Baggrund og udfordringer
Siden det første peptid gly-gly blev syntetiseret i 1901, peptidsyntese har gennemgået mere end 100 års udvikling, og som en vigtig deltager i livsaktiviteter, det har vist et stort potentiale inden for forskning og udvikling af lægemidler, biomaterialer, og kosmetik. Traditionelle peptidsyntesemetoder er ineffektive, kostbar, og miljøforurenende, som alvorligt begrænser deres brede anvendelse. Udvikling af effektive, grøn og økonomisk peptidsynteseteknologi er blevet en presserende udfordring. Her, baseret på det teoretiske grundlag for videnskabelig forskning, vi anvender teorien til praksis og realiserer med succes anvendelsen af katalytisk peptidsynteseteknologi i faktisk produktion.
Teknologisk gennembrud
Bifunktionel organisk lille molekyle katalysator: Brug af thiourinstof-tertiær amin synergistisk katalyse, vi har med succes undgået involvering af metal og realiserede den grønne koblingsteknologi uden metal.
- Unik reaktionsmekanisme: tertiær amin trækker brint for at forbedre nukleofilicitet af aminogruppen, og thiourinstofs stive struktur realiserer funktionen med at fange aminogruppen, således realisere fikspunktskatalysen.
- Markant forbedret koblingseffektivitet: koblingseffektiviteten af et enkelt trin under væskefaseforhold er blevet forkortet til 5 minutter, og koblingseffektiviteten er så høj som 99%.
- Grøn kemi teknologi: vand/ionisk væskesystem erstatter DMF for at reducere emission af organisk affald, og biproduktet er kun vand, simpel efterbehandling, og velegnet til reaktor med kontinuerlig strømning, at realisere kontinuerlig peptidsyntese på skalaen af kilogram.
Konklusion
Den thiourinstof-tertiære amin co-katalyserede peptidsynteseteknologi kan hurtigt konstruere peptidbiblioteker til high-throughput screening, forkorte R markant&D cyklus af anticancer og antivirale lægemidler, understøtte produktionen af komplekse peptider i stor skala, og fremme flere peptidlægemidler til at indgå i den kliniske forskning. Det reducerer brugen af reagenser og opløsningsmidler, og med succes sænker omkostningerne ved peptidsyntese, og kan hurtigt realisere den store syntese af peptider.
