Bối cảnh và thách thức
Kể từ khi peptit gly-gly đầu tiên được tổng hợp ở 1901, quá trình tổng hợp peptit đã trải qua hơn 100 năm phát triển, và là thành phần tham gia quan trọng vào các hoạt động sống, nó đã cho thấy tiềm năng to lớn trong lĩnh vực khám phá và phát triển thuốc, vật liệu sinh học, và mỹ phẩm. Phương pháp tổng hợp peptide truyền thống không hiệu quả, tốn kém, và gây ô nhiễm môi trường, hạn chế nghiêm trọng việc ứng dụng rộng rãi của chúng. Sự phát triển hiệu quả, Công nghệ tổng hợp peptide xanh và tiết kiệm đã trở thành một thách thức cấp bách. Đây, dựa trên cơ sở lý luận của nghiên cứu khoa học, chúng tôi áp dụng lý thuyết vào thực tiễn và hiện thực hóa thành công việc ứng dụng công nghệ tổng hợp peptide xúc tác vào thực tế sản xuất.
Đột phá công nghệ
Chất xúc tác phân tử nhỏ hữu cơ hai chức năng: Sử dụng xúc tác hiệp đồng thiourea-amine bậc ba, chúng tôi đã thành công trong việc tránh sự tham gia của kim loại và hiện thực hóa công nghệ ghép nối xanh không có kim loại.
- Cơ chế phản ứng độc đáo: Amin bậc ba kéo hydro để cải thiện tính độc hại của nhóm amino, và cấu trúc cứng nhắc của thiourea thực hiện chức năng thu giữ nhóm amino, do đó thực hiện được xúc tác điểm cố định.
- Hiệu suất ghép được cải thiện đáng kể: hiệu suất ghép của một bước trong điều kiện pha lỏng đã được rút ngắn xuống còn 5 phút, và hiệu suất ghép cao như 99%.
- Công nghệ hóa học xanh: water/ionic liquid system replaces DMF to reduce organic waste emission, and the by-product is only water, simple post-processing, and suitable for continuous flow reactor, realizing continuous peptide synthesis on the scale of kilograms.
Phần kết luận
The thiourea-tertiary amine co-catalyzed peptide synthesis technology can rapidly construct peptide libraries for high-throughput screening, significantly shorten the R&D cycle of anticancer and antiviral drugs, support the large-scale production of complex peptides, and promote more peptide drugs to enter into the clinical research. It reduces the use of reagents and solvents, and successfully lowers the cost of peptide synthesis, and can rapidly realize the large-scale synthesis of peptides.
