Το Cardiogen είναι ένα συνθετικό βιοδραστικό πεπτίδιο με αποδεδειγμένα καρδιαγγειακά προστατευτικά αποτελέσματα και δυνατότητα αποκατάστασης. Προέρχεται από συνεχή ανθρώπινη έρευνα στο παθογένεση των καρδιαγγειακών παθήσεων, είναι ένα πλήρως συνθετικό πεπτιδικό φάρμακο.
Καρδιαγγειακή προστασία, ή ευρύτερα καρδιοπροστασία σε ζωντανούς οργανισμούς, περιλαμβάνει τη μετάδοση συγκεκριμένων οδών σηματοδότησης; οι ορμόνες και οι νευροδιαβιβαστές είναι οι κύριοι μεσολαβητές.
Το Cardiogen σχεδιάστηκε από την αρχή είτε για να μιμείται αυτές τις οδούς είτε να ενεργοποιεί απευθείας την κύρια πρωτεΐνη σηματοδότησης κατάντη(μικρό) για την επίτευξη της εν λόγω προστασίας.
Δεν είναι φυσικό εκχυλισμένο φάρμακο, όλους τους εγγενείς περιορισμούς που σχετίζονται με τα φυσικά πεπτίδια (ταχεία υποβάθμιση, σύντομος χρόνος ημιζωής, χαμηλός βιοδιαθεσιμότητα) ξεπερνιούνται σε σημαντικό βαθμό.
Προκλινικές μελέτες έχουν δείξει σημαντικές μειώσεις σε έμφραγμα του μυοκαρδίου μέγεθος, βελτιωμένη λειτουργία της αριστερής κοιλίας, πρόληψη δυσμενών κοιλιακή αναδιαμόρφωση, και προστασία τόσο από την απόπτωση όσο και νέκρωση των καρδιομυοκυττάρων.
Εκτίθεται επίσης μια ισχυρή αντιοξειδωτική ικανότητα, μετριάζοντας όλες τις μορφές οξειδωτικής βλάβης που είναι ειδικές καρδιομυοκύτταρα ή τα συνοδευτικά αγγειακά ενδοθηλιακά κύτταρα.
Πρόσφατες μελέτες δείχνουν προς την ενίσχυση του μεταβολισμού της ενέργειας του μυοκαρδίου – Η βελτιστοποίηση της μιτοχονδριακής λειτουργίας και η παραγωγή ενέργειας παρουσιάζουν ιδιαίτερο ενδιαφέρον.
Επί του παρόντος διερευνώνται τα αντι-ινωτικά αποτελέσματα.
Πολυδιάστατο, Η συνεργική καρδιοπροστατευτική και θεραπευτική δυνατότητα είναι αυτό που αντιπροσωπεύει το Cardiogen.
Αλληλουχία
Ala-Glu-Asp-Arg
Αριθμός CAS
/
Μοριακός Τύπος
C18H31N7O9
Μοριακό βάρος
489.486
Έρευνα του καρδιογενούς πεπτιδίου
1.Αντιμετώπιση καρδιαγγειακών παθήσεων και επακόλουθων τραυματισμός επαναιμάτωσης
Ο ίδιος ο τραυματισμός επαναιμάτωσης είναι το τελικό σημείο που πολλοί επί του παρόντος επιδιώκουν να θεραπεύσουν.
Αποφράξεις στο καρδιαγγειακό σύστημα οδηγούν σε ισχαιμία/υποξία του μυοκαρδίου; άμεση αποκατάσταση της ροής του αίματος (χειρουργική ή άλλη) προκαλεί αυτή τη σοβαρή ζημιά.
καρδιογενής, μέσω της ενεργοποίησης των προαναφερθέντων ενδοκυτταρικών οδών (ΠΙ3Κ-Ακδεν είναι πρωταρχικός ανάμεσά τους), μιμείται τις ενδογενείς προστατευτικές αποκρίσεις του ίδιου του σώματος.
Άνοιγμα του μεταβατικός πόρος μιτοχονδριακής διαπερατότητας(mPTP) όντας ένα από τα τελευταία, μη αναστρέψιμα βλαβερά βήματα στον θάνατο των καρδιομυοκυττάρων, αναστέλλεται επιτυχώς.
Διάσωση του ασθενούς από πλήρη ή σχεδόν πλήρη έμφραγμα είναι το ιδανικό τελικό αποτέλεσμα – μικρότερος, πιο «κανονικό».’ μεγέθους μυοκαρδίου και όλα όσα ακολουθούν, είναι ο αληθινός στόχος της καρδιογονικής θεραπείας.
