Melanotan-I (MT-I), يا وڌيڪ واضح طور تي [Nle4, D-Phe7]-α-MSH, جو هڪ اينالاگ آهي α-MSH (melanocyte-stimulating هارمون). هڪ لڪير tridecapeptide, اهو فروغ ڏئي ٿو ميلانين جي چونڊ چالو ذريعي ٺهڻ MC1R (melanocortin-1 ريڪٽر).
تجرباتي ثبوت ان جي نسبتا غير زهر ۽ غير ڪارڪينجنڪ پروفائل جي حمايت ڪن ٿا, ٻئي vivo ۾ ۽ مختلف ۾ ويٽرو ماڊل ۾. قدرتي α-MSH جي مقابلي ۾, Melanotan-I هڪ خاص طور تي ڊگهي اڌ زندگي آهي; اهو ڪاميابي سان يورپي يونين ۾ مارڪيٽ ڪيو ويو آهي.
تسلسل
Ac-Ser-Tyr-Ser-Nle-Glu-His-D-Phe-Arg-Trp-Gly-Lys-Pro-Val-NH₂
CAS نمبر
75921-69-6
ماليڪيولر فارمولا
C78H111N21O19
ماليڪيولر وزن
1646.85
Melanotan-I جي تحقيق
جي melanocortin سسٽم پنج مختلف ريڪٽرز تي مشتمل آهي (MC1-R ذريعي MC5-R), مٿي ذڪر ڪيل melanocortin peptides (Proopiomelanocortin / POMC نڪتل peptides), ۽ ٻه endogenous مخالفين.
Melanotan-I منتخب طور تي پابند ۽ بنيادي ريڪٽر کي چالو ڪري ٿو, MC1R. بنيادي تسلسل (سندس-Phe-Arg-Trp) هن مخصوص رابطي لاء ذميوار آهي.
ريسيپٽر ايڪٽيويشن intracellular ڏانهن وڌي ٿو cyclic adenosine monophosphate (ڪيمپ) ۽ سڀ بعد ۾ پي ڪي اي-منحصر رستا; melanin-synthesizing enzymes (tyrosinase جو بنيادي مثال آهي) آخرڪار سرگرميون وڌائي رهيا آهن.
وڌيل eumelanin چمڙي جي اندر پيداوار وڌائڻ جي نتيجي ۾ pigmentation – الٽراوائلٽ ۽ نظر ايندڙ روشنيءَ جي دخول خلاف هڪ جزوي پر قيمتي رڪاوٽ. UV-Induced reactive آڪسيجن جي نسلن جي اسڪيننگ (ڊي اين اي, پروٽين, ۽ لپيد نقصان) اهو پڻ سمجهيو ويندو آهي ته eumelanin جي وچ ۾ آهي.
Melanotan-I هن مخصوص حفاظتي eumelanin کي وڌائڻ تي سڀ کان وڏو حفاظتي اثر وڌايو. هڪ ڊبل بلائنڊ آزمائشي ماپ ڪئي وئي مختلف ماپيٽرن جي فوٽو پروٽيڪشن; گھٽ سنبرن جو شڪار مضمون حاصل ڪيا ويا 3 subcutaneous injections جي چڪر.
چمڙي جي ميلانين جي کثافت وڌي وئي جيئن اڳ ذڪر ڪيو ويو آهي, ۽ اڪثر ايپيڊرمل سنبرن سيلز گهٽجي ويا. ڦوٽو تحفظ, گهٽ ۾ گهٽ هڪ اهم درجي تائين, UVR ڏانهن انساني چمڙي جي نمائش جو هڪ اهم مقصد آهي.
Melanotan-I چمڙي جي رنگن کي متاثر ڪري ٿو اي پي پي(Erythropoietic Protoporphyria) مريض, فوٽو حساسيت کي گهٽائڻ ۽ بعد ۾ لاڳاپيل چمڙي جي درد کي گھٽائڻ. ⁵ EPP پاڻ هڪ نادر جينياتي خرابي آهي; فوٽو سنسائٽيزر جو جمع, پروٽوپورفيرين IX, هن حساسيت کي ڏسڻ واري روشني جو سبب بڻائيندو آهي.
هڪ کليل-ليبل مطالعو مٿي spanning 4 مهيني پنج اي پي پي جي مضمونن تي منعقد ڪئي وئي; subcutaneous Melanotan-I امپلانٽس ڏينهن تي منظم ڪيا ويا 7 ۽ هفتي 8. بيس لائين جي مقابلي ۾, چمڙي جي ميلانن جي کثافت ۾ اضافو ماپ ڪيو ويو, ان سان گڏ روشنيءَ جي محرڪ کي خاص طور تي بهتر رواداري – مخصوص ميٽرڪ استعمال ڪيو پيو وڃي 'وقت ناقابل برداشت درد تائين پهچڻ لاء’ روشنيءَ هيٺ.
U.S. فوڊ اينڊ ڊرگ ايڊمنسٽريشن (ايف ڊي اي) منظور ٿيل منظر (afamelanotide), Melanotan-I امپلانٽ جو موجوده فارم, هن ئي مقصد لاء.
Preclinical اڀياس ڏيکاريا آهن نسبتا گهٽ toxicity (ڪو به مشاهدو نه ڪيو ويو ڪارڪينوجنسيت جيئن ٻنهي ويٽرو ۾ ظاهر ڪيو ويو آهي ۽ وييو ماڊل ۾ سڀني آزمائشي.
اھم چمڙي جي رنگن جي اثرائتي شموليت Melanotan-I جي وڌيڪ چڱي طرح دستاويزي اثرات مان ھڪڙو آھي.; ناقص photoresponsive جلد جا قسم (مڪمل ٽيننگ ناڪامي جي ويجهو آخري نقطو آهي) ان مان تمام گهڻو فائدو.
الٽراوائلٽ شعاعن جي جلد جي زهر جي رد عمل جي گھٽتائي سچ آهي, هن سڀني جو مطلوب نتيجو – sunburn ۽ لاڳاپيل نقصان گھٽجي ويا آهن, گهٽ ۾ گهٽ جزوي طور, Melanotan-I پاران.
COA
HPLC
ايم ايس
