Epithalon é um bioativo tetrapeptídeo descoberto e refinado através de estudos funcionais do glândula pineal. A sequência específica de aminoácidos é Ala-Glu-Asp-Gly.
Durante a década de 1980, Cientistas russos realizaram pesquisas sistemáticas sobre o papel regulador da glândula pineal em vários processos biológicos de envelhecimento.. Bioativo molécula pequena fragmentos de peptídeos foram isolados e caracterizados como parte deste trabalho;
O próprio Epithalon foi desenvolvido a partir de um desses fragmentos ativos. A otimização deste peptídeo levou à sua síntese artificial bem-sucedida.
Pertencente à categoria mais definida de peptídeos biorreguladores, Epithalon reconhece especificamente certas formas de expressão genética e subsequente funções celulares.
Extensos experimentos in vivo e vários tipos in vitro mostraram que ele ativa exclusivamente a expressão de transcriptase reversa da telomerase (TERT) – a subunidade catalítica da telomerase – que é um mecanismo central quase universal de envelhecimento celular.
Telomerase sintetiza (e em grande medida compensa) a perda do comprimento dos telômeros em cromossoma termina; repetido divisão celular causa essa perda. Estender o comprimento dos telômeros melhora diretamente os limites de replicação in vitro das células, retardando todos os 'sinais associados’ do verdadeiro envelhecimento celular.
Modelos animais demonstraram efeitos significativos do Epithalon: extensão da vida biológica, pelo menos reversão parcial do declínio fisiológico relacionado à idade, regulação do sistema imunológico, inibição de (alguns) tumorigênese, e até certo ponto a restauração do equilíbrio endócrino.
Modificando expressões genéticas chave e possuindo (até certo ponto) Acredita-se que as propriedades antioxidantes sejam as causas subjacentes de todos os itens acima. Epithalon, como resultado, continua a ser um composto bioativo altamente considerado em todas as linhas de pesquisa anti-envelhecimento.
Sequência
H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH
Número CAS
307297-39-8
Fórmula Molecular
C14H22N4O9
Peso molecular
390.35
Pesquisa de Epithalon
1.Efeitos antienvelhecimento
Os telômeros são complexos especializados de DNA-proteína localizados nas extremidades dos cromossomos eucarióticos. Sua principal função é proteger as extremidades dos cromossomos de serem reconhecidas como danos ao DNA.; prevenir qualquer forma de degradação cromossômica é de grande importância. Cada divisão celular resulta em um ligeiro encurtamento desses telômeros.
Alcançar um comprimento mínimo aciona replicação senescência ou vários mecanismos de resposta a danos no DNA; parada da divisão celular (especificamente no Fase G1) e a subsequente secreção de vários hormônios associados ao envelhecimento celular é o resultado final.
Telomerase, um ribonucleoproteína transcriptase reversa, promove a síntese deste DNA de telômero e adicioná-lo de volta ao final do cromossomo – compensando o encurtamento anterior. Epithalon ativa especificamente o gene TERT responsável por esta atividade, regulando fundamentalmente a telomerase.
Estudos em modelos animais mostraram que injeções periódicas prolongam significativamente a vida útil, atrasar múltiplos aspectos do declínio fisiológico relacionado à idade, reduzir (quase concluído eliminação) várias patologias do envelhecimento, e por toda parte modulando as principais vias de senescência.
2.Efeitos antioxidantes e antiinflamatórios
Drosophila melanogaster é um modelo bem estabelecido para avaliar peroxidação lipídica níveis. Durante a fase larval a adição de 0.00001% Epithalon inibiu com sucesso o aumento esperado na referida peroxidação. Potentes efeitos antioxidantes e, em grande medida, anti-inflamatórios são indicados por este resultado.
Um estudo separado analisando diferentes concentrações de Epithalon no desenvolvimento inicial descobriu que moscas adultas maduras e envelhecidas são os principais destinatários de seus efeitos. Genotoxicidade não foi observado.
3.Potencial Antitumoral
Epithalon reduz a instabilidade cromossômica; deleções cromossômicas e várias formas de mutação afetam diretamente o DNA biológico. Deficiências de DNA são normalmente a principal causa de carcinogênese.
Um estudo duplo-cego de longo prazo demonstrou uma redução direta na incidência e na diversidade tumoral do tratamento com Epithalon. Também é observado um papel ativo na inibição de aspectos mais específicos do desenvolvimento tumoral. Tratamento de tumores de tamanho e localização idênticos, a terapia de longo prazo com Epithalon resultou em um crescimento tumoral subsequente significativamente menor.
4.Efeitos regulatórios endócrinos
Epithalon é um agente bioativo capaz de influenciar significativamente o comportamento das células endócrinas gástricas.
Um experimento usando ratos de meia-idade viu a glândula pineal ser removida dos sujeitos; o grupo experimental recebeu administração contínua de Epithalon. A contagem de células produtoras de gastrina e de somatostatina mostrou preservação quase perfeita do desejado célula endócrina tipos em comparação com controles. Mitigar a perda quase completa destas células após a remoção da pineal é uma indicação clara do efeito do Epithalon em pelo menos alguma forma de comportamento das células endócrinas gástricas.
5.Função de regeneração e reparo de tecidos
Epithalon exibe uma certa semelhança com retinóides. Examinando a morfologia do tecido retinal em camundongos de meia idade, o tratamento contínuo com Epithalon preservou todas as estruturas da retina; destruição completa da retina foi observada em camundongos não tratados.
As camadas da retina tratadas com Epithalon mantiveram a sua integridade, com aumentos no que só pode ser descrito como “zonas de atividade funcional”. Um ensaio clínico de pacientes (162 total, várias idades) com retinite pigmentosa está sendo seguida atualmente; melhorias na acuidade visual de 0.15-0.25 foram relatados, juntamente com cobertura total do campo visual (até certo ponto). Não foram relatados efeitos colaterais.
6.Melhorando a Função Metabólica
Em 2004, outro experimento em macacos demonstrou o efeito do Epithalon especificamente nos níveis de glicose no sangue. Macacos jovens e idosos receberam injeções intramusculares de Epithalon; medições subsequentes de glicose no sangue foram feitas.
Antes da administração, os macacos idosos apresentaram níveis iniciais de glicose no sangue significativamente mais elevados. As medições pós-dosagem revelaram uma redução clara e acentuada destes níveis para os macacos mais velhos. Voltando à linha de base (pelo menos temporariamente) foi observado um mês após a descontinuação da administração.⁶
7.Regulação do sistema imunológico
Estudos utilizando culturas organotípicas de fibroblastos primários de ratos e vários explantes de pele de ratos indicam alguma forma de função reguladora do sistema imunológico que o Epithalon exibe, pelo menos dentro do tecido da pele.
A análise das células tratadas mostrou aumento (significativamente assim) SOD-1 e expressão NQO1 – ambos sendo marcadores antioxidantes/enzimáticos bem documentados. Promover este tipo de “sistema imunológico’ ou pelo menos protetor, função reguladora é algo que os cientistas apontaram como um resultado positivo.
8.Neuroproteção e aprimoramento cognitivo
Capacidade de aprendizagem foi foco de diversos estudos; proteção e reparação de neurônios (efeitos antioxidantes sendo uma grande parte deste processo, junto com neurotransmissores mais sutis e melhorias relacionadas ao fator neurotrófico de curto prazo) são o que Epithalon é capaz de alcançar.
A melhoria da capacidade de aprendizagem em macacos idosos é um resultado direto de todos os fatores mencionados acima..
COA
HPLC
EM
