Эпиталон — биоактив тетрапептид асылған һәм функциональ тикшеренеүҙәр аша рафинацияланған ҡарағай биҙе. Специфик аминокислоталар эҙмә-эҙлеге — Ала-Глю-Асп-Гли ..
80-се йылдар дауамында М., Рәсәй ғалимдары ҡарағай биҙенең төрлө биологик ҡартайыу процестары сиктәрендә көйләүсе ролен системалы тикшеренеүҙе үткәрҙе.. Биоактив бәләкәй молекулалы был эштең бер өлөшө булараҡ пептид фрагменттары айырып алынған һәм характеристика бирелгән;
Эпиталон үҙе лә шундай әүҙем фрагменттарҙан эшләнгән .. Был пептидты оптималләштереү уның уңышлы яһалма синтезына килтерҙе ..
Биорегулятор пептидтарының анығыраҡ категорияһына ҡараған, Эпиталон махсус рәүештә айырым формаларын таный. ген экспрессияһы һәм артабанғы күҙәнәк функциялары.
Киң in vivo һәм төрлө типтағы in vitro тәжрибәләре күрһәтеүенсә, ул үҙенсәлекле рәүештә әүҙемләштереү экспрессияһы . теломераза кире транскриптаза (ТЭРТ) – теломеразаның каталитик субблогы – был яҡынса универсаль ядро механизмы булып тора. күҙәнәк ҡартайыуы.
Теломераза синтезлай (һәм күп осраҡта компенсациялай) 100-ҙә теломер оҙонлоғоноң юғалыуы. хромосома тамамлана; ҡабатланған күҙәнәк бүленеүе был юғалтыуҙы сәбәпсе була. Теломер оҙонлоғон оҙайтыу күҙәнәктәрҙең in vitro репликация сиктәрен туранан-тура яҡшырта, яйлатып бөтә бәйле ‘билдәләре’ ысын күҙәнәк ҡартайыуы.
Хайуандар моделдәре Эпиталондан әһәмиәтле эффекттар күрһәткән.: биологик ғүмер оҙонлоғон оҙайтыу, йәшкә бәйле физиологик кәмеүҙең кәмендә өлөшләтә кире ҡайтарылыуы, иммун системаһын көйләү, тормошҡа ашырыуҙы тормошҡа ашырыу (ҡайһы бер) шеш барлыҡҡа килтереү, һәм эндокрин балансын тергеҙеү нөктәһенә тиклем.
Төп ген экспрессияларын үҙгәртеү һәм эйә булыу (ниндәйҙер дәрәжәлә) антиоксидант үҙенсәлектәре өҫтәгеләрҙең барыһының да төп сәбәптәре булып тора тип иҫәпләнә. Эпиталон, һөҙөмтәлә, ҡартайыуға ҡаршы тикшеренеүҙең бөтә йүнәлештәрендә лә юғары баһаланған биоактив берләшмә булып ҡала.
Эҙмә-эҙлелек
Н-Ала-Глю-Асп-Гли-ОН
CAS номеры
307297-39-8
Молекуляр формула
С14Н22Н4О9.
Молекуляр ауырлыҡ
390.35
Эпиталонды тикшереү
1.Ҡартайыуға ҡаршы эффекттар
Теломерҙар — махсуслаштырылған ДНК-аҡһым комплекстары, улар 1000 осонда урынлашҡан. эукариот хромосомалар. Уларҙың төп функцияһы — хромосома остарын ДНК-ның зыян күргәне тип таныуҙан һаҡлау .; хромосомалар деградацияһының теләһә ниндәй формаһын булдырмау ҙур әһәмиәткә эйә. Һәр күҙәнәк бүленеүе һөҙөмтәһендә был теломерҙар бер аҙ ҡыҫҡара ..
Минималь оҙонлоҡҡа етеү репликатив триггерҙар ҡартайыу йәки төрлө ДНК зыян яуап механизмдары; күҙәнәктәрҙең бүленеүен туҡтатыу (махсус рәүештә G1 фазаһы) һәм артабан күҙәнәктәрҙең ҡартайыуы менән бәйле бер нисә гормондың бүленеп сығыуы аҙаҡҡы һөҙөмтә булып тора.
Теломераза, а рибонуклеопротеин кире транскриптаза, был теломер ДНК-һының синтезына һәм уны хромосоманың аҙағына кире өҫтәүенә булышлыҡ итә – элекке ҡыҫҡартыуҙы компенсациялау. Эпиталон махсус рәүештә был эшмәкәрлек өсөн яуаплы TERT генын әүҙемләштереү, теломеразаны нигеҙҙә көйләүсе.
Хайуандар моделен өйрәнеү ваҡыт-ваҡыт инъекциялар ғүмер оҙайлығын һиҙелерлек оҙайтыуын күрһәткән., йәшкә бәйле физиологик кәмеүҙең күп аспекттарын тотҡарлай, кәметергә (тамамланырға яҡын бөтөрөү) ҡартайыуҙың төрлө патологиялары, һәм бөтә тирә-яҡта төп ҡартайыу юлдарын модуляциялау.
2.Антиоксидант һәм ялҡынһыныуға ҡаршы тәьҫире
Дрозофила меланогастер — баһалау өсөн яҡшы нығынған модель липидтар пероксидацияһы кимәлдәре. Личинка стадияһында өҫтәү 0.00001% Эпиталон был пероксидацияның көтөлгән артыуын уңышлы тормошҡа ашыра.. Көслө антиоксидант һәм күп осраҡта ялҡынһыныуға ҡаршы эффект күрһәтелә был һөҙөмтә ..
