Меланотан-И

Истраживање Меланотана-И

Тхе меланокортин Систем се састоји од пет различитих рецептора (МЦ1-Р кроз МЦ5-Р), горе поменути пептиди меланокортина (Проопиомеланокортин/ПОМЦ изведени пептиди), и два ендогени антагонисти.

Меланотан-И се селективно везује за примарни рецептор и активира га, МЦ1Р. Основна секвенца (Хис-Пхе-Арг-Трп) је одговоран за ову специфичну интеракцију.

Активација рецептора доводи до интрацелуларног циклични аденозин монофосфат (цАМП) и све накнадне ПКА-зависни путеви; ензими који синтетишу меланин (тирозиназа је најбољи пример) на крају су повећане активности.

Повећано еумеланин производња унутар коже доводи до појачане пигментације – делимична, али вредна баријера против продора ултраљубичастог и видљивог светла. Чишћење реактивних врста кисеоника изазваних УВ зрачењем (ДНК, протеина, и оштећење липида) такође се верује да је посредован еумеланином.

Меланотан-И је имао највећи заштитни ефекат на повећање овог специфичног заштитног еумеланина. Двоструко слепо испитивање мерило је различите параметре фотопротекције; субјеката склоних опекотинама од сунца примљених 3 циклуси субкутаних ињекција.

Густина меланина коже се повећала као што је раније поменуто, а већина епидермалних ћелија опекотина од сунца је смањена. Пхотопротецтион, барем у значајној мери, је важан крајњи циљ изложености људске коже УВ зрачењу.

Меланотан-И изазива пигментацију коже ЕПП(Еритропоетска протопорфирија) пацијената, смањење фотосензитивности и накнадно ублажавање повезаног бола коже.⁵ ЕПП је сам по себи редак генетски поремећај; акумулација фотосензибилизатора, протопорфирин ИКС, изазива ову осетљивост на видљиву светлост.

Отворена студија која се протеже преко 4 месеци спроведено је на пет предмета ЕПП; поткожни Меланотан-И имплантати су примењени дана 7 и Недеља 8. У поређењу са основном линијом, мерено је повећање густине меланина у кожи, заједно са значајно побољшаном толеранцијом на светлосну стимулацију – специфична метрика која се користи је „време за постизање неподношљивог бола“.’ под осветљењем.

У.С. Управа за храну и лекове (ФДА) одобрио Сценессе (афамеланотид), тренутни облик Меланотан-И имплантата, управо за ову сврху.

Претклиничке студије су показале релативно ниску токсичност (није примећена карциногеност као што је показано и на ин витро и на свим тестираним ин виво моделима.

Ефикасна индукција значајне пигментације коже је један од добро документованих ефеката Меланотан-И; лоши фотореактивни типови коже (скоро потпуни неуспех у сунчању је крајња тачка) имати велике користи од тога.

Смањење токсичног одговора коже на ултраљубичасто зрачење је истина, жељени крајњи резултат свега овога – опекотине од сунца и сродна оштећења се смањују, бар делимично, од Меланотан-И.