Onkolojide Görüntüleme ve Tedaviye Yönelik Biyoaktif Peptitler ve Şelatlayıcı Ajanların Tasarımına İlişkin Yeni Anlayışlar

İnsan kanserlerinin teşhisi ve tedavisi için, kanser hücresi yüzeyindeki spesifik reseptörleri hedefleme veya hücre zarına nüfuz etme yeteneklerine dayalı olarak birçok sentetik peptid geliştirilmiştir.. Amino asit zincirlerinin kimyasal modifikasyonları biyolojik aktiviteyi önemli ölçüde geliştirmiştir., şu anda antikanser ilaçları veya moleküler görüntüleme izleyicileri olarak kullanılan peptit analoglarının stabilitesi ve etkinliği. Somatostatin stabilitesi, insan vücudundaki integrinler ve bombesin analogları, siklizasyon ve/veya peptit dizilerine doğal olmayan amino asitlerin eklenmesiyle önemli ölçüde arttırılmıştır.. Dahası, bu tür analogların ve diğerlerinin genel farmakokinetik özellikleri (kolesistokinin dahil, vazoaktif bağırsak peptidi ve nörotensin analogları) PEGilasyon ve glikozilasyon ile geliştirildi. Üstelik, bu peptit analoglarının yeni bağlayıcılara ve iki işlevli şelatörlere konjugasyonu (AAZTA gibi, HALA, TUZAK, NUMARA vb.), yarı ömrü arttırılmış ve aynı kökenli reseptörlere bağlanma afinitesi daha yüksek olan radyo-etiketli kısımlar üretti. Bu derleme, onkolojik tanı ve tedavide kullanılan peptitlerin özgüllüğünü ve duyarlılığını önemli ölçüde geliştiren bağlayıcılar ve yeni iki işlevli şelatörlerin yanı sıra amino asit dizilerinde ortaya çıkan en önemli ve en yeni kimyasal modifikasyonları açıklamaktadır..