Selank

Selank, possuindo a sequência de aminoácidos H-Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro-OH, é um medicamento ansiolítico potente e de longa duração.

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Selank, possuindo a sequência de aminoácidos H-Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro-OH, é um medicamento ansiolítico potente e de longa duração.

Derivado da retenção e posterior modificação de um tufos fragmento central, este processo aumenta significativamente a sua capacidade de atravessar o barreira hematoencefálica; a atividade única do sistema nervoso central é um resultado direto da referida modificação.

Desde o início deste século, numerosos ensaios clínicos foram realizados em Selank; propriedades farmacológicas complexas abrangendo múltiplas modalidades e múltiplos alvos potenciais foram documentadas.

Um mecanismo de ação estável é o que torna Selank particularmente valioso; efeitos rebote não ocorrem após a descontinuação.

As doenças neurológicas beneficiam de um caminho regulatório triplo: neurotransmissores, neuroplasticidade e regulação do sistema imunológico.

Sequência

Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro

Número CAS

129954-34-3

Fórmula Molecular

C33H57N11O9

Peso molecular

751.887

Pesquisa de Selank

1.Mecanismos de ação e efeitos terapêuticos

Sua função principal é a regulação do equilíbrio nos principais sistemas de neurotransmissores do cérebro..

Modulando a transmissão de ácido γ-aminobutírico (GABA) especificamente, juntamente com vários efeitos regulatórios sobre a serotonina e sistemas dopaminérgicos, leva a excelentes efeitos ansiolíticos e antidepressivos.

A plasticidade neuronal aprimorada do hipocampo também foi demonstrada; aprimoramento cognitivo (aprendizado, consolidação de memória, atenção sendo excelentes exemplos) é pelo menos parcialmente atribuível a esta linha de regulação.

A retenção do núcleo original de tuftsina permite uma eficácia significativa na regulação do estado imunológico celular, citocinas (interferon sendo um dos mais bem estudados) – um efeito imunomodulador que o corpo pode usar para lidar com vários tipos de estresse.

Os estudos clínicos apoiam a melhoria do humor e o aumento da resiliência psicológica que Selank facilita.

2.Efeitos ansiolíticos e antidepressivos

Ao contrário dos medicamentos ansiolíticos e antidepressivos tradicionais, selank não atua diretamente nos receptores GABA.

Em vez de, funciona regulando vários neurotransmissores importantes no cérebro.

Experimentos mostraram que o selank aumenta a eficiência de transmissão deste neurotransmissor inibitório, GABA; inibindo a atividade neuronal excessiva e subsequentemente a ansiedade sendo o resultado primário deste processo.

Regulação adicional de neurotransmissores – dopamina sendo um excelente exemplo – permite que o selank aumente significativamente a resiliência do sistema nervoso ao estresse.

Mudanças de humor e sentimentos de prazer positivos/negativos associados são pelo menos parcialmente controlados; estável, efeitos ansiolíticos e antidepressivos de longo prazo são o resultado.

Efeitos colaterais notáveis (sonolência, comprometimento cognitivo, vício sendo o mais bem documentado) são evitados, tornando o selank um tratamento único para certas doenças neurológicas.

3.Melhorando a Função Cognitiva e Promovendo a Neuroplasticidade

Selank demonstrou eficácia na melhoria da função cognitiva.

Fator Neurotrófico Derivado do Cérebro (BDNF) é o foco de grande parte desta pesquisa; a regulação positiva de sua atividade é central para a sobrevivência neuronal, diferenciação e todas as formas de plasticidade sináptica.

As células do hipocampo mostram especificamente atividade aumentada relacionada ao BDNF quando tratadas com selank.

A reorganização neural por meio de novas conexões foi observada – consolidação de memória, capacidade de aprendizagem e atenção/concentração melhoram.

Pensamento mais claro, processamento mais rápido de informações e resultados positivos em testes cognitivos foram registrados em pacientes.

4.Regulação do Sistema Neuroimune

Tuftsin é um peptídeo imunológico natural.

