NA Semax Amidate යනු ව්‍යුහය-ප්‍රශස්ත ප්‍රතිසමයකි ඇහුනේ නැහැ. එය සෙමැක්ස් පෙප්ටයිඩයේ N-පර්යන්ත ලෙස ඇසිටිලේටඩ් සහ C-පර්යන්ත වශයෙන් මධ්‍යගත ව්‍යුත්පන්නයකි., මූලික අනුපිළිවෙල ආරක්ෂා කරයි.
මෙම කෘතිම වෙනස් කිරීම exo වලට එරෙහිව පෙප්ටයිඩ දාමයේ ප්‍රතිරෝධය කැපී පෙනෙන ලෙස වැඩි දියුණු කරයි- සහ endopeptidases (උදාහරණයක් ලෙස ලියුසීන් ඇමයිනොපෙප්ටයිඩේස්), පමණ එහි අර්ධ ආයු කාලය දීර්ඝ කිරීම 30 මුල් Semax හා සසඳන විට මිනිත්තු, සමස්ත ක්රියාකාරී කාලසීමාව සමඟ 6-12 පැය.
එය කාමර උෂ්ණත්වයේ ගබඩා ස්ථායිතාව සහ නාසික ශ්ලේෂ්මල අවශෝෂණ කාර්යක්ෂමතාව වැඩි දියුණු කරයි, එමගින් වඩාත් විශ්වාසදායක විනිවිද යාමක් සහතික කරයි රුධිර-මොළයේ බාධකය (BBB) සහ ඵලදායී එකක් තිරසාරව නඩත්තු කිරීම සාන්ද්රණය අනුක්රමණය මොළයේ පටක වල.
එහි මූලික යාන්ත්‍රණය බහු-මාර්ග මොඩියුලේෂන් හි පවතී මධ්යම ස්නායු පද්ධතිය කාර්යය.
මුලින්ම සහ ප්රධාන වශයෙන්, NA Semax Amidate බලගතු නියාමකයෙකු ලෙස ක්‍රියා කරයි මොළයේ ව්‍යුත්පන්න නියුරෝට්‍රොෆික් සාධකය (BDNF), එය නියුරෝන පැවැත්ම වැඩි දියුණු කරයි, අක්ෂීය වර්ධනය, උපාගම ප්ලාස්ටික් සහ දිගුකාලීන විභවය (LTP) - ඉගෙනීම සහ මතකය සඳහා අණුක පදනම.
එපමණක්ද නොව,NA Semax Amidate dopaminergic විභවය ඇති කරයි, serotonergic, සහ noradrenergic neurotransmission, එමගින් ප්රශස්තකරණය පූර්ව ඉදිරිපස බාහිකය විධායක කාර්යයන්, අවධානය තෝරා ගැනීම සහ වැඩ කරන මතකය ධාරිතාව.
NA Semax Amidate ද ගිනි අවුලුවන සයිටොකයින් මුදා හැරීම මර්දනය කිරීමෙන් සැලකිය යුතු ස්නායු ආරක්ෂණ බලපෑම් ප්‍රදර්ශනය කරයි., ඔක්සිකාරක ආතති හානිය අඩු කිරීම, සහ මයිටොකොන්ඩ්රියල් පටල විභවය ස්ථාවර කිරීම.
වැනි විවිධ ව්යාධිජනක අපහාස වලට එරෙහිව එය ඵලදායී වේ මස්තිෂ්ක ischemia, හයිපොක්සියා, කම්පනය, සහ ස්නායු උත්පාදනය.
එය උග්ර සඳහා අතිරේක ප්රතිකාරයක් ලෙස රුසියාවේ අනුමත කර ඇත ආඝාතය, කම්පන සහගත මොළයේ තුවාල, සහ මුල් අදියර පාකින්සන් රෝගය.
සාරාංශයකින්, NA Semax Amidate ස්වභාවික පෙප්ටයිඩයේ සීමාවන් ජය ගැනීම සඳහා රසායනික වෙනස් කිරීම් භාවිතා කරයි, එමගින් සාම්ප්‍රදායික Semax අභිබවා යයි සංජානන වැඩිදියුණු කිරීම, ස්නායු ආරක්ෂණය, මනෝභාවය නියාමනය, සහ තුවාල අලුත්වැඩියා කිරීම.
මෙයට ප්‍රතිකාර කිරීම සඳහා සැලකිය යුතු සායනික වැදගත්කමක් දරයි ස්නායු විකෘති රෝග සහ මධ්යම ස්නායු පද්ධතියේ ක්රියාකාරී ප්රතිසාධනය ප්රවර්ධනය කිරීම.
