកសំខាន់ៗ គឺជាផលប៉ះពាល់មួយក្នុងចំនោមផលប៉ះពាល់ដែលបានកត់ត្រាយ៉ាងល្អនៃ Melanotan-I; ប្រភេទស្បែកដែលធន់នឹងការថតរូបមិនល្អ (នៅជិតការបរាជ័យ tanning ពេញលេញគឺជាចំណុចបញ្ចប់) ទទួលបានអត្ថប្រយោជន៍យ៉ាងច្រើនពីវា។.
ការថយចុះនៃការឆ្លើយតបជាតិពុលរបស់ស្បែកចំពោះវិទ្យុសកម្មអ៊ុលត្រាវីយូឡេគឺជាការពិត, លទ្ធផលចុងក្រោយដែលចង់បាននៃការទាំងអស់នេះ – ការ sunburn និងការខូចខាតដែលពាក់ព័ន្ធត្រូវបានកាត់បន្ថយ, យ៉ាងហោចណាស់ដោយផ្នែក, ដោយ Melanotan-I.
COA
HPLC
MS