Selank retém um fragmento central de tuftsin, possuindo assim um poderoso, embora sutil, efeito imunomodulador.

A neuromodulação e esta interação neuroimune são complementares.

Estudos sobre estresse crônico mostram que Selank é particularmente adequado para adaptação psicológica e fisiológica.

Respostas imunológicas melhoradas ou pelo menos equilibradas contribuem para o resultado final destes mecanismos.

O bem-estar psicológico e físico são interdependentes.

5.Potencial para tratar transtorno obsessivo-compulsivo e agitação

Alguns relatórios indicam que selank influencia a conexão entre o amígdala e córtex pré-frontal; promover a extinção do medo sendo um dos efeitos mais diretamente observáveis.

O transtorno obsessivo-compulsivo e várias formas de agitação se enquadram nesta categoria como alvos primários de tratamento.

Experimentos com animais mostraram uma redução significativa do comportamento de soprar pêlos induzido pela agitação, uma medida validada de pura agitação.

Os cientistas começaram a especular os mecanismos por trás disso – regulação de pelo menos algum aspecto do sistema da serotonina sendo uma teoria importante, adaptação ao estresse sendo aprimorada em vários estudos.

Pesquisas relacionadas ainda estão em andamento, mas explorar essas possíveis linhas de tratamento é importante; tratamento das doenças mencionadas (psiquiátrico ou outro) continua a ser um objectivo significativo e alcançável.

COA

HPLC

EM

(1) Nós queremos, C. R.; Branco, C. M. Agentes sedativos-hipnóticos que afetam os receptores de ácido gama-aminobutírico: Concentre-se no Flunitrazepam, Ácido gama-hidroxibutírico, Fenibute, e Selank. J Clin Farmacol 2021, 61 Fornecimento 2, S114-S128. DOI: 10.1002/jcph.1922 Do NLM Medline.

(2) Coitadinho, UM.; Kolomin, T.; Andreeva, eu.; Bondarenko, E.; Myasoedov, N.; Slominsky, P.; Shadrina, M. Peptídeo Selank aumenta o efeito do diazepam na redução da ansiedade em condições de estresse leve crônico imprevisíveis em ratos. Comportamento Neurol 2017, 2017, 5091027. DOI: 10.1155/2017/5091027 Do NLM Medline.

(3) Alfinete, eu. G.; Nadorova, UM. V.; Antipova, T. UM.; Kruglov, S. V.; Kudrin, V. S.; Durnev, UM. D. Selank, Análogo Peptídico de Tuftsin, Protege contra comprometimento da memória induzido por etanol, regulando o conteúdo de BDNF no hipocampo e no córtex pré-frontal em ratos. Bull Exp Biol Med 2019, 167 (5), 641-644. DOI: 10.1007/s10517-019-04588-9 Do NLM Medline.

(4) Alfinete, eu. G.; Nadorova, UM. V.; Seredenina, S. B. Selank inibe hiperlocomoção induzida por etanol e manifestação de sensibilização comportamental em ratos DBA/2. Bull Exp Biol Med 2016, 162 (1), 56-59. DOI: 10.1007/s10517-016-3544-6 Do NLM Medline.

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(6) Não sei, G. G.; Teleshova, E. S.; Bochkarev, V. K.; Koschelev, V. V.; Syunyakov, T. S. P.3.036 Novo ansiolítico Selank: Resultados dos ensaios clínicos de Fase II. Neuropsicofarmacologia Europeia 2005, 15, S159-S160. DOI: 10.1016/s0924-977x(05)80332-3.

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(9) Sollertinskaia, T. N.; Shorokhov, M. V.; Kozlovskaia, M. M.; Kozlovski, EU. EU.; Sudakov, K. V. Efeitos compensatórios e antiamnésicos do heptapeptídeo Selank em macacos. Jornal de Bioquímica Evolutiva e Fisiologia 2008, 44 (3), 332-340. DOI: 10.1134/s0022093008030101.

Sequência:

Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro

CAS:

129954-34-3

MW:

751.887 g/mol

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