n-Gluc-Lys'in hazırlanması ve ön biyolojik değerlendirmesi([Al18 F]KULLANMAK)-TOCA​

Oktreotid ve türevleri spesifik olarak somatostatin reseptörüne bağlanabilir (SSTR) genellikle birçok tümör hücresinde aşırı eksprese edilir. Böylece 18F işaretli oktreotid ve türevleri SSTR pozitif tümörlerin tanı ve tedavi etkinliğinin değerlendirilmesinde kullanılabilir.. SSTR pozitif tümörlerin tanısına yönelik yeni bir PET probunun araştırılması amacıyla, n-Gluc-Lys([Al18F]KULLANMAK)-TOCA, n-Gluc-Lys'in şelasyon reaksiyonu kullanılarak hızlı ve verimli bir şekilde radyo sentezlendi(KULLANMAK)-Al18F kısmı içeren TOCA, n-Gluc-Lys([Al18F]KULLANMAK)-TOCA, glikosile edilmiş bir oktreotid türevi olup, 1, 4, 7-triazasiklononan-1, 4, 7-triasetik asit(KULLANMAK). n-Gluc-Lys'in etiketleme verimliliği([Al18F]KULLANMAK)-TOCA: 69% ve toplam sentez süresi 25-30 dk.. Radyokimyasal saflık bitti 95% HLB kolon saflaştırmasından sonra. İn vitro stabilite mükemmeldir, ve hidrofilikliği yüksektir (lg P = -4.20 ± 0.09(n = 3)). Normal farelerde biyodağılım çalışmaları 2 Enjeksiyondan sonraki saat n-Gluc-Lys'in alımını göstermektedir([Al18F]KULLANMAK)-Böbrekteki TOCA yüksek ((13.83 ± 3.52)% kimlik/g(n = 5)) ve karaciğer ve kemikteki alım düşüktür. Samatostatin pankreas reseptör ekspresyonundaki alım yüksektir, ve kan ve kasın arka planı düşük. Bu ön sonuçlar, SSTR-pozitif tümörlerin tanısı için tümör probları olarak Al18F kompleksi etiketli oktreotid ve bunların analoglarının daha ileri düzeyde incelenmesi için bazı deneysel temeller sağlar.. (yazarlar)