Contexte et défis
Depuis que le premier peptide gly-gly a été synthétisé en 1901, la synthèse peptidique a subi plus de 100 années de développement, et en tant que participant important aux activités de la vie, il a montré un grand potentiel dans les domaines de la découverte et du développement de médicaments, biomatériaux, et cosmétiques. Les méthodes traditionnelles de synthèse peptidique sont inefficaces, cher, et polluant l'environnement, ce qui limite sérieusement leur large application. Le développement de solutions efficaces, la technologie de synthèse peptidique verte et économique est devenue un défi urgent. Ici, basé sur les fondements théoriques de la recherche scientifique, nous appliquons la théorie à la pratique et réalisons avec succès l'application de la technologie de synthèse peptidique catalytique dans la production réelle.
Percée technologique
Catalyseur organique bifonctionnel à petites molécules: Utilisation de la catalyse synergique thiourée-amine tertiaire, nous avons réussi à éviter l'implication du métal et à réaliser la technologie de couplage verte sans métal.
- Mécanisme de réaction unique: l'amine tertiaire extrait l'hydrogène pour améliorer la nucléophilie du groupe amino, et la structure rigide de la thiourée réalise la fonction de capturer le groupe amino, réalisant ainsi la catalyse à point fixe.
- Efficacité de couplage considérablement améliorée: l'efficacité de couplage d'une seule étape dans des conditions de phase liquide a été raccourcie à 5 minutes, et l'efficacité du couplage est aussi élevée que 99%.
- Technologie de chimie verte: le système eau/liquide ionique remplace le DMF pour réduire les émissions de déchets organiques, et le sous-produit n'est que de l'eau, post-traitement simple, et adapté aux réacteurs à flux continu, réaliser une synthèse peptidique continue à l'échelle du kilogramme.
Conclusion
La technologie de synthèse peptidique co-catalysée par la thiourée et l'amine tertiaire permet de construire rapidement des bibliothèques de peptides pour un criblage à haut débit., raccourcir considérablement le R&Cycle D de médicaments anticancéreux et antiviraux, soutenir la production à grande échelle de peptides complexes, et promouvoir davantage de médicaments peptidiques pour entrer dans la recherche clinique. Il réduit l'utilisation de réactifs et de solvants, et réduit avec succès le coût de la synthèse peptidique, et peut réaliser rapidement la synthèse à grande échelle de peptides.
