Vorbereitung und vorläufige biologische Bewertung von n-Gluc-Lys([Al18 F]VERWENDEN)-TOCA

Octreotid und seine Derivate können spezifisch an den Somatostatinrezeptor binden (SSTR) das normalerweise auf vielen Tumorzellen überexprimiert wird. Daher können 18F-markiertes Octreotid und seine Derivate zur Diagnose und Bewertung der therapeutischen Wirksamkeit von SSTR-positiven Tumoren verwendet werden. Um eine neuartige PET-Sonde zur Diagnose von SSTR-positiven Tumoren zu erforschen, das n-Gluc-Lys([Al18F]VERWENDEN)-TOCA wurde mithilfe der Chelatreaktion von n-Gluc-Lys schnell und effizient radiosynthetisiert(VERWENDEN)-TOCA mit Al18F-Einheit, n-Gluc-Lys([Al18F]VERWENDEN)-TOCA war ein glykosyliertes Octreotid-Derivat in Kombination mit 1, 4, 7-Triazacyclononan-1, 4, 7-Triessigsäure(VERWENDEN). Die Markierungseffizienz von n-Gluc-Lys([Al18F]VERWENDEN)-TOCA ist 69% und die Gesamtsynthesezeit ist 25-30 min. Die radiochemische Reinheit ist vorbei 95% nach HLB-Säulenreinigung. Die Stabilität in vitro ist ausgezeichnet, und die Hydrophilie ist hoch (lg P = -4.20 ± 0.09(n = 3)). Bioverteilungsstudien an normalen Mäusen bei 2 h nach der Injektion zeigen, dass die Aufnahme von n-Gluc-Lys([Al18F]VERWENDEN)-TOCA in der Niere ist hoch ((13.83 ± 3.52)% ID/g(n = 5)) und die Aufnahme in Leber und Knochen ist gering. Die Aufnahme in Samatostatin-Pankreasrezeptor-Express ist hoch, und der Hintergrund von Blut und Muskeln ist niedrig. Diese vorläufigen Ergebnisse liefern eine experimentelle Grundlage für die weitere Untersuchung von Al18F-Komplex-markiertem Octreotid und seinen Analoga als Tumorsonden für die Diagnose von SSTR-Positire-Tumoren. (Autoren)