Ацэтыл-гексапептыд-49

Ацэтылгексапептыд-49 - гэта сінтэтычны кароткаланцуговы пептыд. Згадваецца як а “гексапептыд”, яго малекулярны касцяк складаецца з шасці амінакіслот, злучаных паміж сабой пептыднымі сувязямі; N-канцавая амінагрупа ацэтылявана, у першую чаргу для павышэння стабільнасці і павышэння пранікальнасці скуры. Гэты пептыд атрымаў шырокае прымяненне ў касметыцы і мэтавых рэцэптах па догляду за скурай, адчувальная скура з'яўляецца адным з асноўных умоў, ён прызначаны для лячэння.

Паслядоўнасць

Ac-Phe-Phe-Trp-Phe-His-Val-NH2

Нумар CAS

1969409-70-8

Малекулярная формула

C51H58N10O7

Малекулярная маса

923.07 г/моль

1.Што такое ацэтыл-гексапептыд-49

Антысенсібілізуючы і заспакаяльны эфект ацэтылгексапептыда-49 абумоўлены яго спецыфічным інгібіраваннем ключавога сігнальнага рэцэптара – Рэцэптар, актываваны протеазой 2 (ПАР-2). ПАР-2 сам па сабе з'яўляецца Рэцэптар, звязаны з бялком G, шырока выяўлены на розных клетках скуры і сэнсарных нейронах; ён гуляе цэнтральную ролю ў апасродкаванні запалення скуры, сверб, і нейрогенного запалення.

У нармальных умовах актывацыя адбываецца праз спецыфічныя сериновые протеазы (яркім прыкладам з'яўляецца трыптаза з гладкіх клетак, протеазы экалагічных алергенаў таксама служаць гэтай мэты). Расшчапленне N-канцавога пазаклеткавага дамена PAR-2 выяўляе гэтую новую паслядоўнасць як «прывязаны ліганд»; звязванне назад з актываваным рэцэптарам - гэта тое, што ініцыюе поўны каскад перадачы сігналаў уніз па плыні.

Ацэтыл-гексапептыд-49 дзейнічае як магутны антаганіст гэтага працэсу, эфектыўнае парушэнне першаснага сігнальнага шляху, што прыводзіць да адчувальнасці. Зніжэнне як IL-6 і Інтэрлейкіны 8 (Іл-8) запаленчыя рэакцыі, і ў значнай ступені ТРПВ-1 (і ўсё, што вынікае з CGRP) актывацыя, усё гэта прамыя наступствы гэтага тармажэння.

2.Даследаванне ацэтыл-гексапептыда-49

1)Зняцце нейрогенного запалення

Актывацыя PAR-2 стымулюе сэнсарныя нервовыя канчаткі да вызвалення некалькіх нейропептидов, Пептыд, звязаны з генам кальцитонина (CGRP) будучы першасным. CGRP служыць магутным вазодилататором; пачырваненне скуры, ацёк, і характэрнае пачуццё палення - усё гэта прамыя наступствы яго вылучэння.

Даследаванні in vitro паказалі, што ацэтылгексапептыд-49 істотна інгібіруе вызваленне CGRP, выкліканае PAR-2, эфектыўна кантралюючы розныя формы нейрогенных запаленчых рэакцый.

Тэставанне на людзях in vivo ад пастаўшчыкоў дэманструе склады, якія змяшчаюць яго, памяншаюць (часта цалкам палягчае) адчуванні джала і палення, звязаныя з пэўнымі хімічнымі раздражняльнікамі – малочная кіслата і капсаицин з'яўляюцца яркімі прыкладамі. Прамая праверка рэгулятарнага ўздзеяння на сэнсарныя нервы забяспечваецца гэтымі тэстамі.

2)Інгібіравання запаленчай вытворчасці цітокіны

У саміх кератиноцитах, Актывацыя PAR-2 прыводзіць да экспрэсіі цэлага шэрагу празапаленчых цітокінаў і хемокінаў (Іл-6 - добра дакументаваны прыклад, Іл-8 таксама вельмі актуальны). Вярбаванне імунных клетак з'яўляецца часткай наступнай запаленчай рэакцыі; зніжэнне гэтых медыятараў з'яўляецца відавочнай супрацьзапаленчай мэтай.

Эксперыменты пацвярджаюць прамы ўплыў ацэтыл-гексапептыда-49 на гэтыя фактары.

3)Аднаўляе бар'ерную функцыю скуры

Хранічнае запаленне з'яўляецца асноўнай прычынай парушэння натуральнага бар'ера скуры. Інгібіраванне вышэйзгаданых шляхоў запалення (PAR-2 з'яўляецца першапачатковым трыгерам) дазваляе менш пашкодзіць гэтаму бар'еру, можа адбыцца самааднаўленне, і да пэўнага моманту знешнія раздражняльнікі будуць сустракацца больш «нармальна».’ ўзровень супраціву.

3.Заключэнне

Ацэтыл-гексапептыд-49 - гэта нервова-заспакаяльны пептыд. Усе тры лініі доказаў паказваюць на яго як на вельмі прыдатны кандыдат для лячэння або, па меншай меры, частковага аднаўлення адчувальнай скуры.