Меланотан-I (МТ-I), эсвэл илүү нарийвчлалтай [Nle4, D-Phe7]-α-MSH, -ийн аналог юм α-MSH (меланоцитыг өдөөдөг даавар). Шугаман тридекапептид, дэмждэг меланин сонгон идэвхжүүлэх замаар үүсэх MC1R (меланокортин-1 рецептор).
Туршилтын нотолгоо нь түүний харьцангуй хоргүй, хорт хавдар үүсгэдэггүй дүр төрхийг баталж байна, in vivo болон төрөл бүрийн in vitro загваруудын аль алинд нь. Байгалийн α-MSH-тай харьцуулахад, Меланотан-I нь хагас задралын хугацаа нэлээд уртасдаг; Европын холбооны зах зээлд амжилттай худалдаалагдаж байна.
Дараалал
Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH₂
CAS дугаар
75921-69-6
Молекулын томъёо
C78H111N21O19
Молекулын жин
1646.85
Меланотан-I-ийн судалгаа
The меланокортин систем нь таван өөр рецептороос бүрдэнэ (MC1-R дамжуулан MC5-R), дээр дурдсан меланокортин пептидүүд (Проопиомеланокортин / POMC үүссэн пептидүүд), ба хоёр эндоген антагонистууд.
Меланотан-I нь анхдагч рецепторыг сонгон холбож идэвхжүүлдэг, MC1R. Үндсэн дараалал (His-Phe-Arg-Trp) энэ тодорхой харилцан үйлчлэлийг хариуцдаг.
Рецепторын идэвхжил нь эсийн доторх руу хүргэдэг циклийн аденозин монофосфат (cAMP) ба дараачийн бүх PKA-хамааралтай замууд; меланиныг нэгтгэдэг ферментүүд (Үүний тод жишээ бол тирозиназ юм) эцэст нь идэвхжил нэмэгддэг.
Нэмэгдсэн эумеланин Арьсны доторх үйлдвэрлэл нь пигментацийг сайжруулдаг – Хэт ягаан туяа, үзэгдэх гэрлийн нэвтрэлтийн эсрэг хэсэгчилсэн боловч үнэ цэнэтэй саад тотгор. Хэт ягаан туяагаар өдөөгдсөн реактив хүчилтөрөгчийн төрлийг цэвэрлэх (ДНХ, уураг, болон липидийн гэмтэл) Мөн эумеланинаар дамждаг гэж үздэг.
Меланотан-I нь энэхүү тусгай хамгаалалтын эумеланиныг нэмэгдүүлэхэд хамгийн их хамгаалалтын нөлөө үзүүлсэн. Давхар сохор туршилтаар фото хамгаалалтын янз бүрийн параметрүүдийг хэмжсэн; наранд түлэгдэх хандлага багатай хүмүүсийг хүлээн авсан 3 арьсан доорх тарилгын мөчлөг.
Өмнө дурьдсанчлан арьсны меланины нягтрал нэмэгдсэн, мөн ихэнх эпидермисийн наранд түлэгдэх эсүүд багассан. Фото хамгаалалт, наад зах нь мэдэгдэхүйц хэмжээгээр, нь хүний арьсны хэт ягаан туяанд өртөх чухал эцсийн зорилго юм.
Меланотан-I нь арьсны пигментаци үүсгэдэг EPP(Эритропоэтик протопорфири) өвчтөнүүд, гэрэл мэдрэмтгий байдлыг бууруулж, улмаар арьсны өвдөлтийг намдаана.⁵ EPP нь өөрөө ховор тохиолддог удамшлын эмгэг юм.; гэрэл мэдрэмтгий бодисын хуримтлал, протопорфирин IX, Энэ нь харагдах гэрэлд мэдрэмтгий байдлыг үүсгэдэг.
Нээлттэй шошготой судалгаа 4 БХТ-ийн таван сэдвээр сар явуулсан; Өдөрт арьсан доорх меланотан-I суулгацыг хийсэн 7 болон долоо хоног 8. Суурьтай харьцуулахад, арьсны меланины нягтралын өсөлтийг хэмжсэн, гэрлийн өдөөлтийг тэсвэрлэх чадвар мэдэгдэхүйц сайжирсан – ашигласан тодорхой хэмжүүр нь "тэвчихийн аргагүй өвдөлтийг мэдрэх цаг" юм’ гэрэлтүүлгийн дор.
АНУ. Хүнс, эмийн захиргаа (FDA) батлагдсан үзэгдэл (афмеланотид), Меланотан-I суулгацын одоогийн хэлбэр, яг энэ зорилгоор.
Эмнэлзүйн өмнөх судалгаагаар харьцангуй бага хоруу чанартай болохыг харуулсан (in vitro болон бүх туршилтыг in vivo загварт аль алинд нь харуулсан хорт хавдар үүсгэх шинж тэмдэг илрээгүй.
Арьсны пигментацийн үр дүнтэй өдөөлт нь Меланотан-I-ийн илүү сайн баримтжуулсан үр нөлөөний нэг юм; гэрэл зургийн хариу урвал муутай арьсны төрөл (идээлэх бүрэн бүтэлгүйтэл нь эцсийн цэг юм) түүнээс их ашиг хүртэнэ.
Хэт ягаан туяанд арьсны хордлогын хариу урвал буурч байгаа нь үнэн юм, энэ бүхний хүссэн эцсийн үр дүн – наранд түлэгдэх болон холбогдох гэмтэл багасна, ядаж хэсэгчлэн, Меланотан-I.
COA
HPLC
MS