2.Αναστολή απόπτωσης
Σε μοντέλα χρόνιου καρδιακού στρες και τραυματισμού επαναιμάτωσης, έχει αποδειχθεί ότι καταστέλλει σημαντικά την απόπτωση.
Ενεργοποιούν απευθείας το κλειδί κινάσες όπως η Ακτ, αναστέλλουν τη δραστηριότητα της προ-αποπτωτικής πρωτεΐνης μέσω φωσφορυλίωση, και σε ορισμένες περιπτώσεις ενισχύουν τη δράση της αντι-αποπτωτικής πρωτεΐνης.
Μέσω αυτών των μηχανισμών επιτυγχάνεται μια μορφή άμεσης ορμονικής καταστολής της απόπτωσης.
Αυτή η έρευνα δείχνει σημαντικές δυνατότητες για καρδιογόνο – Η διάσωση βαρέως πασχόντων καρδιακών ασθενών είναι μία εφαρμογή, ρυθμίζοντας διάφορες πτυχές της χρόνιας καρδιακής νόσου, επιβράδυνση (αν δεν σταματήσει) απώλεια των κυττάρων του μυοκαρδίου, και κατ' επέκταση καθυστερεί όλες τις μορφές προοδευτικής καρδιακής ανεπάρκειας.
3.Βελτίωση του καρδιακού ενεργειακού μεταβολισμού
Τα καρδιογόνα ενισχύουν τον ενεργειακό μεταβολισμό στα καρδιακά κύτταρα; Η εμπρόσθια αναστολή του ανοίγματος του mPTP είναι μια κύρια μέθοδος που χρησιμοποιείται για το σκοπό αυτό.
Η μείωση της οξειδωτικής βλάβης στη μιτοχονδριακή αλυσίδα μεταφοράς ηλεκτρονίων επιτρέπει στα μιτοχόνδρια να διατηρήσουν τόσο το δυναμικό της μεμβράνης όσο και σε μεγάλο βαθμό τη δομική ακεραιότητα.
Αποτελεσματικός τριφωσφορική αδενοσίνη (ATP) τότε είναι δυνατή η παραγωγή, μια σταθερή βιώσιμη μορφή ενέργειας που παρέχεται στην ανεπαρκή καρδιά.
Η σταθερή καρδιακή συσταλτικότητα και όλες οι σχετικές μορφές βραχυπρόθεσμης/μακροπρόθεσμης καρδιακής λειτουργίας εξαρτώνται από αυτή τη σταθερή παροχή ενέργειας.
4.Αντιοξειδωτικές και Αντιφλεγμονώδεις Επιδράσεις
Έμμεσες αντιοξειδωτικές επιδράσεις παρουσιάζονται επίσης από το καρδιογόνο.
Άμεση ενεργοποίηση ορισμένων οδών σηματοδότησης (Η Akt είναι το χαρακτηριστικό παράδειγμα) οδηγεί σε ρύθμιση προς τα πάνω των ενδογενών αντιοξειδωτικών συστημάτων του σώματος.
Υπεροξειδάση γλουταθειόνης και άλλα παρόμοια ένζυμα βλέπουν αυξημένη έκφραση, δημιουργώντας μια πιο «ευνοϊκή’ περιβάλλον για τα καρδιαγγειακά κύτταρα.
Αναστολή της ίνωσης του μυοκαρδίου και της κοιλιακής αναδιαμόρφωσης: Η ίδια η καρδιακή ίνωση είναι μια κύρια αιτία οξείας καρδιακής νόσου ή τελικής ανεπάρκειας οργάνων.
Η παρατεταμένη ίνωση που προκαλείται από στρες και η επακόλουθη αναδιαμόρφωση της κοιλίας είναι τουλάχιστον εν μέρει υπεύθυνες για το τελικό στάδιο της καρδιακής νόσου.
Καρδιογονική δράση στους παραπάνω παράγοντες (αντιαποπτωτικό όντας το κυριότερο) και άμεση αναστολή προ-ινωτικών σημάτων, είναι ένας πολύ σημαντικός και καλά τεκμηριωμένος τομέας έρευνας.
Η ικανότητα του Cardiogen να καθυστερεί ή να αποτρέπει τη μυοκαρδιακή ίνωση είναι μέρος της συνολικής θεραπευτικής του υπόσχεσης.
COA
HPLC
MS
