Retatrutide jẹ peptide agonist meta-receptor tuntun ti ipilẹṣẹ lati GLP-1 ti o da lori agonist meji Tirzepatide. O yan awọn ibi-afẹde mẹta awọn olugba ti iṣelọpọ: olugba glucagon (GCGR), olugba polypeptide insulinotropic ti o gbẹkẹle glukosi (GIPR), ati olugba glucagon-bi peptide-1 (GLP-1R). Oogun peptide tuntun yii ṣe afihan agbara to lagbara ni atọju awọn rudurudu ti iṣelọpọ ti o jọmọ isanraju ati iru 2 àtọgbẹ nitori eto alailẹgbẹ rẹ.
Siwaju sii, Awọn onimo ijinlẹ sayensi ṣe idagbasoke peptide Retatrutide lori afọwọṣe afọwọṣe GLP-1 iṣapeye ati pe o ni ninu 39 amino acids. Ọkọọkan rẹ ṣafikun awọn amino acids ti kii ṣe adayeba lati jẹki resistance si ibajẹ nipasẹ dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Jubẹlọ, ifihan ti AIB (2-Aminoisobutyric acid) pataki ni ilọsiwaju iṣẹ ṣiṣe ti ibi ati awọn oogun elegbogi.
Ni afikun, asomọ ti C20 ọra diacid pq a lysine aloku gbooro awọn oniwe- igbesi aye aitẹnilọrun ati ilọsiwaju profaili elegbogi rẹ. Papo, awọn ẹya to ti ni ilọsiwaju ṣe atilẹyin iwọn lilo abẹ-ara ni ẹẹkan-ọsẹ.
Ọkọọkan
Tir-{Abi}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{α-Me-Leo}-Leu-Asp-Lys-{diacid-C20-gamma-Glu-(BẸẸNI)-Lys}-Ona-Gln-{Abi}-Ala-Phe-Ile-Glu-Tyr-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2
Nọmba CAS
2381089-83-2
Ilana molikula
C221H342N46O68
Òṣuwọn Molikula
4731.33 g/mol
Iwadi Awọn anfani Retatrutide:
1. Tipa Appetite, Idaduro Inu Sofo, ati ki o mu insulin ṣiṣẹ
1) Ilana ti Ise ni Iṣakoso yanilenu:
Ninu iwadi eranko, oluwadi ãwẹ akọ eku sanra fun 16 awọn wakati ati tọju wọn pẹlu awọn agonists olugba glucagon ti n ṣiṣẹ pipẹ, Retatrutide, awọn peptides galectin, ati awọn afọwọṣe GLP-1 miiran fun iṣakoso iwuwo. Iwadi naa ṣe ayẹwo ifọfun inu (GE) idaduro, iwuwo ara, ati gbigbe ounje.
2(Glukosi-Gbikẹle Idaduro Inu Sofo:
Ni pataki, Retatrutide ṣe idaduro GE ni ọna ti o gbẹkẹle glukosi. Gegebi bi, ẹgbẹ gbigba 10 nmol/L Retatrutide ṣe afihan idinku ti o ga julọ ni iwuwo ara ati idinku ti o tobi julọ ni lilo ounjẹ.
3) Awọn ipa Eto aifọkanbalẹ aarin:
Bakanna si miiran GLP-1 agonist olugba, Retatrutide ṣiṣẹ taara lori eto aifọkanbalẹ aarin, igbelaruge satiety ati slowing inu ofo. Nitorina na, o ṣe atilẹyin itọju isanraju ti o munadoko.
4) Awọn abajade Pipadanu iwuwo Iwadii Isẹgun:
Fun apere, Ipele kan 2 iwadii ile-iwosan royin pipadanu iwuwo pataki ni iwọn apọju ati awọn agbalagba ti o sanra: 17.5% ni 24 ọsẹ ati 24.4% ni 48 ọsẹ.
2. Awọn itọju Iru 2 Àtọgbẹ
- Ipele 1b ọpọ iwadi iwọn lilo iskeke kan pẹlu iru 2 awọn alaisan alakan ti n gba awọn iwọn lilo ọsẹ kan ti Retatrutide tabi awọn oogun idinku glukosi miiran, pẹlu ẹgbẹ iṣakoso ti ko gba itọju.
- Iyalẹnu, Retatrutide waye 100% ti afojusun pipadanu iwuwo, akawe si nikan 2.1% ninu ẹgbẹ iṣakoso. Ni ifiwera, ko si oogun àtọgbẹ miiran ti o de 50% ipa.
- Awọn awari wọnyi ṣe afihan imunadoko giga Retatrutide ni ṣiṣakoso iru 2 Àtọgbẹ. Sibẹsibẹ, awọn ipa ẹgbẹ ti o wọpọ julọ jẹ ikun.
- Ni akoko kan naa, ninu awọn agbalagba ti o sanra, Itọju Retatrutide tun yori si pipadanu iwuwo nla lori 48 ọsẹ.
3. Nse agbara inawo
- Bi agonist meteta, Retatrutide mu olugba glucagon ṣiṣẹ bakanna si glucagon. Ni pato, o taara stimulates thermogenesis ati sanra didenukole.
- O ṣe pataki lati ṣe akiyesi pe awọn olugba glucagon wa ninu ẹdọ ati adipose àsopọ. Nipa mimuuṣiṣẹpọ awọn olugba wọnyi, Retatrutide pọ si inawo agbara ati iṣelọpọ ooru ninu ẹdọ.
- Nitoribẹẹ, o boosts ijẹ-ara oṣuwọn ati ki o nse sanra ifoyina.
4. Din iredodo dinku ati tọju Arun Ẹdọ Ọra
1) Awọn Anfani Alatako-Irun:
Retatrutide nfunni ni ọpọlọpọ awọn anfani egboogi-iredodo. Fun apẹẹrẹ, Awọn ijinlẹ fihan pe o mu ifarada glukosi pọ si, dinku iwuwo ara ati ibi-ọra, ati ki o mu ọra profaili.
2) Iyipada ti Steatohepatitis ninu Awọn eku:
Ni afikun, o reverses steatohepatitis ninu eku obinrin, atilẹyin ipinnu ti arun ẹdọ ọra nipa idinku steatosis ẹdọ. Ninu iwadi kan, eku ti awọn oniwadi jẹun ọra-giga, ga-suga onje fun 38 Awọn ọsẹ gba Retatrutide subcutaneous, ati awọn oluwadi gbawẹ wọn fun 4 wakati.
Lẹhinna, histological onínọmbà fihan lori 80% ni pato steatohepatitis. Pataki, Retatrutide ṣe ilọsiwaju iwọn lilo-ti o gbẹkẹle, pẹlu diẹ ninu awọn obinrin ti o nfihan iyipada pipe.
3) Awọn abajade Analysis Histological:
Ninu idanwo eniyan miiran, oluwadi mu 98 awọn olukopa pẹlu ≥10% akoonu ọra ẹdọ. Lẹhin 48 Awọn ọsẹ ti itọju Retatrutide, ọra ẹdọ dinku nipasẹ 51.3% (1 iwon miligiramu), 59% (4 iwon miligiramu), ati 86% (12 iwon miligiramu), farawe si 4.6% ninu ẹgbẹ iṣakoso.
Nikẹhin, gbogbo awọn alaisan ti a tọju ṣe aṣeyọri awọn ipele ọra ẹdọ deede.
COA
HPLC
MS
Ìwé / Literature Citation Awọn akọsilẹ





