Antecedentes y desafíos
Desde que se sintetizó el primer péptido gly-gly en 1901, La síntesis de péptidos ha experimentado más de 100 años de desarrollo, y como un participante importante en las actividades de la vida., ha demostrado un gran potencial en los campos del descubrimiento y desarrollo de fármacos., biomateriales, y cosmeticos. Los métodos tradicionales de síntesis de péptidos son ineficientes, costoso, y contaminante para el medio ambiente, que restringen seriamente su amplia aplicación. El desarrollo de eficientes, La tecnología de síntesis de péptidos ecológica y económica se ha convertido en un desafío urgente.. Aquí, basado en los fundamentos teóricos de la investigación científica, Aplicamos la teoría a la práctica y realizamos con éxito la aplicación de la tecnología de síntesis de péptidos catalíticos en la producción real..
Avance tecnológico
Catalizador orgánico bifuncional de molécula pequeña.: Uso de catálisis sinérgica de tiourea y amina terciaria, Evitamos con éxito la participación del metal y realizamos la tecnología de acoplamiento ecológico sin metal..
- Mecanismo de reacción único: La amina terciaria extrae hidrógeno para mejorar la nucleofilicidad del grupo amino., y la estructura rígida de la tiourea realiza la función de capturar el grupo amino, realizando así la catálisis de punto fijo.
- Eficiencia de acoplamiento significativamente mejorada: La eficiencia de acoplamiento de un solo paso en condiciones de fase líquida se ha reducido a 5 minutos, y la eficiencia del acoplamiento es tan alta como 99%.
- Tecnología de química verde: El sistema de agua/líquido iónico reemplaza al DMF para reducir la emisión de desechos orgánicos., y el subproducto es solo agua, postprocesamiento simple, y adecuado para reactor de flujo continuo, realizando una síntesis continua de péptidos en la escala de kilogramos.
Conclusión
La tecnología de síntesis de péptidos cocatalizada con tiourea y amina terciaria puede construir rápidamente bibliotecas de péptidos para la detección de alto rendimiento, acortar significativamente la R&Ciclo D de medicamentos anticancerígenos y antivirales., Apoyar la producción a gran escala de péptidos complejos., y promover la entrada de más fármacos peptídicos en la investigación clínica. Reduce el uso de reactivos y disolventes., y reduce con éxito el costo de la síntesis de péptidos, y puede realizar rápidamente la síntesis a gran escala de péptidos.
