NA Selank Amidate дэманструе палепшаную малекулярную стабільнасць і in vivo фармакокинетические профіль праз стратэгію падвойнай мадыфікацыі N-канца ацэтыляванне і С-канцавое амидирование на аснове зыходнай структуры Селанк.
Гэта прыводзіць да павелічэння перыяду паўраспаду, узмоцнены гематоэнцефаліческій бар'ер эфектыўнасць пранікнення, і працяглая біялагічная актыўнасць у малекулярных і жывёл мадэлях.
Больш за тое, Н. А. Селанк Амидат праяўляе моцнадзейны імунамадуляцыя і антыстрэсавай актыўнасці.
Паслядоўнасць
ac-thr-lys-pro-arg-pro-gly-pro-nh2
Нумар CAS
/
Малекулярная формула
C35H60N12O9
Малекулярная маса
792.94
Даследаванні Н. А. Селанк Амідатэ
1.Захаваная і падвышаная эфектыўнасць
З пункту гледжання эфектыўнасці,NA Selank Amidate захоўвае ўсе характарыстыкі Selank, якія рэгулююць гама-аминомасляная кіслата (ГАМК) нейратрансмісія ў галаўным мозгу, адначасова мадулюючы дофамінергічных і серотонінергический сістэмы для пастаўкі выбітных анксіёлітіческое і антыдэпрэсант эфекты.
Ён таксама паказвае лепшую эфектыўнасць, чым Селанк, у павышэнні кагнітыўных і нейропротекторных функцый, вырабляць выяўленыя станоўчыя эфекты на навучанне, памяць, і ўвагі.
2.Анксиолитическое і стабілізуе настрой дзеянне
У залежнасці ад канцэнтрацыі і падтыпу селектыўна, Н. А. Селанк Амідат аластэрычна мадулюе у Рэцэптар ГАМК-А за кошт потенцирования эфектыўнасці звязвання ГАМК з яго рэцэптарам або павышэння хларыд-іённы канал эфектыўнасць адчынення.
Гэта значна павышае тармазны тонус у ключавых ланцугах мозгу, аказваюць выяўленае анксіолітіческое дзеянне.
Акрамя таго, пабочныя эфекты гэтага анксіёлітычнага дзеяння значна мякчэйшыя, чым у звычайных анксіёлітычных прэпаратаў, робіць NA Selank Amidate больш прывабным злучэннем для стабілізацыі настрою.
3.Павышэнне кагнітыўных функцый і нейрапратэкцыя
NA Selank Amidate непасрэдна актывуе БДНФ транскрыпцыі генаў шляхам індук фасфараляванне прамоўтэра-разм КРЭБ фактар транскрыпцыі і ацэтылявання гистона H3, павелічэнне BDNF мРНК ўзроўні ў 3,2 разы ў грануляваных клетках зубчастай звіліны гіпакампа і пірамідных нейронах префронтальной кары і сакрэцыі бялку ў 2,8 разы ў межах 24 гадзіны.
Гэта актывуе ТркБ сігнальны шлях рэцэптара ўніз па плыні, індукцыі Рас-МАПК і ПІ3К-Акт каскад павялічваць дендрітных асцюка шчыльнасць па 39%, павышае экспрэсію синаптофизина 45%, і аднавіць амплітуду LTP да зыходнага ўзроўню.
Гэта паспяхова прадухіляе пашкоджанне нейронаў гіпакампа і зніжэнне кагнітыўных функцый, выкліканае стрэсам, дэманструючы выразныя нейропротекторные ўласцівасці.
4.Імунамадулюючыя і антыстрэсавай дзеянне
Н. А. Селанк Амидат з'яўляецца канкурэнтным інгібітараў фермента, які расшчапляе энкефалин, абарона эндагенных Опіоідные пептыды ад гідроліз і тым самым павышаючы іх узровень, пакуль ён тармозіць ЛПС (ліпапаліцукрыд)-індукаваная экспрэсія провоспалительных цітокіны у тым ліку Іл-6 і TNF-α на 40–60% ст астрацыты.
Амідат NA Selank таксама душыць ядзерную транслакацыю NF-κB, перашкаджаючы вярбоўцы адаптарнага бялку MyD88, забеспячэнне ахоўнай рэгуляцыі ў нейровоспалительной микроокружении.
COA
ВЭЖХ
MS
