Ozadje in izzivi
Ker je bil prvi peptid gly-gly sintetiziran v 1901, sinteza peptidov je bila podvržena več kot 100 letih razvoja, in kot pomemben udeleženec življenjskih aktivnosti, pokazala je velik potencial na področju odkrivanja in razvoja zdravil, biomateriali, in kozmetiko. Tradicionalne metode sinteze peptidov so neučinkovite, drago, in onesnažuje okolje, ki resno omejujejo njihovo široko uporabo. Razvoj učinkovitega, zelena in ekonomična tehnologija sinteze peptidov je postala nujen izziv. Tukaj, temelji na teoretičnih temeljih znanstvenih raziskav, teorijo prenesemo v prakso in uspešno realiziramo uporabo tehnologije katalitične sinteze peptidov v dejanski proizvodnji.
Tehnološki preboj
Bifunkcionalni organski katalizator z majhnimi molekulami: Uporaba sinergistične katalize tiourea-terciarni amin, uspešno smo se izognili vpletanju kovine in realizirali tehnologijo zelenega spajanja brez kovine.
- Edinstven reakcijski mehanizem: terciarni amin vleče vodik za izboljšanje nukleofilnosti amino skupine, in toga struktura tiosečnine uresničuje funkcijo zajemanja amino skupine, tako se uresniči kataliza s fiksno točko.
- Bistveno izboljšana učinkovitost sklopke: učinkovitost sklopitve enega koraka v pogojih tekoče faze je bila skrajšana na 5 minut, in učinkovitost sklopke je visoka kot 99%.
- Tehnologija zelene kemije: sistem voda/ionska tekočina nadomešča DMF za zmanjšanje emisij organskih odpadkov, in stranski produkt je samo voda, enostavna naknadna obdelava, in primeren za reaktor z neprekinjenim tokom, uresničevanje kontinuirane sinteze peptidov na lestvici kilogramov.
Zaključek
Tehnologija sinteze peptidov, sokatalizirana s tiosečnino in terciarnim aminom, lahko hitro zgradi knjižnice peptidov za visoko zmogljivo presejanje, znatno skrajšajo R&D cikel protirakavih in protivirusnih zdravil, podpirajo obsežno proizvodnjo kompleksnih peptidov, in spodbujati več peptidnih zdravil za vključitev v klinične raziskave. Zmanjša uporabo reagentov in topil, in uspešno znižuje stroške sinteze peptidov, in lahko hitro izvede obsežno sintezo peptidov.