Айырым тикшеренеүҙең төрлө концентрацияһы Epithalon ҡарап, иртә үҫеш өлгөргән һәм оло оло ҡомаҡтар булып тора, уның эффекты беренсел алыусылар булып тора .. Генотоксиклыҡ күҙәтелмәгән.
3.Шешкә ҡаршы потенциал
Эпиталон хромосомалар тотороҡһоҙлоғон кәметә; хромосома делециялары һәм мутацияның төрлө формалары биологик ДНК-ға туранан-тура йоғонто яһай. ДНК етешһеҙлеге, ғәҙәттә, күҙәнәкле үҫештең төп сәбәбе булып тора. канцерогенез.
Оҙайлы ике һуҡыр тикшеренеүҙең туранан-тура кәмеүен күрһәткән һәм шеш менән ауырыу һәм төрлөлөгө Epithalon дауалау .. Шулай уҡ шеш үҫешенең анығыраҡ аспекттарын тормошҡа ашырыуҙа әүҙем роль күҙәтелә .. Бер үк ҙурлыҡтағы һәм урынлашҡан шештәрҙе дауалау, Эпиталон менән оҙайлы дауалау һөҙөмтәһендә артабанғы шеш үҫеше һиҙелерлек кәмей.
4.Эндокрин системаһын көйләү эффекты
Эпиталон — ашҡаҙан эндокрин күҙәнәктәренең тәртибенә һиҙелерлек йоғонто яһай алған биоактив агент ..
Урта йәштәге сысҡандарҙы ҡулланып үткәрелгән тәжрибәлә ҡарағай биҙе тикшерелгәндәрҙән алынған; тәжрибә төркөмө өҙлөкһөҙ эпиталон индерелә. Гастрин һәм соматостатин етештереүсе күҙәнәктәрҙе иҫәпләү теләктәге күҙәнәктәрҙең камил һаҡланыуын күрһәтте. эндокрин күҙәнәге типтары контроль менән сағыштырғанда. Ҡарағай үҫентеләрен алып ташлауҙан һуң был күҙәнәктәрҙең тулыһынса юғалыуын йомшартыу асыҡ күрһәткес булып тора..
5.Туҡымаларҙы яңыртыу һәм ремонтлау функцияһы
Эпиталон 1990 й. ретиноидтар. Урта йәштәге сысҡандарҙа сетчатка туҡымаһы морфологияһын тикшергән, өҙлөкһөҙ эпиталон менән дауалау сетчатканың бөтә структураларын һаҡлап ҡалды; дауаланмаған сысҡандарҙа сетчатканың тулыһынса емерелеүе күҙәтелгән.
Эпиталон менән эшкәртелгән сетчатка ҡатламдары үҙҙәренең бөтөнлөк, нимә менән генә һүрәтләргә мөмкин ‘функциональ эшмәкәрлек зоналары’. Пациенттарҙы клиник тикшереү (162 дөйөм, төрлө йәштәгеләр .) әлеге ваҡытта пигментлы ретинит менән күҙәтелә; күреүҙең үткерлеген яҡшыртыу 0.15-0.25 тураһында хәбәр ителгән, бөтә түңәрәк күренеш ҡырын ҡаплау менән бергә (ниндәйҙер дәрәжәлә). Ян эффекттары тураһында хәбәр ителмәгән.
6.Метаболизм функцияһын яҡшыртыу
2012 йылда. 2004, Ҡандағы глюкоза кимәленә махсус рәүештә Epithalon эффектын күрһәткән макака маймылдары өҫтөндә тағы бер тәжрибә. Йәш һәм оло маймылдарға мускул эсенә Эпиталон 2 инъекцияһы яһалған.; Һуңынан ҡандағы глюкоза үлсәүҙәре алынды.
Администрация алдынан, Ҡарт маймылдарҙа ҡандағы глюкоза кимәле һиҙелерлек юғарыраҡ булған. Дозировканан һуң үлсәүҙәр был кимәлдең оло маймылдар өсөн асыҡ һәм һиҙелерлек кәмеүен асыҡланы.. Төп һыҙыҡҡа ҡайтыу (ваҡытлыса булһа ла) идара итеүҙе туҡтатҡандан һуң бер ай үткәс күҙәтелде.6
7.Иммун системаһын көйләү
Тикшеренеүҙең органотипик культуралары ҡулланып, беренсел сысҡан фибробласттары һәм төрлө сысҡан тиреһе эксплантаттары иммун системаһының ниндәйҙер формаһын көйләү функцияһын күрһәтә, тип Epithalon күрһәтә ., исмаһам, тире туҡымаһы эсендә.
Эшкәртелгән күҙәнәктәрҙе анализлау артҡан (һиҙелерлек шулай) СОД-1. һәм NQO1 экспрессияһы – икеһе лә яҡшы документлаштырылған антиоксидант/фермент маркерҙары. Был типтағы пропагандалау ‘иммун’ йәки, исмаһам, һаҡлаусы, ғалимдар ыңғай һөҙөмтә тип билдәләгән нәмәне көйләү функцияһы.
8.Нейроһаҡлау һәм танып белеүҙе көсәйтергә
Өйрәнеү һәләте бер нисә тикшеренеүҙең төп йүнәлеше булды .; нейрондарҙы һаҡлау һәм ремонтлау (антиоксидант эффекты был процестың ҙур өлөшө булып тора, нескәрәк нейротрансмиттер һәм яҡын арала нейротрофик фактор менән бәйле яҡшыртыуҙар менән бергә) нимәгә өлгәшергә һәләтле Эпиталон.
Ҡарт маймылдарҙа уҡыу һәләтенең яҡшырыуы үрҙә телгә алынған бөтә факторҙар туранан-тура һөҙөмтәһе булып тора ..
COA
ВЭЖХ
М.С.