අනුපිළිවෙල
AC-met-glu-his-phe-pro-gly-pro-nh2
CAS අංකය
/
අණුක සූත්රය
C39H54N10O10S
අණුක බර
854.98
NA Semax Amidate පර්යේෂණය
NA Semax Amidate සම්භාව්‍ය හා සැසඳිය හැකි කාර්යක්ෂමතාව පෙන්නුම් කරයි anxiolytic පූර්ව සායනික ආකෘති කිහිපයක ඖෂධ.
1.සංජානන වැඩිදියුණු කිරීම සහ ස්නායු ප්ලාස්ටික්
NA Semax Amidate පිටපත් කිරීමේ සාධකය සක්‍රීය කරයි CREB, නියාමනය කිරීම BDNF ජාන ප්රකාශනය සහ නියුරෝන BDNF මට්ටම් වැඩි වීම 40%.
මෙය අනෙක් අතට ප්රවර්ධනය කරයි ඩෙන්ඩ්රික් කොඳු ඇට පෙළ පිහිටුවීම, අක්ෂීය මග පෙන්වීම, සහ postsynaptic density ප්‍රෝටීන එකතු කිරීම 95 (PSD-95), එමගින් ඉගෙනීමේ හැකියාව වැඩි දියුණු කරයි.
ජීව විද්යාත්මක සමාකරණ අත්හදා බැලීම් පෙන්නුම් කරන්නේ a 35-50% සන්දර්භය තුළ මතක රඳවා ගැනීමේ අනුපාත වැඩිදියුණු කිරීම බිය සමීකරණය පරීක්ෂණ.
මොළයේ පෙත්තක් විද්යුත් භෞතික විද්යාත්මක පටිගත කිරීම් වැඩි වී ඇති බව තහවුරු කරයි LTP විස්තාරය සහ කාලසීමාව, NA Semax Amidate නැවත හැඩගස්වන බව පෙන්නුම් කරයි උපාගම ප්ලාස්ටික් ගැඹුරින් සක්රිය කිරීම හරහා එළිපත්ත neurotrophic සාධකය ජාලය.
2.ස්නායු ආරක්ෂණය සහ අළුත්වැඩියා කිරීම
NA Semax Amidate, adenylate cyclase සක්‍රීය කරයි (AC)-ස්ථාවර කිරීමට cAMP-PKA මාර්ගය මයිටොකොන්ඩ්රියල් පටල විභවය, වළක්වයි සයිටොක්‍රෝම් සී නිදහස් කිරීම, සහ යටපත් කරයි කැස්පේස්-3 කඳුරැල්ල සක්රිය කිරීම, එමගින් ක්රියාත්මක කිරීමේ අදියර අවහිර කරයි ඇපොප්ටෝසිස්.
සමගාමීව, එය නියාමනය කරයි සුපර් ඔක්සයිඩ් ඩිස්මියුටේස් ප්රකාශනය සහ අධික ප්රදාහය වළක්වයි සයිටොකයින් නිෂ්පාදනය.
මීයක මැද මස්තිෂ්ක ධමනි වසා දැමීමේ ආකෘතිය, එය අඩු විය මස්තිෂ්ක ආඝාතය පරිමාව වැඩි වීම 50%.
දී MPTP පාකින්සන් රෝගයේ ආකෘතිය, එය වැඩි විය dopaminergic මගින් නියුරෝන පැවැත්ම 35%, බලගතු ස්නායු ආරක්ෂණය විදහා දක්වයි.
3.Anxiolytic සහ වේදනා නාශක බලපෑම්
NA Semax Amidate අන්තරාසර්ග සඳහා ඇති බැඳීම වැඩි කරයි enkephalins සහ β-එන්ඩොර්ෆින් බාධා කරන අතරතුර G ප්‍රෝටීන්-සම්බන්ධිත ප්රතිග්රාහක කයිනේස් (ග්‍රීක)-මැදිහත් ප්රතිග්රාහක අභ්යන්තරකරණය සහ desensitization, එමගින් දිගු කිරීම වේදනා නාශක සංඥා කිරීම.
එය FTO-මැදිහත් වූ ගිනි අවුලුවන වේදනා අධි සංවේදීතාව අඩු කරයි.
මූසික ආකෘති වල, වේදනා සීමාවන් විසින් උසස් කරන ලදී 30-40% සහ සඳහා උසස් විය 4 දක්වා 6 පැය.
නිදන්ගත හැකිලීමේ තුවාල වලදී (CCI) ආකෘති, යාන්ත්රික ඇලෝඩිනියා විසින් සමනය කරන ලදී 50%, NA Semax Amidate හි පැහැදිලි ප්‍රති-ආතති සහ මනෝ-ස්ථායීකරණ ගුණාංග තවදුරටත් තහවුරු කරයි.
