Contesto e sfide
Da quando è stato sintetizzato il primo peptide gli-gli 1901, la sintesi del peptide ha subito più di 100 anni di sviluppo, e come un partecipante importante nelle attività della vita, ha mostrato un grande potenziale nei campi della scoperta e dello sviluppo di farmaci, biomateriali, e cosmetici. I metodi tradizionali di sintesi dei peptidi sono inefficienti, costoso, e inquinante per l'ambiente, che ne limitano seriamente l’ampia applicazione. Lo sviluppo di efficiente, la tecnologia di sintesi peptidica verde ed economica è diventata una sfida urgente. Qui, basato sui fondamenti teorici della ricerca scientifica, applichiamo la teoria alla pratica e realizziamo con successo l'applicazione della tecnologia di sintesi catalitica dei peptidi nella produzione effettiva.
Rivoluzione tecnologica
Catalizzatore organico bifunzionale di piccole molecole: Utilizzando la catalisi sinergica tiourea-ammina terziaria, abbiamo evitato con successo il coinvolgimento del metallo e abbiamo realizzato la tecnologia di accoppiamento verde senza metallo.
- Meccanismo di reazione unico: l'ammina terziaria attira l'idrogeno per migliorare la nucleofilicità del gruppo amminico, e la struttura rigida della tiourea realizza la funzione di catturare il gruppo amminico, realizzando così la catalisi a punto fisso.
- Efficienza di accoppiamento notevolmente migliorata: l'efficienza di accoppiamento di un singolo passaggio in condizioni di fase liquida è stata ridotta a 5 minuti, e l'efficienza di accoppiamento è pari a 99%.
- Tecnologia della chimica verde: Il sistema acqua/liquido ionico sostituisce il DMF per ridurre le emissioni di rifiuti organici, e il sottoprodotto è solo acqua, semplice post-elaborazione, e adatto per reattori a flusso continuo, realizzare la sintesi continua di peptidi sulla scala dei chilogrammi.
Conclusione
La tecnologia di sintesi peptidica co-catalizzata tiourea-ammina terziaria può costruire rapidamente librerie di peptidi per uno screening ad alto rendimento, accorciare notevolmente la R&Ciclo D dei farmaci antitumorali e antivirali, supportare la produzione su larga scala di peptidi complessi, e promuovere più farmaci peptidici da inserire nella ricerca clinica. Riduce l'uso di reagenti e solventi, e riduce con successo il costo della sintesi peptidica, e può realizzare rapidamente la sintesi su larga scala di peptidi.
