背景和挑战
自从第一个肽gly-gly合成于 1901, 肽合成已经历了超过 100 年的发展, 并作为生活活动的重要参与者, 在药物发现和开发领域显示出巨大潜力, 生物材料, 和化妆品. 传统的肽合成方法效率低下, 昂贵, 和环境污染, 严重限制了其广泛应用. 发展高效, 绿色、经济的多肽合成技术已成为紧迫的挑战. 这里, 以科学研究的理论基础为基础, 我们将理论应用于实践，成功实现催化肽合成技术在实际生产中的应用.
技术突破
双功能有机小分子催化剂: 利用硫脲-叔胺协同催化, 我们成功避免了金属的介入，实现了无金属的绿色耦合技术.
- 独特的反应机制: 叔胺拉氢提高氨基的亲核性, 硫脲的刚性结构实现了捕获氨基的功能, 从而实现定点催化.
- 显着提高耦合效率: 液相条件下单步耦合效率已缩短为 5 分钟, 耦合效率高达 99%.
- 绿色化学技术: 水/离子液体系统替代DMF减少有机废物排放, 副产品只是水, 简单的后处理, 适用于连续流动反应器, 实现公斤级连续肽合成.
结论
硫脲-叔胺共催化肽合成技术可快速构建肽库进行高通量筛选, 显着缩短R&抗癌和抗病毒药物的D周期, 支持复杂肽的大规模生产, 推动更多多肽药物进入临床研究. 减少试剂和溶剂的使用, 并成功降低了肽合成的成本, 并能快速实现多肽的大规模合成.
