PT-141

PT-141 e excitação sexual

O PT-141 é um péptido único porque estimula o MC-4R, que é conhecido por produzir excitação sexual no sistema nervoso central e influenciar o comportamento sexual. Estudos realizados em ratos mostraram que os agonistas ligados ao MC-4R provocam um aumento da excitação sexual e da cópula tanto nos machos como nas fêmeas. Uma vez que o mecanismo de ação do PT-141 é diferente do de medicamentos como o Viagra, pode ser útil para tratar a diminuição da excitação sexual, tanto em homens como em mulheres, devido a outras causas que não a redução do fluxo sanguíneo para os órgãos genitais.

Um estudo realizado em homens com disfunção erétil (DE) que não responderam ao sildenafil (Viagra) revelou que cerca de um terço conseguiu obter uma ereção completa para a relação sexual após a utilização do PT-141, administrado por pulverização nasal. O ensaio também registou uma forte resposta dependente da dose, sugerindo que o PT-141 funciona em alguns casos []. Isto sugere que o PT-141 pode fornecer informações sobre a correção da DE nos casos em que o tratamento com sildenafil falha, e pode fornecer informações sobre as principais causas do hipogonadismo.

Curiosamente, o PT-141 foi retirado dos ensaios clínicos antes de ser aprovado para utilização em mulheres com HSDD. Isto aconteceu apesar das indicações de que o medicamento aumentava o número de eventos sexuais mensais satisfatórios e diminuía os níveis de angústia sexual nas mulheres de uma forma estatisticamente significativa e sem quaisquer efeitos secundários substanciais. Muitos especialistas no tratamento da disfunção sexual feminina (DSF) ficaram desanimados ao constatar que este péptido não progrediu apesar dos resultados positivos. Apontam a falta de parâmetros estabelecidos nos ensaios de DSF e os preconceitos socioculturais contra a saúde sexual das mulheres como os principais obstáculos à aprovação do que consideram ser uma terapia muito necessária. Gostariam que fosse dada mais atenção a este tópico e que a FDA desenvolvesse directrizes mais específicas para a avaliação de terapias como o PT-141, que poderiam ser benéficas. Estes peritos também manifestaram o seu desapontamento pelo facto de a medicação não ter sido testada em conjunto com outros tratamentos estabelecidos para a disfunção sexual, pois acreditam que tais combinações podem ser sinérgicas e que péptidos como o PT-141 podem ajudar a ultrapassar as barreiras iniciais e a iniciar perturbações psicológicas. Modalidades de tratamento.

Em 2017, em parte em resposta a um clamor sobre a descontinuação de um ensaio anterior, foi iniciado o ensaio de Fase II Reconnect para o tratamento da DSF usando injeção subcutânea de PT-141. A versão mais recente do PT-141, chamada Rekynda, poderá em breve estar disponível nos Estados Unidos. Nessa altura, será legal utilizar o PT-141 sem indicação para tratar a disfunção sexual masculina e feminina. Estes novos ensaios baseiam-se em parâmetros modificados, que os especialistas em DSF consideram favoráveis à aprovação de tais tratamentos.

PT-141 e hemorragia

Em 2009, o PT-141 foi ligeiramente modificado e estudado como um potencial tratamento para o choque hemorrágico. Como o PT-141 se liga ao MC-1R e ao MC-4R, reduz a isquemia e protege os tecidos de um fornecimento inadequado de sangue em casos de choque hipovolémico (hemorrágico). O medicamento não provoca efeitos secundários significativos quando administrado por via intravenosa. Este é o último dos ensaios de fase IIb. Uma versão modificada do PT-141 é denominada PL-6983.

PT-141 e infeção

Verificou-se que o MC-1R tem importantes propriedades antifúngicas e anti-inflamatórias num modelo de ratazana de infecções fúngicas específicas. Isto é particularmente importante porque os medicamentos antifúngicos actuais têm mecanismos de ação limitados e todos têm efeitos secundários graves e limitadores do tratamento em alguns doentes. A existência de métodos alternativos de tratamento de infecções fúngicas pode reduzir significativamente a morbilidade e a mortalidade, especialmente em doentes imunocomprometidos.

PT-141 e cancro

O recetor MC-1R é um importante estimulador da via de reparação do ADN, pelo que é importante no tratamento e prevenção do cancro. Estudos demonstraram que as pessoas portadoras de mutações no MC-1R têm um risco acrescido de desenvolver carcinoma basocelular e carcinoma espinocelular.11]. Um PT-141 alterado pode ser capaz de corrigir os problemas associados a estas mutações e prevenir ou tratar estes cancros.