NA Semax Amidate පූර්ව සායනික ආකෘති කිහිපයක සම්භාව්‍ය ඇන්සියොලයිටික් ඖෂධ හා සැසඳිය හැකි කාර්යක්ෂමතාව පෙන්නුම් කරයි..
4.සංජානන වැඩිදියුණු කිරීම සහ ස්නායු ප්ලාස්ටික්
NA Semax Amidate CREB පිටපත් කිරීමේ සාධකය සක්‍රීය කරයි, BDNF ජාන ප්රකාශනය ඉහළ නැංවීම සහ නියුරෝන BDNF මට්ටම් වැඩි කිරීම 40%.
මෙය ඩෙන්ඩ්‍රිටික් කොඳු ඇට පෙළ සෑදීම ප්රවර්ධනය කරයි, අක්ෂීය මග පෙන්වීම, සහ postsynaptic density ප්‍රෝටීන එකතු කිරීම 95 (PSD-95), එමගින් ඉගෙනීමේ හැකියාව වැඩි දියුණු කරයි.
ජීව විද්යාත්මක සමාකරණ අත්හදා බැලීම් පෙන්නුම් කරන්නේ a 35-50% සන්දර්භීය බිය සමීකරණ පරීක්ෂණවල මතක රඳවා ගැනීමේ අනුපාත වැඩිදියුණු කිරීම.
මොළයේ පෙත්ත විද්යුත් භෞතික විද්යාත්මක පටිගත කිරීම් LTP විස්තාරය සහ කාලසීමාව වැඩි කිරීම තහවුරු කරයි, NA Semax Amidate නියුරෝට්‍රොෆික් සාධක ජාලයේ ගැඹුරු සක්‍රීය කිරීම හරහා උපාගමික ප්ලාස්ටික් සීමාවන් නැවත සකස් කරන බව පෙන්නුම් කරයි..
5.ස්නායු ආරක්ෂණය සහ අළුත්වැඩියා කිරීම
NA Semax Amidate, adenylate cyclase සක්‍රීය කරයි (AC)-cAMP-PKA මාර්ගය මයිටොකොන්ඩ්රියල් පටල විභවය ස්ථායි කිරීමට, සයිටොක්‍රෝම් සී මුදා හැරීම වළක්වයි, සහ කැස්පේස්-3 කඳුරැල්ල සක්රිය කිරීම මර්දනය කරයි, එමගින් ඇපොප්ටෝසිස් ක්රියාත්මක කිරීමේ අදියර අවහිර කරයි.
සමගාමීව, එය සුපර් ඔක්සයිඩ් ඩිස්මියුටේස් ප්රකාශනය නියාමනය කරන අතර අධික ගිනි අවුලුවන සයිටොකයින් නිෂ්පාදනය වළක්වයි.
මීයන්ගේ මැද මස්තිෂ්ක ධමනි අවහිර කිරීමේ ආකෘතියක, එය මස්තිෂ්ක ආඝාතයේ පරිමාව අඩු කළේය 50%.
පාකින්සන් රෝගයේ MPTP ආකෘතියක් තුළ, එය dopaminergic නියුරෝන පැවැත්ම වැඩි කළේය 35%, බලගතු ස්නායු ආරක්ෂණය විදහා දක්වයි.
6.Anxiolytic සහ වේදනා නාශක බලපෑම්
NA Semax Amidate මගින් අන්තරාසර්ග එන්කෙෆලින් සහ β-එන්ඩොර්ෆින් සඳහා ඇති බැඳීම වැඩි කරන අතරම G ප්‍රෝටීන් සම්බන්ධිත ප්රතිග්රාහක කයිනේස් නිෂේධනය කරයි. (ග්‍රීක)-මැදිහත් ප්රතිග්රාහක අභ්යන්තරකරණය සහ desensitization, එමගින් වේදනා නාශක සංඥා දිගු කිරීම.
එය FTO-මැදිහත් වූ ගිනි අවුලුවන වේදනා අධි සංවේදීතාව අඩු කරයි.
මූසික ආකෘති වල, වේදනාවේ සීමාවන් ඉහළ නංවා ඇත 30-40% සහ සඳහා උසස් විය 4 දක්වා 6 පැය.
නිදන්ගත හැකිලීමේ තුවාල වලදී (CCI) ආකෘති, යාන්ත්රික ඇලෝඩිනියාව සමනය විය 50%, NA Semax Amidate හි පැහැදිලි ප්‍රති-ආතති සහ මනෝ-ස්ථායීකරණ ගුණාංග තවදුරටත් තහවුරු කරයි.
COA
HPLC
මෙනෙවිය
